クラス概要

これらの薬物は発作の再発を予防し、臨床的および電気的発作の活動を停止させます。

バルプロ酸（Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor）

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原発性全般てんかんに対する第一選択薬のバルプロ酸は非常に広いスペクトラムを持っており、ミオクロニー発作などほとんどのタイプの発作に有効であると考えられています。 また、欠神発作に重要なT型カルシウムチャネル活性のほか、脳内のγ-アミノ酪酸（GABA）濃度を高めるなど、複数の抗けいれん作用の機序を有しています。

エソトイン（ペガノン）

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エソトインは運動野で作用し、発作閾値を安定させ発作の拡大を抑制すると考えられています。 また、大発作時の強直相を担う脳幹中枢の活動も抑制される可能性があります。

フェニトイン（ディランチン、フェニテック）

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フェニトインは強直間代発作の治療に有効で、徐放製剤を投与すれば1日1回の投与で済むためよく使われます（静注製剤も存在します）。 急性期の副作用としては、発疹とSJSの遠隔リスクがあります。 長期使用により骨減少症や小脳失調症を起こす可能性があり、開業医の処方は少なくなっています。 本剤は、その0次動態と狭い治療指数により、最も使いにくいAEDの1つである。 最近の研究では、患者がフェニテックの先発品と後発品を使用した場合、血清濃度が異なることが報告されています。 さらに、重大な薬物相互作用がある可能性があります。

カルバマゼピン（Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv）

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本剤はフェニトインとともに第2選択薬として使用される。 活性代謝物10-11エポキシドを有する。 フェニトインと同様に、カルバマゼピンも発疹や骨減少を伴うことがある。 発疹はSJSに進展する可能性があり、HLA-B1502マーカーを有しているので、アジア人患者での検査が必要である。 経口投与が一時的に困難な場合に7日以内に使用する点滴製剤が最近承認され、オーファン指定を受けた。 メーカーは2017年に発売を予定している。

ラモトリギン（ラミクタール、ラミクタールODT、ラミクタールXR）

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ラモトリギンはバルプロ酸と同様に非常に広い活性スペクトルを持つ新しい抗てんかん薬である。 FDAでは、原発性全般てんかんと部分てんかんの両方に承認されています。

ラモトリギンには、その有効性を説明すると思われる作用機序がいくつかあります。

ゾニサミド（ゾネグラン）

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最近米国で発売された新しい抗てんかん薬の一つで、ゾニサミドは日本と韓国で広く研究されており、広範囲な特性を有していると思われる。 T型カルシウムチャネルを遮断し、ナトリウムチャネルの不活性化を延長し、炭酸脱水酵素阻害剤である。

Felbamate (Felbatol)

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Felbamateは医学的難治性の部分発作とLennox-Gastaut症候群でFDAによって承認されています。 本剤は、（1）NMDA関連ナトリウムチャネルの阻害、（2）GABA作動性活性の増強、（3）電位感受性ナトリウムチャネルの阻害など、複数の作用機序を有しています。 再生不良性貧血や肝毒性のリスクがあり、定期的な血液検査が必要なため、医学的難治例における最後の砦としてのみ使用されている。

トピラマート（Topamax、Quedexy、Trokendi XR、Topamax Sprinkle）

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幅広い抗てんかん作用を有するAEDで、全身強直間代性発作に承認されています。 また、神経伝達物質であるGABAの抑制活性を増強する作用も有している。 また、グルタミン酸の活性を阻害し、炭酸脱水酵素阻害剤でもあります。

レベチラセタム（ケプラ、ケプラXR、ロウェプラ、スプリタム）

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レベチラセタムは、成人および6歳以上の小児の原発性全般性強直間代発作、若年性ミオクロニーてんかん、部分てんかんに適応を有しています。

ルフィナミド（Banzel）

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現在の抗てんかん薬と構造的に無関係なAEDであるルフィナミドはナトリウムチャネル活性、特にチャネル不活性状態の延長を調節する。 また、ナトリウムチャネルの回復を著しく遅らせ、ナトリウム依存性活動電位の持続的な反復発火を制限する。 ルフィナミドは、レノックス・ガストー症候群に伴うてんかん発作の併用療法に適応を有しています。

プリミドン（マイソリン）

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プリミドンはニューロンの興奮性を低下させ、発作の閾値を増加させます。

ペランパネル（Fycompa）

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ペランパネルはグルタミン酸受容体のα-アミノ-3ヒドロキシ-5メチル-4イソキサゾールプロピオン酸（AMPA）の非競合アンタゴニストであります。 本剤は、成人および12歳以上の小児における原発性全般性強直間代性発作および部分発作（二次性全般性発作を伴うもの、伴わないもの）の補助療法に使用されます。

クロバザム（ONFI）

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クロバザムは1，5ベンゾジアゼピンで、強力な抗けいれん特性を有しています。 神経細胞膜の塩化物イオン透過性を高めることにより、GABAの神経細胞の興奮抑制作用を増強する可能性があります。 本剤は、小児および成人における難治性てんかん（特にLGS）の併用療法として承認されています

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