Levonorgestrel, 合成黄体ホルモン（プロゲステロンなどの黄体ホルモン系ステロイド）で、女性の避妊に使用されている。 レボノルゲストレルは、ノルゲストレルの鏡像体（エナンチオマー）であり、1960年代初頭にアメリカのワイス製薬の科学者ハーシェル・スミスによって合成されました。

プロゲステロンとして、負のフィードバック機構を通じて視床下部に作用し、黄体形成ホルモン（LH）および卵胞刺激ホルモン（FSH）の分泌を減少させる作用を有しています。 LHとFSHはともに通常、排卵を刺激する。 そのため、レボノルゲストレルは、これらの分泌を減少させることにより、排卵を抑制する働きをします。 また、受精卵が子宮壁に埋まり、成長して胚になる着床を阻害します。 さらに、レボノルゲストレルは子宮頸管の粘液を濃くし、精子が子宮を通過して卵管に入るのを妨げます（精子による卵子の受精は通常ここで行われます）

1980年代初頭、レボノルゲストレルは、ノープラントとして販売されている避妊法に広く用いられるようになりました。 このシステムでは、レボノルゲストレルが6つのシラスティック（シリコンプラスチック）カプセルの中に入って上腕の皮下に埋め込まれ、5年間の避妊効果が得られました。 しかし、このシステムは、エトノゲストレルと呼ばれる別の合成黄体ホルモンを使用し、マッチ棒ほどの大きさの特別に設計された棒を皮下に移植するノープラントII（Jadelle）に取って代わられました

今日、レボノルゲストレルは単独、あるいはエストラジオールを含む製剤で投与されることがあります。 レボノルゲストレルの主な用途の1つは、ミレーナなどの子宮内避妊器具（IUD）です。 この特定のIUDは、一度子宮に挿入されると、最長で5年間そこに留まり、毎日約20マイクログラムのレボノルゲストレルを放出することができます。 レボノルゲストレルは、エストラジオールとの組み合わせで、84日間の月経間隔を可能にする周期延長型経口避妊薬「Seasonale」やプランBと呼ばれるモーニングアフターピルなど、さまざまな経口避妊薬にも使用されています。 2006年には、長い政治的な議論の末、米国食品医薬品局が18歳以上の女性（および男性）に処方箋なしでプランBを販売することを承認した。 他の少なくとも40カ国では、すでにこのような緊急避妊薬を市販していた（プランBは国際的には、ビケラ、ポスティノール2、イメディアットNなど、さまざまな商品名で販売されている）。 また、「プランB」は、「Postinor-2」「Imediat N」など、さまざまな商品名で国際的に販売されています。無防備な性交渉から72時間以内に0.75mg錠を服用し、その後12時間以内に2錠目を服用すれば、約90％の妊娠を防ぐことができます。

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レボノルゲストレルの妊娠を防ぐ効果は、フェニトイン（抗てんかん薬）、ナフシリン（ペニシリン由来の抗生物質）、セントジョーンズワート（ハーブの一種）などの特定の物質が存在すると、変わることがあります。 他のIUDと同様に、レボノルゲストレル放出型IUDは、HIV/AIDSや単純ヘルペスなどの性感染症から保護することはできません。 また、これらのデバイスは、骨盤内炎症性疾患と感染のリスクを増加させます。 レボノルゲストレルを経口投与すると、時々、月経の出血に変化（すなわち、月経が重くなったり軽くなったり）が生じます。 その他の一般的な副作用には、吐き気、頭痛、疲労、腹痛などがあります

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