sulfat de atropină

Clasificare farmacologică: anticolinergic, alcaloid belladona
Clasificare terapeutică: antiaritmic, vagolitic
Categoria de risc la sarcină C

Indicații și doze
Bradicardie simptomatică, bradiaritmie (ritm joncțional sau de evadare). Adulți: De obicei 0,5 până la 1 mg prin împingere I.V.; se repetă q 3 până la 5 minute, până la maximum 0,03 mg/kg la pacienții cu bradicardie ușoară sau 2,5 mg (0,4 mg/kg) la pacienții cu bradicardie severă sau asistolie ventriculară. Dozele mai mici (mai puțin de 0,5 mg) pot provoca bradicardie.
Copii: 0,02 mg/kg I.V. până la maximum 1 mg; sau 0,3 mg/m2; se poate repeta q 5 minute.
Adulți și copii: Notă: Doza poate fi administrată la o doză de 2 1/2 ori mai mare decât doza I.V. și diluată în 10 ml de soluție salină normală (adulți) sau 1 până la 2 ml de soluție salină semi-normală sau normală (copil) și administrată prin tubul endotraheal în timpul resuscitării cardiopulmonare dacă accesul I.V. nu este disponibil.
Preoperator pentru diminuarea secrețiilor și blocarea reflexelor vagale cardiace. Adulți și copii care cântăresc mai mult de 20 kg (44 lb): 0,4 mg I.M. sau S.C. cu 30 până la 60 de minute înainte de anestezie.
Copii care cântăresc mai puțin de 20 kg: 0,1 mg I.M. pentru 3 kg (6,6 lb), 0,2 mg I.M. pentru 4 până la 9 kg (8,8 până la 20 lb), 0,3 mg I.M. pentru 10 până la 20 kg (22 până la 44 lb) cu 30 până la 60 de minute înainte de anestezie.
Pentru a bloca efectele muscarinice adverse ale agenților anticolinesterazici atunci când acești agenți sunt utilizați pentru a inversa blocada neuromusculară produsă de agenții curariformi. Adulți: 0,6 până la 1,2 mg pentru fiecare 0,5 până la 2,5 mg de neostigmină sau 10 până la 20 mg de piridostigmină administrată; se administrează I.V. cu câteva minute înainte de agentul anticolinesterazic.
Antidot pentru intoxicația cu insecticide anticolinesterazice. Adulți: 1 până la 2 mg I.M. sau I.V. repetate q 5 până la 60 minute până la dispariția simptomelor muscarinice. În cazurile severe, se pot administra inițial 2 până la 6 mg, repetând dozele la fiecare 5 până la 60 de minute.
Copii: 0,05 mg/kg I.V. sau I.M. repetat la fiecare 10 până la 30 de minute până la dispariția semnelor și simptomelor muscarinice.
Radiografie hipotonă a tractului gastrointestinal. Adulți: 1 mg I.M.
Tratamentul pe termen scurt sau prevenirea bronhospasmului. Adulți: 0,025 mg/kg administrat prin nebulizator t.i.d. sau c.i.d. până la doza maximă de 2,5 mg.
Copii: 0,05 mg/kg t.i.d. sau q.i.d.
Irită acută, uveită. Adulți: 1 până la 2 picături (soluție 0,5% sau 1%) în ochi t.i.d. (la copii folosiți soluție 0,5%) sau o cantitate mică de unguent în sacul conjunctival t.i.d.
Refracție cicloplegică. Adulți: 1 picătură (soluție 1%) cu 1 oră înainte de refracție.
Copii: 1 până la 2 picături (soluție 0,5%) în fiecare ochi b.i.d. timp de 1 până la 3 zile înainte de examinarea oculară și cu 1 oră înainte de examinare.

Farmacodinamică
Acțiune antiaritmică: Un agent anticolinergic (parasimpatic) cu numeroase utilizări, atropina rămâne pilonul principal al tratamentului farmacologic pentru bradiaritmii. Ea blochează efectele acetilcolinei asupra nodurilor SA și AV, crescând astfel viteza de conducere a nodurilor SA și AV. De asemenea, crește rata de descărcare a nodului sinusal și scade perioada refractară efectivă a nodului AV. Aceste modificări duc la creșterea frecvenței cardiace (atât atriale cât și ventriculare).
Atropina are efecte variabile – și neglijabile din punct de vedere clinic – asupra sistemului His-Purkinje. Dozele mici (sub 0,5 mg) și ocazional doze mai mari pot duce la o încetinire paradoxală a frecvenței cardiace, care poate fi urmată de o frecvență mai rapidă.
Acțiune anticolinergică: Ca agent blocant colinergic, atropina diminuează acțiunea sistemului nervos parasimpatic asupra anumitor glande (bronșice, salivare și sudoripare), ceea ce duce la scăderea secrețiilor. De asemenea, diminuează efectele colinergice asupra irisului, corpului ciliar și mușchilor netezi intestinali și bronșici.
Antidodot pentru intoxicații cu colinesterază: Atropina blochează efectele colinomimetice ale acestor pesticide.

Pharmacokinetics
Absorption: Administrarea i.v. este cea mai frecventă cale pentru tratamentul bradiaritmiei. În cazul administrării endotraheale, atropina este bine absorbită din arborele bronșic; medicamentul a fost utilizat în doze de 1 mg în bradiaritmia acută atunci când nu s-a stabilit o linie I.V..
Distribuție: Bine distribuită în tot organismul, inclusiv la nivelul SNC. Doar 18% din medicament se leagă cu proteinele plasmatice (nesemnificativ din punct de vedere clinic).
Metabolism: Metabolizat în ficat în mai mulți metaboliți. Aproximativ 30% până la 50% dintr-o doză este excretată de rinichi ca medicament neschimbat.
Excreție: Excretat în principal prin rinichi; cu toate acestea, cantități mici pot fi excretate în fecale și în aerul expirat. Timpul de înjumătățire prin eliminare este bifazic, cu o fază inițială de 2 ore urmată de un timp de înjumătățire terminal de aproximativ 12-1/2 ore.

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament sau la metabisulfitul de sodiu și la cei cu glaucom acut cu închidere unghiulară, uropatie obstructivă, boală obstructivă a tractului gastrointestinal, ileus paralitic, megacolon toxic, atonie intestinală, stare CV instabilă în hemoragia acută, astm sau miastenia gravis.
Forma oftalmică este contraindicată la pacienții cu glaucom sau hipersensibilitate la medicament sau la alcaloizii belladonei și la cei care prezintă aderențe între iris și cristalin. Atropina nu trebuie utilizată în primele 3 luni de la naștere din cauza posibilei asocieri între cicloplegia produsă și dezvoltarea ambliopiei.
Se utilizează cu prudență la pacienții cu sindrom Down. Forma oftalmică trebuie utilizată cu prudență la pacienții vârstnici și la pacienții cu presiune intraoculară crescută.

Interacțiuni
Medicament-drog. Amantadină: Poate crește efectele adverse anticolinergice. Monitorizați cu atenție pacientul.
Anticolinergice, medicamente cu efecte anticolinergice: Provoacă efecte aditive. Supravegheați cu atenție pacientul.
Droguri-ierburi. Betel palmier: Poate determina reducerea temperaturii, creșterea efectelor și potențarea efectelor asupra SNC. A se descuraja utilizarea împreună.
Produse din arborele de jaborandi: Diminuează efectele atropinei. Supravegheați atent pacientul.
Jimsonweed: Afectează în mod negativ funcția CV. A se descuraja utilizarea împreună.
Epura de pildă: Colina din plantă poate scădea efectele atropinei. Spuneți-i pacientului să utilizeze împreună cu prudență.
Vița de vie: Acidul tanic poate scădea degradarea metabolică a atropinei. Monitorizați pacientul.

Reacții adverse
CNS: cefalee, agitație, ataxie, dezorientare, halucinații, delir, insomnie, amețeli, excitație, agitație, confuzie, în special la pacienții geriatrici (cu forma sistemică sau orală); confuzie, somnolență, cefalee (cu forma oftalmică).
CV: palpitații și bradicardie după doze mici de atropină, tahicardie după doze mai mari (cu forma sistemică sau orală), tahicardie (cu forma oftalmică).
EENT: fotofobie, presiune intraoculară crescută, vedere încețoșată, midriază, cicloplegie (cu forma sistemică sau orală), congestie oculară la utilizarea pe termen lung, conjunctivită, dermatită de contact a ochiului, edem ocular, uscăciune oculară, usturime oculară, înțepături și arsuri trecătoare, iritație oculară, hiperemie (cu forma oftalmică).
GI: uscăciune a gurii, sete, constipație, greață, vărsături (cu forma sistemică sau orală); uscăciune a gurii, distensie abdominală la sugari (cu forma oftalmică).
GU: retenție de urină, impotență (cu forma sistemică sau orală).
Hematologic: leucocitoză (cu forma sistemică sau orală).
Piel: uscăciune (cu forma oftalmică).
Alte: reacții alergice severe, inclusiv anafilaxie și urticarie (cu forma sistemică sau orală).

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Nimic raportat.

Supradozaj și tratament
Semnele de supradozaj reflectă o activitate anticolinergică excesivă, în special stimularea CV și a SNC.
Tratamentul include administrarea de fizioztigmină pentru a inversa activitatea anticolinergică excesivă și furnizarea de măsuri generale de susținere, după caz.

Considerații speciale
În cazul administrării I.V., medicamentul poate determina bradicardie paradoxală inițială, care dispare de obicei în 2 minute.
Dozele mari pot determina hiperpirexie, retenție urinară și efecte asupra SNC, inclusiv halucinații și confuzie (delirium anticolinergic). Alte medicamente anticolinergice pot crește blocajul vagal.
Sulfatul de atropină injectabil este incompatibil din punct de vedere fizic cu bitartratul de norepinefrină, bitartratul de metaraminol și bicarbonatul de sodiu injectabil. Se va forma o ceață sau un precipitat în termen de 15 minute de la amestecarea cu soluții de metohexital.
Dacă pacientul are o afecțiune cardiacă, se va urmări apariția tahicardiei.
Monitorizați aportul și debitul de lichide al pacientului; medicamentul determină retenție și ezitare la urină. Dacă este posibil, pacientul trebuie să urineze înainte de a lua medicamentul.
Păstrați medicamentul la temperaturi cuprinse între 59° și 86° F (15° și 30° C) și protejați-l de căldură, lumină și aer.
Pacienți geriatrici
Urmăriți cu atenție retenția de urină la bărbații vârstnici cu HBP.

Educația pacientului
Spuneți-i pacientului să raporteze imediat reacțiile adverse grave.
Învățați pacientul cum să instileze medicația oculară.
Avertizați pacientul să evite activitățile periculoase până la dispariția vederii încețoșate.
Sfătuiți pacientul să atenueze fotofobia prin purtarea de ochelari de culoare închisă.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI PENTRU VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.