Promethazine hydrochloride
アナーガン50、フェナーガン

薬理分類:フェノチアジン誘導体
治療分類:フェナーガン
。 制吐剤、抗めまい剤、抗ヒスタミン剤(H1受容体拮抗剤)、術前・術後・産科用鎮静剤、鎮痛剤補助剤
妊娠リスク区分C
薬力学
制吐・抗めまい作用がある。 抗ヒスタミン薬の中枢性抗ムスカリン作用は、おそらく抗めまい作用および制吐作用をもたらす。プロメタジンはまた、髄質の化学受容体トリガーゾーンを抑制すると考えられている。
抗ヒスタミン作用。 ヒスタミンとH1受容体を競合させ、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹を抑制する。ヒスタミンの放出を妨げることはない。
鎮静作用。 メカニズム不明。おそらく脳幹網様体への刺激を減少させることにより鎮静をもたらす。

Pharmacokinetics
Absorption: 消化管からよく吸収される。 効果は通常4~6時間持続するが、12時間持続することもある。
分布。 全身に広く分布し、胎盤関門を通過する。
代謝。 肝臓で代謝される。
排泄:肝臓で代謝される。 代謝物は尿および糞便中に排泄される。

経路 発症 ピーク 期間
P.O. P.O. 15-60 min Unknown < 12 hr
I.V. 3-5 min Unknown < 12 hr
I.M.. P.R. 20 min Unknown < 12 hr

Contraindications and precaution
薬剤に過敏な患者には禁忌とされる。 腸閉塞、前立腺肥大症、膀胱頚部閉塞、痙攣性疾患、昏睡、中枢神経系抑制、狭窄性消化性潰瘍のある患者、新生児、未熟児、授乳中の患者、急性疾患または脱水状態の小児の患者。
喘息、心疾患、肺疾患、肝疾患のある患者には慎重に使用すること。

相互作用
薬物-薬物。 エピネフリン。 部分的なアドレナリン遮断を引き起こし、さらに低血圧を引き起こす。 血圧をモニターすること。
レボドパ:レボドパ。 レボドパ:レボドパの抗パーキンソン作用を阻害するおそれがある。 患者をモニターすること。
MAO阻害剤。 抗ヒスタミン薬とフェノチアジンの解毒を妨害する;鎮静作用と抗コリン作用を長引かせ、増強する。
他の抗ヒスタミン薬または中枢神経抑制剤(抗不安薬、バルビツール酸塩、睡眠導入剤、トランキライザーなど)との併用は避けること。 相加的な中枢神経抑制を引き起こす。 併用は慎重に。
薬草。 Kava ジストニー反応のリスクまたは重症度を増加させる。
ヨヒンベ:中毒のリスクを増加させる。
薬物-ライフスタイル:中毒のリスクを高める。 アルコールの使用。 相加的な中枢神経抑制を引き起こす。
日光浴。 光線過敏症:光線過敏症を引き起こす。

副作用
中枢神経系:鎮静、錯乱、眠気、眩暈、失見当識、錐体外路症状、眠気。
CV:低血圧、高血圧。
耳鼻咽喉科:霧視。
GI:嘔気、嘔吐、口渇。
GU:尿閉。
血液学的:白血球減少、無顆粒球症、血小板減少。
代謝:高血糖。
皮膚:光線過敏症、発疹。

臨床検査値への影響
血糖値上昇のおそれ。
白血球数、血小板数、顆粒球数を減少させることがある。

過量投与と治療
毒性により、中枢神経抑制(鎮静、精神的覚醒度の低下、無呼吸、CV崩壊)又は中枢神経刺激(不眠、幻覚、振戦、痙攣)を起こすことがある。 口渇、皮膚の紅潮、瞳孔の固定および拡張、消化器症状などのアトロピン様の徴候および症状は、特に小児でよく見られます。
胃洗浄で胃を空にする;嘔吐を誘発してはならない。 血管拡張薬で低血圧を治療し、ジアゼパムまたはフェニトインで発作を制御する;アシドーシスおよび電解質不均衡を是正する。 尿の酸性化は薬物の排泄を促進する。 覚せい剤を与えてはならない。

特別な考慮事項
顕著な鎮静作用は、一部の外来患者での使用を制限する場合がある。
50mg/mlの濃度はI.M.使用のみで、大きな筋肉量に深く注射すること。 化学的刺激や壊死を引き起こす可能性があるため、S.C.投与は行わないこと。 本剤は25mg/ml以下の濃度で、25mg/分を超えない速度で静脈内投与することができる。 点滴する場合は、遮光のためアルミホイルで包む。
プロメタジンとメペリジン(デメロール)は同じ注射器で混ぜることができる。
検査の反応を妨げたり、低下させたり、隠したりしないように、診断用皮膚検査の4日前に服用を中止すること。 プロメタジンは、妊娠検査で偽陽性または偽陰性を引き起こす可能性がある。 また、ABO式血液型分類を妨害することがある。
授乳中の患者
プロメタジンなどの抗ヒスタミン剤は授乳中には使用しないでください。 これらの薬の多くは母乳中に現れ、乳児を異常な興奮状態にさらす危険性があり、特に未熟児やその他の新生児は発作を起こす可能性があります。
小児患者
呼吸器機能障害のある小児には慎重に使用すること。 2歳未満の小児に対する安全性及び有効性は確立していない。 生後3カ月未満の乳児には投与しないこと。
高齢者 高齢者は通常、抗ヒスタミン薬の副作用に敏感で、特にめまい、鎮静、興奮過多、口渇、尿閉の程度が若い患者より大きくなりがちである。 症状は通常、投与量の減少に反応します。

患者教育
光線過敏症の可能性とそれを回避する方法について、患者に警告してください。
乗り物酔いの治療では、最初の服用は旅行の30~60分前に、その後の服用は起床時及び夕食時に行うよう患者に伝える。

反応は、一般的、稀、生命を脅かす、または一般的かつ生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用