Klassenübersicht

Diese Wirkstoffe verhindern das Wiederauftreten von Anfällen und beenden die klinische und elektrische Anfallsaktivität.

Valproat (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

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Valproat gilt als Mittel der ersten Wahl bei primärer generalisierter Epilepsie, hat ein sehr breites Spektrum und ist bei den meisten Anfallstypen wirksam, einschließlich myoklonischer Anfälle. Es verfügt über mehrere Mechanismen antikonvulsiver Wirkungen, darunter die Erhöhung des GABA-Spiegels im Gehirn sowie die Aktivität des T-Typ-Calciumkanals, der für Abwesenheitsanfälle wichtig ist. Die Formulierung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (ER) ermöglicht eine einmal tägliche Verabreichung.

Ethotoin (Peganon)

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Ethotoin kann im motorischen Kortex wirken, wo es die Anfallsschwelle stabilisieren und die Ausbreitung der Anfallsaktivität hemmen kann. Die Aktivität der Hirnstammzentren, die für die tonische Phase von Grand-Mal-Anfällen verantwortlich sind, kann ebenfalls gehemmt werden.

Phenytoin (Dilantin, Phenytek)

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Phenytoin ist wirksam bei der Behandlung tonisch-klonischer Anfälle und wird häufig verwendet, weil es einmal täglich verabreicht werden kann, wenn die Formulierung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung verabreicht wird (es gibt auch eine IV-Formulierung). Zu den akuten unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag und ein geringes Risiko für SJS. Bei langfristiger Anwendung kann es zu Osteopenie und zerebellärer Ataxie kommen, was die Ärzte veranlasst hat, es seltener zu verschreiben. Aufgrund seiner Kinetik nullter Ordnung und seines engen therapeutischen Index ist es eines der am schwierigsten anzuwendenden AEDs. Jüngste Studien haben über unterschiedliche Serumspiegel bei Patienten berichtet, die das Markenprodukt und das Generikum Phenytek verwenden. Darüber hinaus kann es zu erheblichen Arzneimittelwechselwirkungen kommen. Die Notwendigkeit der Überwachung der Leberfunktion, des Blutbildes und der Medikamentenspiegel (einschließlich der freien Fraktion bei Patienten mit verändertem Protein) erhöht die Kosten für die Verwendung dieses AED.

Carbamazepin (Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv)

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Dieses AED wird als Mittel der zweiten Wahl zusammen mit Phenytoin verwendet. Es hat den aktiven Metaboliten 10-11 Epoxid. Wie Phenytoin wurde auch Carbamazepin mit Hautausschlag und Osteopenie in Verbindung gebracht. Der Ausschlag kann sich zu SJS entwickeln und hat einen HLA-B1502-Marker, der bei asiatischen Patienten getestet werden muss. Kürzlich wurde eine intravenöse Formulierung zugelassen, die für einen Zeitraum von bis zu sieben Tagen verwendet werden soll, wenn eine orale Verabreichung vorübergehend nicht möglich ist, und die den Orphan-Status erhalten hat. Der Hersteller plant, es 2017 auf den Markt zu bringen.

Lamotrigin (Lamictal, Lamictal ODT, Lamictal XR)

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Lamotrigin ist ein neueres Antiepileptikum mit einem sehr breiten Wirkungsspektrum, ähnlich wie Valproat. Es ist von der FDA sowohl für die primäre generalisierte Epilepsie als auch für die partielle Epilepsie zugelassen.

Lamotrigin hat mehrere Wirkmechanismen, die für seine Wirksamkeit verantwortlich sein können. Ein großer Nachteil ist, dass die Dosis über mehrere Wochen sehr langsam erhöht werden muss, um das Risiko eines Ausschlags zu minimieren, insbesondere wenn der Patient Valproinsäure einnimmt.

Zonisamid (Zonegran)

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Zonisamid ist eines der neueren Antiepileptika, die vor kurzem auf dem US-amerikanischen Markt eingeführt wurden, und wurde in Japan und Korea eingehend untersucht. Es blockiert Kalziumkanäle vom T-Typ, verlängert die Inaktivierung von Natriumkanälen und ist ein Kohlensäureanhydrasehemmer.

Felbamat (Felbatol)

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Felbamat ist von der FDA für therapierefraktäre partielle Anfälle und das Lennox-Gastaut-Syndrom zugelassen. Dieser Wirkstoff hat mehrere Wirkmechanismen, darunter (1) Hemmung von NMDA-assoziierten Natriumkanälen, (2) Potenzierung der GABA-ergen Aktivität und (3) Hemmung spannungsempfindlicher Natriumkanäle. Wegen des Risikos einer aplastischen Anämie und einer hepatischen Toxizität, die regelmäßige Blutuntersuchungen erforderlich macht, wird es nur als letztes Mittel in medizinisch refraktären Fällen eingesetzt.

Topiramat (Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

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Ein AED mit einem breiten Spektrum an antiepileptischer Aktivität, Topiramat ist für generalisierte tonisch-klonische Anfälle zugelassen. Es hat mehrere Wirkmechanismen, darunter die zustandsabhängige Blockade des Natriumkanals; außerdem verstärkt es die hemmende Wirkung des Neurotransmitters GABA. Es kann die Glutamataktivität blockieren und ist ein Kohlensäureanhydrase-Hemmer.

Levetiracetam (Keppra, Keppra XR, Roweepra, Spritam)

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Levetiracetam ist indiziert für primäre generalisierte tonisch-klonische Anfälle bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 6 Jahren oder älter, sowie für den Einsatz bei juveniler myoklonischer Epilepsie und für partielle Anfälle.

Rufinamid (Banzel)

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Ein AED, das strukturell nicht mit den derzeitigen Antiepileptika verwandt ist, moduliert Rufinamid die Natriumkanalaktivität, insbesondere die Verlängerung des inaktiven Zustands des Kanals. Es verlangsamt die Erholung des Natriumkanals erheblich und begrenzt die anhaltende, wiederholte Zündung von natriumabhängigen Aktionspotenzialen. Rufinamid ist für die ergänzende Behandlung von Anfällen im Zusammenhang mit dem Lennox-Gastaut-Syndrom angezeigt.

Primidon (Mysoline)

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Primidon verringert die Erregbarkeit der Nervenzellen und erhöht die Anfallsschwelle.

Perampanel (Fycompa)

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Perampanel ist ein nicht-kompetitiver Antagonist des alpha-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionsäure (AMPA)-Glutamatrezeptors. Es ist als Zusatzbehandlung für primäre generalisierte tonisch-klonische Anfälle und für partiell auftretende Anfälle (mit oder ohne sekundäre generalisierte Anfälle) bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren angezeigt.

Clobazam (ONFI)

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Clobazam ist ein 1,5-Benzodiazepin, das starke krampflösende Eigenschaften besitzt. Kann die hemmende Wirkung von GABA auf die neuronale Erregbarkeit verstärken, indem es die Durchlässigkeit der neuronalen Membran für Chloridionen erhöht. Es wurde als Zusatzbehandlung für refraktäre Epilepsie, insbesondere LGS, bei pädiatrischen und erwachsenen Patienten zugelassen.