atropine sulfate

薬理分類：抗コリン剤、ベラドンナアルカロイド
治療分類：抗不整脈、迷走神経
Pregnancy risk category C

適応・用量
症候性徐脈・徐脈性不整脈（接合リズム、脱出リズム）。 成人。 通常、0.5～1mgを静脈内注射する。これを3～5分間隔で繰り返し、軽度の徐脈の患者には最大0.03mg/kgまで、重度の徐脈又は心室性不全麻痺の患者には2.5mg（0.4mg/kg）までの投与とする。 低用量（0.5mg以下）では、徐脈を起こすことがある。
小児：0.02mg/kg静脈内投与から最大1mgまで；又は0.3mg/m2；5分毎に繰り返すことができる。
成人及び小児。 注）静脈内投与が不可能な場合には、静脈内投与量の2.5倍を通常生理食塩液10mL（成人）又は半通常食塩液若しくは通常食塩液1～2mL（小児）で希釈し、心肺蘇生時に気管内より投与することができる。
術前に分泌物を減少させ、心臓迷走神経反射を遮断するため。 成人及び体重20kg以上の小児：麻酔の30～60分前に0.4mgを静脈内投与又はS.C.投与する。
体重20kg未満の小児：麻酔の30～60分前に3kgで0.1mg I.M、4～9kgで0.2mg I.M、10～20kgで0.3mg I.Mを投与する。
抗コリンエステラーゼ系薬剤が硬化型薬剤による神経筋遮断を回復するために使用される場合、これらの薬剤のムスカリン性副作用を遮断すること。 成人 ネオスチグミン0.5～2.5mg又はピリドスチグミン10～20mgに対して0.6～1.2mgを抗コリンエステラーゼ剤の投与数分前に点滴静脈内投与する。
抗コリンエステラーゼ系殺虫剤中毒に対する解毒剤。 成人。 成人：1～2mgを静脈内注射又は静脈内注射し、ムスカリン症状が消失するまで5～60分毎に繰り返す。 重症の場合は、最初に2～6mgを投与し、5～60分ごとに投与を繰り返すことができる。
小児：0.05mg/kg静脈内注射又は筋肉内注射をムスカリン徴候及び症状が消失するまで10～30分毎に反復投与する。
消化管の低血圧性X線写真。 成人。 気管支痙攣の短期的な治療又は予防。 成人。 大人：0.025mg/kgをネブライザーで1日3回又は1日4回投与し、最高用量は2.5mgとする。
小児：0.05mg/kgを1日3回又は1日4回投与。
急性虹彩炎、ぶどう膜炎。 成人。 成人：1～2滴（0.5％又は1％溶液）を1日2回点眼（小児には0.5％溶液を使用）又は少量の軟膏を1日2回結膜嚢に塗布する。 成人。 屈折の1時間前に1滴（1％溶液）。
小児：両眼に1～2滴（0.5%溶液）を1～3日間、眼科検査の1時間前に隔日で滴下する。

薬理作用
抗不整脈作用。 多くの用途を持つ抗コリン（副交感神経）薬であるアトロピンは、徐脈性不整脈に対する薬理学的治療の主役であり続けている。 アセチルコリンのSA結節およびAV結節への作用を阻害し、SA結節およびAV結節の伝導速度を増加させる。 また、洞房結節の放電速度を増加させ、房室結節の有効不応期を減少させる。 これらの変化により、心拍数（心房および心室の両方）が増加する。
アトロピンのHis-Purkinje系に対する作用は様々であり、臨床的には無視できる程度である。 少量（0.5mg以下）、時にはそれ以上の量を投与すると、逆説的に心拍数が遅くなることがある。
抗コリン作用。 アトロピンはコリン作動性遮断薬として、特定の腺（気管支、唾液、汗）に対する副交感神経系の作用を低下させ、その結果、分泌物が減少する。 また、虹彩、毛様体、腸および気管支平滑筋に対するコリン作動性作用を低下させる。
コリンエステラーゼ中毒の解毒剤。 アトロピンは、これらの農薬のコリン作動性作用を遮断する。

Pharmacokinetics
Absorption: 徐脈性不整脈の治療には、静脈内投与が最も一般的な経路である。 気管内投与では、アトロピンは気管支からよく吸収される。静脈路が確立されていない急性徐脈性不整脈では、1mgの用量で使用されることがある。
分布 中枢神経系を含む全身によく分布する。 血漿蛋白との結合率はわずか18％である（臨床的に重要ではない）。
代謝。 肝臓でいくつかの代謝物に代謝される。 投与量の約30～50％が未変化体として腎臓から排泄される。
排泄 主に腎臓から排泄されるが、少量が糞便および呼気中に排泄されることがある。 排泄半減期は二相性で、初期2時間、終末半減期は約12-1/2時間である。

禁忌・注意事項
薬剤またはメタ重亜硫酸ナトリウムに過敏な患者、急性閉塞性緑内障、閉塞性尿路症、消化管の閉塞性疾患、麻痺性イレウス、中毒性大腸炎、腸アトニー、急性出血における不安定な CV 状態、ぜんそく、重症筋無力症では禁忌である。
眼科用剤では、緑内障、薬剤やベラドンナアルカロイドに対する過敏症、虹彩と水晶体の間に癒着がある患者は禁忌とされている。 アトロピンは生後3ヶ月間は使用すべきでない。サイクロプレジアの発生と弱視の発生が関連する可能性があるからである。
ダウン症の患者には慎重に使用すること。 高齢者及び眼圧上昇のある患者には眼科用剤を慎重に使用すること。

相互作用
薬物-薬物。 アマンタジン。 抗コリン作用の副作用を増加させるおそれがある。
抗コリン剤、抗コリン作用のある薬剤：抗コリン作用のある薬剤を使用する場合は、患者を注意深く観察すること。 相加作用を引き起こす。 患者を注意深く観察すること。
薬物-ハーブ ビートルパーム。 体温を低下させ、効果を増大させ、中枢神経系作用を増強させるおそれがある。 併用は避けること。
Jaborandi tree products: アトロピン効果を減弱させる。 患者をよく観察すること。
Jimsonweed。 CV機能に有害な影響を与える。
Pill-bearing spurge: CV機能に悪影響を及ぼす。 ハーブに含まれるコリンがアトロピンの効果を低下させる可能性がある。 併用に注意するよう患者に伝える。
Squaw vine。 タンニン酸はアトロピンの代謝分解を低下させることがある。

有害反応
中枢神経系：頭痛、不穏、運動失調、失見当識、幻覚、せん妄、不眠、めまい、興奮、激越、混乱、特に高齢者（全身又は経口剤）；混乱、眠気、頭痛（眼科用剤）。
CV：低用量のアトロピンで動悸及び徐脈、高用量で頻脈（全身又は経口剤）、頻脈（眼科用剤で）。
眼科：羞明、眼圧上昇、霧視、散瞳、縮瞳（全身又は経口剤）、長期使用による眼充血、結膜炎、眼の接触皮膚炎、眼浮腫、眼乾燥、一過性の刺痛・熱感、眼刺激、充血（眼科用剤併用）。
GI：口渇、口渇、便秘、悪心、嘔吐（全身又は経口剤）、乳児の口渇、腹部膨満（眼科用剤）。
GU：尿閉、インポテンス（全身又は経口剤の場合）。
血液学的：白血球増加（全身又は経口剤の場合）。
皮膚：乾燥（眼科用剤との併用）。
その他：重篤なアレルギー反応（アナフィラキシー、蕁麻疹を含む）（全身又は経口剤）。

臨床検査値への影響
報告なし。

過量投与と治療
過量投与の徴候は過度の抗コリン作用、特にCVとCNS刺激を反映する。
治療には、過剰な抗コリン活性を回復させるためにフィソスチグミンを投与し、必要に応じて一般的な支持手段を提供することが含まれる。

特別な注意
静脈内投与では、逆説的な初期徐脈を起こすことがあるが、これは通常2分以内に消失する。
高用量では、高熱、尿閉、幻覚や錯乱などの中枢神経系作用（抗コリン性せん妄）を起こすことがある。 他の抗コリン薬により迷走神経遮断が増強されることがある。
アトロピン硫酸塩注射液は、ノルエピネフリン酒石酸塩、メタラミンノール酒石酸塩、炭酸水素ナトリウム注射液と物理的に混和しない。 メトヘキシタール液と混合すると、15分以内に霞や沈殿物が形成される。
心疾患のある患者には、頻脈に注意する。
患者の水分摂取量及び水分排出量をモニターすること；本剤は尿閉及び尿意を催させる。 可能であれば、患者は本剤服用前に排泄すること。
熱、光、空気から保護し、華氏59度から30度で保管する。
老年期患者
高齢者男性では尿閉に十分注意すること。

患者教育
重篤な副作用を速やかに報告するよう患者に伝えること。
眼科薬の点眼方法を患者に指導する。
目のかすみが治まるまで、危険な活動を避けるように警告する。
羞明（しゅうめい）を緩和するため、暗い眼鏡をかけるよう指導してください。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGの場合があります。
◆カナダのみ
◇非標準臨床使用