promethazinehydrochloride

promethazinehydrochloride
Anergan 50, Phenergan

Farmacologische classificatie: fenothiazinederivaat
Therapeutische classificatie: antiemeticum; antivertigo; antihistaminicum (H1-receptorantagonist); preoperatief, postoperatief of obstetrisch kalmeringsmiddel en hulpmiddel bij analgetica
Verzwangerschapsrisicocategorie C

Farmacodynamiek
Antiemetische en antivertigo-werking: De centrale antimuscarinische werking van antihistaminica is waarschijnlijk verantwoordelijk voor hun antivertigo- en antiemetische werking; men neemt aan dat promethazine ook de medullaire chemoreceptor-triggerzone remt.
Antihistamine werking: Concurreert met histamine om de H1-receptor, waardoor allergische rhinitis en urticaria worden onderdrukt; het middel verhindert de afgifte van histamine niet.
Sedatieve werking: Mechanisme onbekend; veroorzaakt waarschijnlijk sedatie door vermindering van prikkels aan het hersenstam-reticulaire systeem.

Pharmacokinetics
Absorption: Goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De effecten houden gewoonlijk 4 tot 6 uur aan, maar kunnen tot 12 uur aanhouden.
Distributie: Wijd verspreid over het lichaam; passeert de placentabarrière.
Metabolisme: Gemetaboliseerd in de lever.
Excretie: Metabolieten uitgescheiden in urine en feces.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geadviseerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel; bij patiënten met darmobstructie, prostaathyperplasie, blaashalsobstructie, aanvalsstoornissen, coma, CNS-depressie of stenoserende peptische ulceraties; bij pasgeborenen, premature pasgeborenen en patiënten die borstvoeding geven; en bij acuut zieke of gedehydrateerde kinderen.
Gebruik met voorzichtigheid bij patiënten met astma of hart-, long-, of leveraandoeningen.

Interacties
Geneesmiddelen. Epinefrine: Veroorzaakt gedeeltelijke adrenerge blokkade en verdere hypotensie. Bloeddruk controleren.
Levodopa: Kan de antiparkinsonwerking van levodopa blokkeren. Patiënt controleren.
MAO-remmers: Interfereert met de detoxificatie van antihistaminica en fenothiazines; verlengt en versterkt sedatieve en anticholinerge effecten. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Andere antihistaminica of CNS-depressiva (zoals anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, tranquilizers): Veroorzaakt additieve CZS-depressie. Voorzichtig samen gebruiken.
Geneesmiddelen-kruiden. Kava: Verhoogt het risico op of de ernst van dystonische reacties. Ontmoedig gelijktijdig gebruik.
Yohimbe: Verhoogt het risico op toxiciteit. Samen gebruik afraden.
Drugs-levensstijl. Alcoholgebruik: Veroorzaakt additieve CZS-depressie. Ontmoedig alcoholgebruik.
Blootstelling aan de zon: Veroorzaakt lichtgevoeligheidsreacties. Adviseer patiënt voorzorgsmaatregelen te nemen.

Bijwerkingen
CNS: sedatie, verwardheid, slaperigheid, duizeligheid, desoriëntatie, extrapiramidale verschijnselen, sufheid.
CV: hypotensie, hypertensie.
EENT: wazig zien.
GI: misselijkheid, braken, droge mond.
GU: urineretentie.
Hematologisch: leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie.
Metabolisch: hyperglykemie.
Huid: lichtgevoeligheid, huiduitslag.

Beïnvloeding van laboratoriumtestresultaten
Kan de bloedglucosespiegel verhogen.
Kan het aantal WBC, bloedplaatjes en granulocyten verlagen.

Overdosering en behandeling
Toxiciteit kan CZS-depressie (sedatie, verminderde mentale alertheid, apneu en CV-collaps) of CZS-stimulatie (slapeloosheid, hallucinaties, tremoren of epileptische aanvallen) veroorzaken. Atropine-achtige verschijnselen en symptomen, zoals droge mond, blozende huid, gefixeerde en verwijde pupillen, en GI-symptomen, komen vaak voor, vooral bij kinderen.
Maag legen door maagspoeling; geen braken opwekken. Behandel hypotensie met vasopressoren, en controleer aanvallen met diazepam of fenytoïne; corrigeer acidose en elektrolyten onbalans. Urineverzuring bevordert de uitscheiding van het geneesmiddel. Geef geen stimulerende middelen.

Bijzondere overwegingen
Uitgesproken sedatieve effecten kunnen het gebruik bij sommige ambulante patiënten beperken.
De concentratie van 50 mg/ml is alleen bestemd voor gebruik in een infuus; injecteer diep in de grote spiermassa. Dien de drug niet S.C. toe; dit kan chemische irritatie en necrose veroorzaken. Het geneesmiddel kan I.V. worden toegediend, in concentraties van maximaal 25 mg/ml en met een snelheid van maximaal 25 mg/minuut. Bij gebruik van een infuus in aluminiumfolie wikkelen om het geneesmiddel tegen licht te beschermen.
Promethazine en meperidine (Demerol) mogen in dezelfde spuit worden gemengd.
Stop het geneesmiddel 4 dagen voor diagnostische huidtesten om te voorkomen dat de testrespons wordt voorkomen, verminderd of gemaskeerd. Promethazine kan zowel vals-positieve als vals-negatieve resultaten van zwangerschapstests veroorzaken. Het kan ook interfereren met de bloedgroepbepaling in het ABO-systeem.
Patiënten die borstvoeding geven
Antihistaminica zoals promethazine mogen niet worden gebruikt tijdens de borstvoeding. Veel van deze geneesmiddelen komen voor in de moedermelk, waardoor zuigelingen worden blootgesteld aan risico’s van ongewone prikkelbaarheid, met name premature zuigelingen en andere pasgeborenen, die epileptische aanvallen kunnen krijgen.
Pediatrische patiënten
Voorzichtig gebruiken bij kinderen met ademhalingsstoornissen. Veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 2 jaar zijn niet vastgesteld. Geef geen geneesmiddel aan zuigelingen jonger dan 3 maanden.
Geriatrische patiënten
Oudere patiënten zijn doorgaans gevoeliger voor bijwerkingen van antihistaminica en ervaren vooral een grotere mate van duizeligheid, sedatie, hyperexciteerbaarheid, droge mond, en urineretentie dan jongere patiënten. De symptomen reageren meestal op een verlaging van de dosering.

Patiëntenvoorlichting
Waarschuw de patiënt voor mogelijke lichtovergevoeligheid en manieren om deze te voorkomen.
Vertel de patiënt bij de behandeling van reisziekte dat hij de eerste dosis 30 tot 60 minuten voor de reis moet innemen; op daaropvolgende dagen moet hij de dosis bij het opstaan en bij het avondeten innemen.

Reacties kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik