Levonorgestrel, synthetisch progestageen (elke progestationele steroïde, zoals progesteron) dat wordt gebruikt als een vorm van anticonceptie bij vrouwen. Levonorgestrel is de spiegelverbinding (enantiomeer) van norgestrel, die in het begin van de jaren zestig werd gesynthetiseerd door de Amerikaanse wetenschapper Herschel Smith bij het Amerikaanse bedrijf Wyeth Pharmaceuticals.
Als een vorm van progesteron oefent levonorgestrel zijn werking uit op de hypothalamus via een negatief terugkoppelingsmechanisme, dat een afname veroorzaakt van de afscheiding van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH). Zowel LH als FSH stimuleren normaliter de ovulatie. Door hun secretie te verminderen, remt levonorgestrel dus de ovulatie. Het geneesmiddel remt ook de innesteling, het punt waarop een bevruchte eicel zich in de baarmoederwand nestelt, waar het zal groeien en zich tot een embryo zal ontwikkelen. Bovendien zorgt levonorgestrel ervoor dat het slijm in de baarmoederhals dikker wordt, waardoor zaadcellen niet door de baarmoeder en in de eileiders kunnen komen, waar normaal gesproken de bevruchting van de eicel door een zaadcel plaatsvindt.
In het begin van de jaren tachtig werd levonorgestrel op grote schaal gebruikt in een vorm van anticonceptie die op de markt werd gebracht als Norplant. Bij dit systeem werd levonorgestrel onder de huid van de bovenarm geïmplanteerd in zes silastic (siliconen-kunststof) capsules, die gedurende vijf jaar geboortebeperking boden. Dit systeem is echter vervangen door Norplant II (Jadelle), dat een ander synthetisch progestageen gebruikt, etonogestrel genaamd, dat onder de huid wordt geïmplanteerd in speciaal ontworpen staafjes ter grootte van lucifersstokjes.
Heden ten dage kan levonorgestrel alleen worden toegediend of in een formulering die ook oestradiol bevat. Een van de belangrijkste toepassingen van levonorgestrel is in intra-uteriene hulpmiddelen (IUD’s), zoals Mirena. Dit spiraaltje kan, eenmaal ingebracht in de baarmoeder, daar tot vijf jaar blijven en dagelijks ongeveer 20 microgram levonorgestrel afgeven. Levonorgestrel wordt ook gebruikt in verschillende formuleringen van orale anticonceptiva, onder meer in combinatie met oestradiol in Seasonale – een oraal anticonceptivum met een verlengde cyclus, dat een periode van 84 dagen tussen de menstruaties mogelijk maakt – en in een morning-afterpil genaamd Plan B. In 1999 werd Plan B op recept verkrijgbaar in de Verenigde Staten. In 2006, na een lang politiek beladen debat, keurde de Amerikaanse Food and Drug Administration de verkoop van Plan B aan vrouwen (en mannen) van 18 jaar en ouder zonder recept goed. In ten minste 40 andere landen werden dergelijke noodanticonceptiemiddelen al over de toonbank verkocht (Plan B wordt internationaal onder verschillende andere handelsnamen verkocht, waaronder Vikela, Postinor-2 en Imediat N). Wanneer binnen 72 uur na onbeschermde seks een tablet van 0,75 mg wordt ingenomen, gevolgd door een tweede tablet van 0,75 mg binnen de volgende 12 uur, is het middel voor ongeveer 90 procent effectief in het voorkomen van zwangerschap.
De werkzaamheid van levonorgestrel bij het voorkomen van zwangerschap kan worden aangetast door de aanwezigheid van bepaalde stoffen, waaronder fenytoïne (een anti-epilepticum), nafcilline (een van penicilline afgeleid antibioticum) en St.-Johns-wort (een kruidensupplement). Net als andere spiraaltjes bieden levonorgestrel-afgevende spiraaltjes geen bescherming tegen seksueel overdraagbare aandoeningen, zoals HIV/AIDS en herpes simplex. Deze hulpmiddelen verhogen ook het risico op bekkenontstekingsziekten en infecties. Levonorgestrel dat oraal wordt ingenomen, veroorzaakt soms veranderingen in de menstruatiebloedingen (d.w.z. zwaardere of lichtere menstruaties). Andere veel voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, hoofdpijn, vermoeidheid en buikpijn.
Geef een antwoord