Finasteride

肝

高齢者の場合は: 8時間
成人。 6時間

妊娠の可能性あり。 赤ちゃん）

Finasteride（Proscar として販売されています。 プロペシア、フィンカー、フィンペシア、フィナックス、フィナスト、フィナラ、フィナロ、プロステリド、ゲフィナ、フィナステリドIVAX）は、II型5α還元酵素（テストステロンをジヒドロテストステロン（DHT）に変換する酵素）を阻害することで作用する抗アンドロゲン剤である。 低用量では前立腺肥大症、高用量では前立腺癌の治療薬として使用されます。 また、前立腺肥大症の症状進行リスクを軽減するために、ドキサゾシン療法との併用が適応とされています。 さらに、男性型脱毛症についても多くの国で登録されています。

フィナステリドは、1992年に前立腺肥大症治療薬プロスカーとして当初承認されましたが、スポンサーがフィナステリド1mgを研究し、男性型脱毛症における発毛を実証したことがあります。 1997年12月22日、FDAはフィナステリドを男性型脱毛症の治療薬として承認しました。

前立腺癌予防試験（PCPT）では、脱毛症に一般的に処方される1mgよりもはるかに多いものの、BPHによく処方される5mg/日の用量で、フィナステリド服用者はプラセボ服用者と比較して試験終了時の前立腺癌発症が25％低いことが示されました。 さらに、フィナステリドは前立腺がんの検出の特異性と選択性を高め、グリソングレードの高い腫瘍の割合が増加したようです。

認められている副作用は、ユーザーの約1%が経験する勃起不全と、それほど多くはありませんが女性化乳房（乳腺肥大）があります。 半減期が6～8時間と短いことから予想されるように、臨床試験では服用を中止すると副作用は消失します。

商品名

医薬品の商品名には、メルク & 社製品のプロペシアとプロスカーがあります（前者は男性型脱毛症、後者はBPHに販売されています）。 プロペシアには1mg、プロスカーには5mgのフィナステリドが含まれています。

ジェネリック医薬品

メルク社のフィナステリド（BPH治療薬）の特許は2006年6月19日に失効しています。 メルク社は、フィナステリドの男性型脱毛症治療薬に関する特許を別途取得しています。 この特許は2013年11月に失効します。

現在、米国外の複数の企業がフィナステリドのジェネリック医薬品を製造し、メルク社よりも大幅に低い価格で販売しています：

• Cipla（Fincar and Finpeciaの商品名）
• Dr. Dr.Merck（メルク社）
  • 。 Reddy’s（商品名Finax、Finast）、
  • Ranbaxy（商品名Finara）
  • Intas（商品名Finalo）
  • Aleppo Pharmaceutical（商品名Prosteride）

  副作用

  Finasteride is not indicated for use by women.The FINASTERADは、女性の使用には適応がありません。 フィナステリドはFDAの妊娠カテゴリーXに分類されています。これは、胎児に先天性異常を引き起こすことが知られていることを意味します。 妊娠している、または妊娠する可能性のある女性は、薬が皮膚から吸収される可能性があるため、砕いたり割ったりしたフィナステリド錠剤を扱ってはいけません。 フィナステリドは、発育中の男性の赤ちゃんに先天性異常を引き起こすことが知られています。 錠剤全体に触れることは可能な限り避けるべきですが、錠剤を飲み込まない限り、錠剤全体に触れることは有害ではないと考えられています。 フィナステリドが母乳に移行するかどうかは不明であるため、授乳中の女性は服用してはならない。 フィナステリドは男性の精液中に移行する可能性がありますが、メルク社は、フィナステリドを服用している男性の精液に妊婦が接触することは心配する必要はないとしています

  フィナステリドはうつ病と関連しています。 また、げっ歯類の研究において、非常に大量の投与で、GABA-A受容体の強力な内因性陽性調節因子であるアロプレグナノロンの減少を引き起こしました。

  フィナステリドはステロイド乱用を隠すためにも使われることがあり、多くのプロスポーツがこの理由でフィナステリドの使用を禁止しています。

  フィナステリドは、不可逆的な性的副作用を引き起こす可能性があるとして、スウェーデン医療製品庁が調査中です。

  薄毛治療薬としての使用

  軽度から中程度の薄毛を持つ男性に対する5年間の研究では、プロペシア（フィナステリド1mg）で治療を受けた人の48％に何らかの発毛を認め、42％にそれ以上の減少が見られませんでした。 プロペシアは服用している間のみ有効であり、治療を中止すると6～12カ月で獲得または維持された毛髪は失われます。 臨床試験では、プロペシアは、ミノキシジルと同様に、頭頂部と生え際の両方に効果があることが示されましたが、頭頂部で最も成功します。

  一部のユーザーは、お金を節約するために、プロペシアの代わりにプロスカーを購入し、プロスカーの錠剤を分割してプロペシアの投与量とほぼ同じにします。 これは、フィナステリドがたとえ低濃度であっても、発育中の男性胎児に先天性異常を引き起こす可能性があるためです。 この先天性異常は、男性生殖器の発達に関わるものです（女性の胎児にはそのような影響は認められていません）。 ほとんどの製品の添付文書には、プロペシアの錠剤を割ったときのほこりやくずを妊婦に近づけないよう記載されています。

  プロペシアは、女性の薄毛治療には効果がないことが示されています。 しかし、プロペシアの支持者は、この研究は閉経後の女性を対象としており、その脱毛はテストステロンに対する感受性よりもエストロゲンの喪失に関連している可能性が高いと回答しています。 多くの医師が女性に処方しているが、慎重な避妊対策か、女性が妊娠しないという保証がなければ処方しない。

  カリフォルニア大学バークレー校ウェルネスレターは、2003年3月にプロペシアの証明されていない長期安全性について懸念を示し、効果を減らさずコストを下げるためにプロペシアの標準量1ミリグラムを1/4にするよう推奨している。 この主張は、プロペシアの承認プロセスにおいてFDAが検討した、1日1mgの服用が1日0.2mgより優位性が統計的に小さいことを示唆する臨床薬理データによって裏付けられているように思われる。 一部の人々は、統計的証拠と未知の長期的リスクに照らして、承認された用量を再検討するようFDAに請願したが、失敗に終わった。 FDAはこれに対し、頭皮から検出されたDHTのレベルに有意差がなかったからといって、抜け毛との相関があるとは言えないと回答した。 0.2mgと1mgを使用した場合の効果に統計的な差がないことを示す研究が必要であろう。 FDAによると、このような研究が行われ、1mgの用量の方がより大きな効果があり、安全性も同等であるとされています。 同じ研究では、1日あたり0.01mgの用量では、抜け毛の治療に効果がないことが判明したと結論付けています。

  Prostate Cancer Prevention Trial（PCPT）では、フィナステリドを服用する男性は、服用しない男性に比べて前立腺がんの発症が25％少なかったそうです。 しかし、フィナステリド服用中に前立腺がんを発症した男性は、腫瘍が小さくてもすぐに広がってしまう高グレードのがんである可能性が高くなりました。

  プロペシアの効果を詳しく

  DHT はテストステロンの誘導体ホルモン（代謝物）で、男性型脱毛症における毛包の微細化の開始と進行、最終的には毛包の破壊に重要であることがわかっています。 DHTは、テストステロンと同じステロイドホルモンですが、アンドロゲン受容体への親和性がより高いのが特徴です。 テストステロンをDHTに変換することで、その作用の多くが高まります。

  DHTが脱毛に関与するメカニズムは確認されていませんが、脱毛を専門とする多くの皮膚科医や研究者は、DHT分子が毛包細胞の内部（細胞質またはサイトゾル）に拡散して、アンドロゲン受容体と結合するのではないかと考えています。 この複合体（受容体とDHT分子の両方）は、その後、細胞の核に入り込みます。 毛包細胞の核で、この複合体は、遺伝的に禿げやすい男性のタンパク質合成速度を変化させる可能性があります。

  しかし、DHTは、中枢神経系（脳）、睾丸、前立腺、および筋肉組織以外のほとんどすべての機能において、重要な役割を担っているのです。 筋肉組織では、テストステロンが支配的なホルモンであるため、一部のボディビルダーは筋肉の発達を助けるためにテストステロン誘導体を注射します。

  • プロペシア（およびフィナステリドを含む他の製品）は、通常DHTに変換されるテストステロンがテストステロンのまま残るため、テストステロン値の上昇を引き起こします。
  • 体内のDHTが人工的に低くなると、好ましくない状態を引き起こす可能性があります。 DHTは、エストロゲンの拮抗薬です。 男性の体でも、副腎で女性ホルモンのエストロゲンが生成されますが、これは、閉経前の女性が卵巣で生成するエストロゲンのわずか10分の1にすぎません。 薬物によってDHTを減らすと、エストロゲンの影響から男性を守る機能も低下する可能性があります。 フィナステリドとデュタステリドは、前立腺組織のDHTを減少させ、前立腺肥大症に対処するために開発されましたが、一部の科学者は、前立腺に問題のない若い男性にこれらの5α還元酵素阻害剤を使用することの賢明さを疑問視しています。 研究化学者のパトリック・アーノルドは、”高齢の男性によく見られる高いエストロゲンとアンドロゲンの比率の存在が、前立腺肥大症の発症と高い相関関係にあるという証拠が積み重なっている “と言っています。 しかし、明らかに矛盾することですが、5αリダクターゼ欠損の人（したがって、DHT阻害剤のユーザーと同様のホルモンプロファイル）は、BPHを経験しません。
  • http://www.phc.vcu.edu/Feature/oldfeature/finasteride/finasteride.html by Cynthia S. Dowd, Ph.D
  1. “Can Prostate Cancer Be Prevented?”（前癌予防は可能か）. アメリカ癌協会、2005年5月25日。
  2. Selected High Revenue Drugs の Primary Patent Expirations
  3. fda.gov – Propecia の Patent Expiration
  4. Anxiolytic etifoxine は末梢神経を活性化する… – PubMed Result
  5. Skin Deep; Fighting Baldness, and Now an Olympic Ban – New York Times
  6. Template:Sv icon Ger Propecia nedsatt sexuell funktion efter avslutad behandling? 2006-12-11
  7. Rossi S (Ed.) (2004). オーストラリア医薬品ハンドブック2004. Adelaide: オーストラリア医薬品ハンドブック. ISBN 0-9578521-4-2.
  8. Layden, J., Dunlap F, Miller B, Winters P, Lebwohl M, Hecker D, et al.（出版中）。 前頭部の男性型脱毛を有する男性の治療におけるフィナステリド。 J Am Acad Dermatol.
  9. Center for Drug Evaluation and Research, Application Number NDA 20-788. (PDF) 米国食品医薬品局。
  10. 11.0 11.1 ペンシルバニア大学Sherman Frankel博士への書簡。 (PDF) U.S.F.D.A.（米国食品医薬品局）.
  11. 前立腺癌予防試験（PCPT）の件。 Q&A – National Cancer Institute

  See also

  • ハゲ治療薬
  • Dutasteride
  • Proscar メーカーサイト

  Template.TEMplate.TEMplate:その他の皮膚科製剤

  v-d-e

  泌尿器（G04）

  酸味料

  塩化アンモニウム、塩化カルシウム

  尿道鎮痙（主に抗ムスカリン）

  Darifenacin, エメプロニウム、フラボキサート、メラドラジン、オキシブチニン、プロピベリン、ソリフェナシン、テロジリン、トルテロジン、トスピウム

  勃起不全用

  Alprostadil, アポモルフィン、モキシジライト、パパベリン、フェントラミン、ヨヒンビン、PDE5阻害剤（アバナフィル、シルデナフィル、タダラフィル、ウデナフィル、バルデナフィル）

  その他の泌尿器用薬

  アセトヒドロキサム酸。 コラーゲン、ジメチルスルホキシド、水酸化マグネシウム、ペントサンポリスルフェート、フェナゾピリジン、フェニルサリシレート、スクシンイミド

  前立腺肥大症用

  5α リダクターゼ阻害剤。 デュタステリド、フィナステリド
  αブロッカー。 アルフゾシン、ドキサゾシン、タムスロシン、テラゾシン
  ハーブ類。 Pygeum africanum, Serenoa repens

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