ここしばらくの間、健康の世界では見直しが行われています。 自然界に存在する機能性物質や伝統医学の知識が、生化学の新しい知見によって、多くのケースで有効であることが確認されるようになったのです。 天然有効成分の大きな可能性は、集中的な研究によって明らかになったのです。 これらのミネラル、ビタミン、植物性物質を、どのようにして効果的に体内に吸収・摂取することができるのでしょうか?

その答えは、リポソームです!

リポソームとは?

リポソームという言葉は、ギリシャ語の「脂肪」を表すリポスと身体を表すソーマからきています。 この語幹はまた、小さな体(小胞)を表すリポソームの性質を非常によく表しています。

リポソームはリン脂質(我々の場合はヒマワリ由来)が連なった脂質小胞であり、二重膜を形成しています。 この二重膜は、ほとんどすべての生体膜(例えば、私たちの体の細胞膜)にも存在する。 リポソームは、その水性内部と脂溶性の二重膜の両方で、体内の消化酵素やある程度胃酸からも保護されながら、電荷、サイズ、構造に関係なく、このように異なる物質を輸送することができます。 理論的には、リン脂質二重膜からの構造は我々の主要なビルディングブロックのものと同じであるため、リポソームも細胞膜と融合することが可能である。 この事実により、リン脂質膜の吸収と体内への取り込みが優先される。 この欺瞞により、リポソームは容易に消化管を経由して目的地に到達する。 私たちはリポソームをドラッグデリバリーの「トロイの木馬」と呼んでいます。

結論として、リポソームには3つの基本的な能力があります:

有効成分の保護。 胃の荒れた環境は、いくつかの有効成分を損傷する可能性があります。 リポソームへのカプセル化は、消化器系で有効成分を保護します。

マスキング。 リン脂質が有効成分を覆い隠すため、より多くの成分が吸収され、小腸の選択的な機能から逃れることができる。 そのため、高用量のビタミンやミネラルの浸透圧(親水性)副作用を軽減することができます。 リポソームは、私たちの細胞膜と同じリン脂質で構成されているため、腸壁で優先的に吸収されます。 通常の脂肪吸収により、有効成分は腸細胞(腸の細胞)に直接入り、そこからリンパ系を経由して血液に入る。

Liposomes

リポソームとは何か

リポソーム製剤の革命は自然現象を基盤としています。 リン脂質は、ある条件下で液体を脂質の泡の中に閉じ込めます。 これらの液体がビタミン、ミネラル、微量栄養素を含んでいるかどうかは、リポソームには関係ありません。 したがって、水溶液中の必須物質は、形成段階で自動的にリポソームに封じ込められる。 したがって、リポソームで強化された食品は、食品に含まれる主要な活性物質がリポソームに包まれている場合、「リポソーム」であると言える。 このように、ビタミン、ミネラル、または微量栄養素がより容易に輸送されるようにする合成が行われる。

Liposomal-Digestion

リポソームはその両親媒性構造(水溶性と脂溶性)により、この目標に容易に到達し、有効成分を輸送することができるからである。 その結果、ほぼ完全に薬物を送達することができます。 この最適化された吸収により、バイオアベイラビリティが大幅に向上し、有効成分の効果を最大限に高めることができる。 これは、例えば、クルクミン、マグネシウム、ビタミンCのような高用量または吸収しにくい有効成分を摂取する場合に理にかなっています。 実際、すべての有効成分の75%以上は経口投与時にバイオアベイラビリティの低下の影響を受け、時には数%しか血流に運ばれないほど急激に低下することがある。 したがって、ビタミン、ミネラル、植物性物質、内因性物質が「リポソーム」という属性を持つ場合、それは単にリポソームカプセル化技術(またはリポソーム製剤)が使用されていることを意味します。 有効成分はリン脂質の二重膜で保護され、血流に直接運ばれて、最も効果的な作用部位に到達します。

従来の食品サプリメント(NEM)の問題点は、その性質にあります。 すべての薬物送達のターゲットは、私たちの組織の細胞であり、それは血流を介して到達する。 理論的には、静脈内投与される栄養補助食品は、作用部位への最速の輸送を提供するが、その複雑な投与のために、通常、敬遠される。 実際には、拒絶反応よりも被介護者の不安の方が大きいのですが、カニューレを介した感染症のリスクが高いことも、危険な点です。 経口投与されるNEMはどこにでもあり、重要な物質の供給に関して言えば、最初の、そして今のところ唯一の選択肢であることが多い。 体外での研究に基づく理論的な効果と、体内での実際的な非効果がしばしば対比されるのである。 敏感な有効成分の中には、消化管を通過する間にその効果の多くが失われるものや、単に小腸で吸収されないものもある。 分子凝集体が大きすぎたり、水溶性が低すぎて吸収されなかったり、疎水性が高すぎて溶解されなかったりすると、腸壁をわずかに通過するだけで、その機能を発揮することができない。

Bioavailability-Liposomes

研究者は、リポソーム製剤が、薬などの治療物質、栄養分や重要物質の保護および輸送に使用できることを発見しました。 リポソームは、「ドラッグ ターゲティング」というキーワードのもと、すでに何十年も医薬品業界で使用されており、有効成分をより目標に絞って完全に吸収するために使用されています。 医学や栄養学の研究により、リポソームがバイオアベイラビリティを最大46,79倍まで高めることが確認されています。 これは、活性物質が私たちの血流に入る割合です。 経済的な観点からは、このバイオアベイラビリティは価格性能比と比較することができます。 活性物質のバイオアベイラビリティが高ければ高いほど、体への影響も大きくなる。 しかし、価格性能比の優劣以上に重要なのは、そもそも多くの物質が血液中に相当程度しか運ばれないという事実であろう。 古典的な錠剤では、一定の量をここで達成することはできませんでした。

リポソーム製剤の例

まとめると、リポソームサプリメントは、生物学的利用効率が高く、経口摂取に便利で、日常使用に適した機能性食品といえます。 ついに天然有効成分のポテンシャルをフルに活用できるようになりました!

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例えばビタミンCを例として考えてみましょう。

リポソームに閉じ込められ保護されたビタミンCは、血流に直接到達し、抗酸化物質としての働きを開始します。

リポソームビタミンCは、水溶性の必須物質で、コラーゲン合成、エネルギー代謝、免疫系でサポート役を担っています。 抗酸化物質として、細胞のストレスと戦います。 したがって、この重要なビタミンの1日の必要量を満たす必要があります。 また、過剰摂取、つまりメーカーや法律家、権威ある機関が指定した量より多く摂取した場合の物質の有益性や危険性もしばしば考慮されます。 ビタミンCは非常に高い濃度でもほとんど無害と考えられています .

一般に、19歳以上の成人の場合、1日2000mgのビタミンCは長期間にわたって安全だと考えられています .

ビタミンCの摂取量は、1日1,000mgです。 これは、食品と栄養補助食品から摂取するビタミンCの量を合わせたものです。 しかし、健康な人がそれ以上の量を長期間にわたって摂取すると、副作用が起こる可能性があります。

ここで重要なのは、ビタミンCの吸収メカニズム(能動的)ではなく、ビタミンCが含まれている周囲のリン脂質(受動的)の吸収なので、リポソームも役に立ちます。

私たちはこの時点で、いかなる重要な物質の過剰摂取を明確に提唱していないことを指摘したい。

Hyeongmin Kim, Yeongseok Kim, Jaehwi Lee, Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery,

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 8, Issue 2, 2013, Pages 96-103, ISSN 1818-0876, https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.

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