Promethazinhydrochlorid

Promethazinhydrochlorid
Anergan 50, Phenergan

Pharmakologische Klassifikation: Phenothiazin-Derivat
Therapeutische Klassifikation: Antiemetikum; Antivertigo; Antihistaminikum (H1-Rezeptor-Antagonist); prä-, postoperatives oder geburtshilfliches Beruhigungsmittel und Zusatz zu Analgetika
Schwangerschaftsrisikokategorie C

Pharmakodynamik
Antiemetische und Antivertigo-Wirkungen: Die zentralen antimuskarinischen Wirkungen der Antihistaminika sind wahrscheinlich für ihre antivertiginösen und antiemetischen Wirkungen verantwortlich; es wird angenommen, dass Promethazin auch die medulläre Chemorezeptor-Triggerzone hemmt.
Antihistaminwirkung: Konkurriert mit Histamin um den H1-Rezeptor und unterdrückt dadurch allergische Rhinitis und Urtikaria; das Medikament verhindert nicht die Freisetzung von Histamin.
Sedative Wirkung: Mechanismus unbekannt; verursacht wahrscheinlich Sedierung durch Verringerung der Reize auf das retikuläre System des Hirnstamms.

Pharmacokinetics
Absorption: Wird vom Magen-Darm-Trakt gut absorbiert. Die Wirkung hält in der Regel 4 bis 6 Stunden an, kann aber bis zu 12 Stunden andauern.
Verteilung: Weitgehend im Körper verteilt; überwindet die Plazentaschranke.
Metabolismus: Wird in der Leber verstoffwechselt.
Ausscheidung: Die Metaboliten werden mit dem Urin und den Fäkalien ausgeschieden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel; bei Patienten mit Darmverschluss, Prostatahyperplasie, Blasenhalsobstruktion, Anfallsleiden, Koma, ZNS-Depression oder stenosierenden peptischen Ulzerationen; bei Neugeborenen, Frühgeborenen und stillenden Patienten; und bei akut kranken oder dehydrierten Kindern.
Bei Patienten mit Asthma oder Herz-, Lungen- oder Lebererkrankungen ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkungen
Wirkstoffwechsel. Epinephrin: Verursacht eine partielle adrenerge Blockade und weitere Hypotonie. Blutdruck überwachen.
Levodopa: Kann die antiparkinsonsche Wirkung von Levodopa blockieren. Patient überwachen.
MAO-Hemmer: Beeinträchtigen die Entgiftung von Antihistaminika und Phenothiazinen; verlängern und verstärken sedative und anticholinerge Wirkungen. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung.
Andere Antihistaminika oder ZNS-Depressiva (wie Anxiolytika, Barbiturate, Schlafmittel, Beruhigungsmittel): Verursacht eine additive ZNS-Depression. Mit Vorsicht zusammen verwenden.
Drogen-Kräuter. Kava: Erhöht das Risiko oder den Schweregrad von dystonen Reaktionen. Von der gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Yohimbe: Erhöht das Risiko einer Toxizität. Von einer gleichzeitigen Einnahme ist abzuraten.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Verursacht eine additive ZNS-Depression. Von Alkoholkonsum ist abzuraten.
Sonnenexposition: Verursacht Photosensibilitätsreaktionen. Weisen Sie den Patienten darauf hin, Vorsichtsmaßnahmen zu treffen.

Nebenwirkungen
ZNS: Sedierung, Verwirrung, Schläfrigkeit, Schwindel, Desorientierung, extrapyramidale Symptome, Schläfrigkeit.
KV: Hypotonie, Hypertonie.
AUFNAHME: Verschwommenes Sehen.
GI: Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit.
GU: Urinretention.
Hämatologisch: Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie.
Metabolisch: Hyperglykämie.
Haut: Photosensibilität, Hautausschlag.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Blutzuckerspiegel erhöhen.
Kann die Anzahl der weißen Blutkörperchen, Blutplättchen und Granulozyten verringern.

Überdosierung und Behandlung
Toxizität kann eine ZNS-Depression (Sedierung, verminderte geistige Wachheit, Apnoe und Kreislaufkollaps) oder eine ZNS-Stimulation (Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Zittern oder Krampfanfälle) verursachen. Atropin-ähnliche Anzeichen und Symptome wie Mundtrockenheit, gerötete Haut, starre und erweiterte Pupillen und Magen-Darm-Symptome sind häufig, besonders bei Kindern.
Magen durch Magenspülung entleeren; kein Erbrechen herbeiführen. Hypotonie mit Vasopressoren behandeln und Krampfanfälle mit Diazepam oder Phenytoin kontrollieren; Azidose und Elektrolyt-Ungleichgewicht korrigieren. Eine Übersäuerung des Urins fördert die Ausscheidung des Medikaments. Geben Sie keine Stimulanzien.

Besondere Überlegungen
Ausgeprägte sedierende Wirkungen können die Anwendung bei einigen ambulanten Patienten einschränken.
Die 50-mg/ml-Konzentration ist nur für die intravenöse Verabreichung vorgesehen; tief in die große Muskelmasse injizieren. Das Medikament darf nicht direkt verabreicht werden, da dies zu chemischen Reizungen und Nekrosen führen kann. Das Medikament kann i.v. verabreicht werden, in Konzentrationen von nicht mehr als 25 mg/ml und mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 25 mg/Minute. Bei der Verwendung von I.V.-Tropfen, wickeln Sie in Aluminiumfolie, um das Medikament vor Licht zu schützen.
Promethazin und Meperidin (Demerol) können in derselben Spritze gemischt werden.
Das Medikament 4 Tage vor diagnostischen Hauttests absetzen, um zu vermeiden, dass die Testreaktion verhindert, verringert oder maskiert wird. Promethazin kann entweder falsch-positive oder falsch-negative Schwangerschaftstestergebnisse verursachen. Es kann auch die Blutgruppenbestimmung im ABO-System beeinträchtigen.
Stillende Patienten
Antihistaminika wie Promethazin sollten während der Stillzeit nicht angewendet werden. Viele dieser Arzneimittel gehen in die Muttermilch über und setzen den Säugling dem Risiko einer ungewöhnlichen Erregbarkeit aus, insbesondere Frühgeborene und andere Neugeborene, bei denen es zu Krampfanfällen kommen kann.
Pädiatrische Patienten
Bei Kindern mit Atmungsstörungen mit Vorsicht anwenden. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 2 Jahren ist nicht erwiesen. Säuglingen unter 3 Monaten sollte das Arzneimittel nicht verabreicht werden.
Geriatrische Patienten
Ältere Patienten reagieren in der Regel empfindlicher auf unerwünschte Wirkungen von Antihistaminika und sind besonders anfällig für Schwindel, Sedierung, Übererregbarkeit, Mundtrockenheit und Harnverhaltung als jüngere Patienten. Die Symptome sprechen in der Regel auf eine Verringerung der Dosis an.

Patientenaufklärung
Warnen Sie den Patienten vor einer möglichen Lichtempfindlichkeit und vor Möglichkeiten, diese zu vermeiden.
Bei der Behandlung der Reisekrankheit ist der Patient darauf hinzuweisen, dass er die erste Dosis 30 bis 60 Minuten vor der Reise einnehmen soll; an den folgenden Tagen sollte er die Dosis nach dem Aufstehen und mit dem Abendessen einnehmen.

Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung