Seit einiger Zeit findet ein Umdenken in der Gesundheitswelt statt. Funktionelle Substanzen aus der Natur und Wissen aus der traditionellen Medizin können heute durch neue Erkenntnisse der Biochemie in vielen Fällen als wirksam bestätigt werden. Durch intensive Forschung wird das große Potenzial der natürlichen Wirkstoffe sichtbar. Wie können diese Mineralien, Vitamine oder Pflanzenstoffe effektiv vom Körper aufgenommen und verwertet werden?

Die Antwort: durch Liposomen!

Was sind Liposomen?

Der Begriff Liposom leitet sich von den griechischen Worten „lipos“ für Fett und „soma“ für Körper ab. Der Wortstamm beschreibt auch sehr gut die Eigenschaften von Liposomen, einen kleinen Körper (Bläschen) darzustellen.

Liposomen sind Lipidbläschen aus aneinandergereihten Phospholipiden (in unserem Fall aus Sonnenblumen), die eine Doppelmembran bilden. Diese Doppelmembran findet sich auch in fast allen Biomembranen (zum Beispiel in den Zellmembranen unseres Körpers). Sowohl in ihrem wässrigen Inneren als auch innerhalb ihrer fettlöslichen Doppelmembran können Liposomen so unterschiedliche Stoffe unabhängig von ihrer Ladung, Größe oder Struktur transportieren und sind dabei vor körpereigenen Verdauungsenzymen und teilweise sogar vor Magensäure geschützt.

Lipids

Die Phospholipide, die die Hauptbausteine der Liposomen sind, sind meist pflanzlichen Ursprungs, z.B. aus Sonnenblumen. Theoretisch können Liposomen auch mit Zellmembranen verschmelzen, da die Struktur einer Phospholipid-Doppelmembran mit der unserer Hauptbausteine identisch ist. Diese Tatsache macht die Absorption der Phospholipidmembranen und ihre Aufnahme in den Körper zu einer Priorität. Aufgrund dieser Täuschung erreichen Liposomen ihr Ziel leicht über den Verdauungstrakt. Wir nennen sie unser „trojanisches Pferd“ der Arzneimittelverabreichung.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Liposomen drei grundlegende Fähigkeiten haben:

Schutz der Wirkstoffe: Die raue Umgebung des Magens kann einige Wirkstoffe schädigen. Die Verkapselung in Liposomen schützt die Wirkstoffe im Verdauungssystem.

Maskierung: Phospholipide maskieren die Wirkstoffe, so dass größere Mengen absorbiert werden können und der selektiven Funktion des Dünndarms entgehen. Osmotische (hydrophile) Nebenwirkungen einiger hochdosierter Vitamine und Mineralstoffe können so reduziert werden.

Absorption: Liposomen werden bevorzugt an der Darmwand resorbiert, da sie wie unsere Zellmembranen aus Phospholipiden bestehen. Über die normale Fettresorption gelangen die Wirkstoffe dann direkt in die Enterozyten (Darmzellen) und von dort über das Lymphsystem in das Blut. Der Weg über die Leber kann so vermieden werden, wodurch eine direkte Ausscheidung oder Inaktivierung verhindert wird.

Liposomen

Was bedeutet liposomal?

Die Revolution der liposomalen Formulierungen beruht auf einem natürlichen Phänomen. Phospholipide schließen unter bestimmten Bedingungen Flüssigkeiten in einer Lipidblase ein. Ob diese Flüssigkeiten Vitamine, Mineralien oder Mikronährstoffe enthalten, ist für das Liposom unerheblich. Essenzielle Stoffe in wässrigen Lösungen werden also während der Bildungsphase automatisch von den Liposomen eingeschlossen. Ein mit Liposomen angereichertes Lebensmittel ist also „liposomal“, wenn der im Lebensmittel enthaltene primäre Wirkstoff in Liposomen eingeschlossen ist. So findet eine Synthese statt, die den Transport von Vitaminen, Mineralien oder Mikronährstoffen erleichtert. Denn das Ziel der Einnahme eines jeden Wirkstoffs ist es, den Transport in die Blutbahn über die Schleimhaut- und Darmepithelzellen zu gewährleisten.

Liposomale Verdauung

Durch ihre amphiphile Struktur (wasser- und fettlöslich) können Liposomen dieses Ziel leicht erreichen und den Wirkstoff transportieren. Dies führt zu einer nahezu vollständigen Wirkstoffabgabe. Durch diese optimierte Aufnahme kann die Bioverfügbarkeit deutlich erhöht werden, wodurch die Wirkung des Wirkstoffs maximiert wird. Dies ist z.B. sinnvoll, wenn hochdosierte oder schwer resorbierbare Wirkstoffe wie Curcumin, Magnesium oder Vitamin C eingenommen werden. Tatsächlich sind mehr als 75 % aller Wirkstoffe bei oraler Anwendung von einer Beeinträchtigung der Bioverfügbarkeit betroffen, teilweise so drastisch, dass nur wenige Prozent in die Blutbahn transportiert werden können. Wenn also ein Vitamin, ein Mineralstoff, ein Pflanzenstoff oder ein körpereigener Stoff das Attribut „liposomal“ trägt, bedeutet dies lediglich, dass die Technik der liposomalen Verkapselung (oder liposomalen Formulierung) angewendet wurde. Der Wirkstoff ist somit in einer Doppelmembran aus Phospholipiden geschützt und wird direkt in den Blutkreislauf transportiert, an den effizientesten Wirkort.

Warum liposomale Produkte einnehmen?

Das Problem herkömmlicher Nahrungsergänzungsmittel (NEM) liegt in ihrer Natur begründet. Das Ziel jeder Medikamentengabe sind die Zellen unseres Gewebes, die über die Blutbahn erreicht werden. Theoretisch bieten intravenös verabreichte Nahrungsergänzungsmittel den schnellsten Transport zum Wirkort, werden aber wegen ihrer komplizierten Verabreichung meist vermieden. In der Praxis überwiegen oft die Ängste der Behandelten vor einer Ablehnung, aber auch ein erhöhtes Infektionsrisiko durch die Kanülen kann eine Gefahr darstellen. Oral verabreichte NEM sind allgegenwärtig, sie sind die erste und bisher oft einzige Wahl, wenn es um die Versorgung mit Vitalstoffen geht.

Das Hauptproblem bleibt jedoch die Ineffizienz, die den Ruf der Nahrungsergänzungsmittel über lange Zeit beschädigt hat. Theoretischen Wirkungen, die auf In-vitro-Studien beruhen, steht oft die praktische Unwirksamkeit in vivo gegenüber. Einige empfindliche Wirkstoffe verlieren bei der Passage durch den Magen-Darm-Trakt viel von ihrer Wirkung oder werden im Dünndarm einfach nicht aufgenommen. Sind die Molekülagglomerate zu groß, zu wenig wasserlöslich, um absorbiert zu werden, oder zu hydrophob, um sich aufzulösen, können sie die Darmwand nur knapp passieren und erfüllen ihre Funktion nicht. Der größte Teil wird ungenutzt über den Darm oder die Niere ausgeschieden.

Bioverfügbarkeit-Liposomen

Forscher entdeckten, dass sich mit liposomalen Formulierungen therapeutische Substanzen wie Medikamente, aber auch Nähr- und Vitalstoffe schützen und transportieren lassen. In der pharmazeutischen Industrie bereits seit Jahrzehnten unter dem Stichwort „Drug Targeting“ eingesetzt, werden Liposomen für eine gezieltere und vollständigere Aufnahme von Wirkstoffen genutzt. Studien aus Medizin und Ernährungswissenschaft bestätigen, dass Liposomen die Bioverfügbarkeit um das bis zu 46,79-fache erhöhen. Das ist die Geschwindigkeit, mit der der Wirkstoff in unsere Blutbahn gelangt. Aus wirtschaftlicher Sicht kann diese Bioverfügbarkeit mit einem Preis-Leistungs-Verhältnis verglichen werden. Je höher die Bioverfügbarkeit eines Wirkstoffs ist, desto mehr Wirkung hat er im Körper. Noch wichtiger als das bessere Preis-Leistungs-Verhältnis könnte allerdings die Tatsache sein, dass viele Stoffe überhaupt erst in nennenswertem Umfang in die Blutbahn transportiert werden können. Mit der klassischen Pille waren hier bestimmte Mengen nie erreichbar.

Beispiele für liposomale Formulierungen

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es sich bei liposomalen Nahrungsergänzungsmitteln um hoch bioverfügbare, effiziente, funktionelle Lebensmittel handelt, die bequem oral eingenommen werden und gut für den täglichen Gebrauch geeignet sind. Endlich kann das volle Potenzial natürlicher Wirkstoffe genutzt werden!

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Wie stellt man liposomale Produkte her?

Mit ActiNovo bieten wir nun das innovative Transportsystem „Liposom“ für den Einsatz von Nahrungsergänzungsmitteln an.

Nehmen wir als Beispiel Vitamin C:

Geschlossen und geschützt in Liposomen kann das Vitamin direkt in die Blutbahn gelangen und seine Arbeit als Antioxidans aufnehmen.

Liposomales Vitamin C

Vitamin C ist ein wasserlöslicher Vitalstoff, der eine unterstützende Rolle bei der Kollagensynthese, dem Energiestoffwechsel und dem Immunsystem spielt. Als Antioxidans bekämpft es zellulären Stress. Der tägliche Bedarf an diesem lebenswichtigen Vitamin muss daher gedeckt werden. Oft wird auch der Nutzen oder die Gefahr einer Substanz bei einer Überdosierung, d. h. einer höheren als der vom Hersteller, Gesetzgeber oder maßgeblichen Institutionen angegebenen Dosierung, berücksichtigt. Vitamin C gilt auch in sehr hohen Konzentrationen als weitgehend unbedenklich.

Im Allgemeinen gelten 2000 mg Vitamin C pro Tag für Erwachsene über 19 Jahre über einen längeren Zeitraum als sicher. Dies bezieht sich auf die Menge an Vitamin C, die aus der Nahrung und aus Nahrungsergänzungsmitteln zusammen aufgenommen wird. Nehmen gesunde Menschen jedoch über einen längeren Zeitraum eine noch höhere Menge zu sich, kann es zu unerwünschten Wirkungen kommen.

Liposomen können auch hier helfen, denn hier ist nicht der Absorptionsmechanismus des Vitamin C entscheidend (aktiv), sondern die Aufnahme der umgebenden Phospholipide (passiv), in denen das Vitamin C enthalten ist.

Wir möchten an dieser Stelle darauf hinweisen, dass wir ausdrücklich keine Überdosierung von Vitalstoffen befürworten.

Hyeongmin Kim, Yeongseok Kim, Jaehwi Lee, Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery,

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 8, Issue 2, 2013, Pages 96-103, ISSN 1818-0876, https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.