Pharmacotherapeutic group.の項参照。 内分泌療法。 ホルモン拮抗薬及び関連薬剤:アロマターゼ阻害薬、ATCコード。 L02BG04.
薬理作用
エストロゲンによる増殖刺激の除去は、腫瘍組織の増殖がエストロゲンの存在に依存し内分泌療法を行う場合、腫瘍反応の必須条件となる。 閉経後の女性では、エストロゲンは主に副腎のアンドロゲン-主にアンドロステンジオンとテストステロン-をエストロンとエストラジオールに変換するアロマターゼ酵素の作用に由来しています。 したがって、末梢組織およびがん組織自体におけるエストロゲン生合成の抑制は、アロマターゼ酵素を特異的に阻害することにより達成することができる。 健康な閉経後女性において、レトロゾール0.1mg、0.5mg、2.5mgを単回投与すると、血清エストロン及びエストラジオールをベースラインからそれぞれ75%、78%及び78%抑制することができる。 7461>
閉経後の進行乳癌患者において、1日0.1mg~5mgの投与により、投与された全ての患者でエストラジオール、オエストロン及び硫酸オエストロンの血漿濃度がベースラインから75~95%抑制された。 0.5mg以上の用量では、エストロンおよび硫酸エストロンの多くの値が測定器の検出限界以下であり、これらの用量でより高いエストロゲン抑制が達成されることが示された。 7461>
レトロゾールはアロマターゼ活性を阻害する特異性が高い。 副腎ステロイド生成の障害は観察されていない。 レトロゾール0.1~5mgを1日1回投与した閉経後患者において、コルチゾール、アルドステロン、11-デオキシコルチゾール、17-ヒドロキシプロゲステロン、ACTHの血漿濃度及び血漿レニン活性に臨床的に関連する変化は認められなかった。 0.1mg, 0.25mg, 0.5mg, 1mg, 2.5mg, 5mg の 1 日用量を 6 週間及び 12 週間投与した後に行った ACTH 刺激試験では、アルドステロン及びコルチゾール産生の減衰は認められな かった。 したがって、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイドの補充は必要ない。
健康な閉経後女性において、0.1mg、0.5mg、2.5mgの投与後、アンドロゲン(アンドロステンジオン、テストステロン)の血漿濃度に変化は認められなかった。5 mg単回投与、0.1 mgから5 mgを連日投与した閉経後女性におけるアンドロステンジオンの血漿中濃度には変化がなく、エストロゲン生合成の阻害がアンドロゲン前駆体の蓄積につながらないことが示唆された。 また、血漿中のLH及びFSHのレベルは、TSH、T4及びT3取り込み試験で評価される甲状腺機能にも影響を与えない。
アジュバント治療 …

