Rezumat al clasei

Acești agenți previn recurența convulsiilor și pun capăt activității convulsive clinice și electrice.

Valproat (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

  • Vezi informațiile complete despre medicament

Considerat medicamentul de primă alegere pentru epilepsia generalizată primară, valproatul are un spectru foarte larg și este eficient în majoritatea tipurilor de crize, inclusiv în crizele mioclonice. Are multiple mecanisme de efecte anticonvulsivante, inclusiv creșterea nivelului de acid gama-aminobutiric (GABA) în creier, precum și a activității canalelor de calciu de tip T, care este importantă pentru crizele de absență. Formularea cu eliberare prelungită (ER) permite administrarea o singură dată pe zi.

Etotin (Peganone)

  • Vezi toate informațiile complete despre medicament

Etotin poate acționa în cortexul motor, unde poate stabiliza pragul convulsivelor și inhiba răspândirea activității convulsive. De asemenea, poate fi inhibată activitatea centrilor trunchiului cerebral responsabili de faza tonică a crizelor de grand mal.

Fenitoină (Dilantin, Phenytek)

  • Vezi toate informațiile complete despre medicament

Fenitoina este eficientă în tratamentul convulsiilor tonico-clonice și este adesea utilizată deoarece poate fi administrată o dată pe zi dacă se administrează formula cu eliberare prelungită (există și o formulă IV). Efectele adverse acute includ erupții cutanate și un risc îndepărtat de SJS. Utilizarea pe termen lung poate provoca osteopenie și ataxie cerebeloasă, ceea ce i-a determinat pe practicieni să îl prescrie mai rar. Este unul dintre cele mai dificil de utilizat AED din cauza cineticii sale de ordin zero și a indicelui terapeutic îngust. Studii recente au raportat niveluri serice diferite atunci când pacienții utilizează phenytek de marcă și fenytek generic. În plus, poate avea interacțiuni medicamentoase semnificative. Necesitatea monitorizării funcției hepatice, a hemogramelor și a nivelurilor de medicament (inclusiv a fracției libere la cei cu proteine alterate) se adaugă la costul utilizării acestui MAE.

Carbamazepină (Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv)

  • Vezi toate informațiile complete despre medicament

Acest MAE este utilizat ca agent de a doua alegere împreună cu fenitoina. Are metabolitul activ 10-11 epoxid. Ca și fenitoina, carbamazepina a fost asociată cu erupții cutanate și osteopenie. Erupția poate evolua spre SJS și are un marker HLA-B1502, care trebuie testat la pacienții asiatici. O formulare IV care urmează să fie utilizată timp de 7 zile sau mai puțin, atunci când administrarea orală nu este temporar fezabilă, a fost aprobată recent și a primit denumirea de orfan. Producătorul intenționează să o pună la dispoziție în 2017.

Lamotrigină (Lamictal, Lamictal ODT, Lamictal XR)

  • Vezi informațiile complete despre medicament

Lamotrigina este un medicament antiepileptic mai nou, cu un spectru foarte larg de activitate, ca și valproatul. Este aprobat de FDA atât pentru epilepsia primară generalizată, cât și pentru epilepsia cu debut parțial.

Lamotrigina are mai multe mecanisme de acțiune care pot explica eficacitatea sa. Un dezavantaj major este faptul că doza trebuie crescută foarte încet, pe parcursul a mai multor săptămâni, pentru a minimiza șansele de apariție a erupțiilor cutanate, mai ales dacă pacientul ia acid valproic.

Zonisamida (Zonegran)

  • Vezi toate informațiile complete despre medicament

Unul dintre antiepilepticele noi introduse recent pe piața americană, zonisamida a fost studiată pe scară largă în Japonia și Coreea și pare să aibă proprietăți cu spectru larg. Aceasta blochează canalele de calciu de tip T, prelungește inactivarea canalelor de sodiu și este un inhibitor al anhidrazei carbonice.

Felbamat (Felbatol)

  • Vezi informațiile complete despre medicament

Felbamat este aprobat de FDA pentru crizele parțiale refractare din punct de vedere medical și sindromul Lennox-Gastaut. Acest agent are multiple mecanisme de acțiune, inclusiv (1) inhibarea canalelor de sodiu asociate NMDA, (2) potențarea activității GABA-ergice și (3) inhibarea canalelor de sodiu sensibile la tensiune. Este utilizat doar ca medicament de ultimă instanță în cazurile refractare din punct de vedere medical, din cauza riscului de anemie aplastică și de toxicitate hepatică, ceea ce necesită analize de sânge regulate.

Topiramat (Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

  • Vezi informațiile complete despre medicament

Un AED cu un spectru larg de activitate antiepileptică, topiramatul este aprobat pentru crizele tonico-clonice generalizate. Are multiple mecanisme de acțiune, inclusiv o acțiune de blocare a canalelor de sodiu dependentă de stare; de asemenea, potențează activitatea inhibitorie a neurotransmițătorului GABA. Poate bloca activitatea glutamatului și este un inhibitor al anhidrazei carbonice.

Levetiracetam (Keppra, Keppra XR, Roweepra, Spritam)

  • Vezi informațiile complete despre medicament

Levetiracetam este indicat pentru crizele tonico-clonice generalizate primare la adulți și copii cu vârsta de 6 ani sau mai mult, precum și pentru utilizarea în epilepsia mioclonică juvenilă și pentru crizele parțiale.

Rufinamidă (Banzel)

  • Vezi toate informațiile complete despre medicament

Un MEA care nu are legătură structurală cu antiepilepticele actuale, rufinamida modulează activitatea canalului de sodiu, în special prelungirea stării inactive a canalului. Aceasta încetinește semnificativ recuperarea canalului de sodiu și limitează declanșarea repetitivă susținută a potențialelor de acțiune dependente de sodiu. Rufinamida este indicată pentru tratamentul adjuvant al convulsiilor asociate cu sindromul Lennox-Gastaut.

Primidona (Mysoline)

  • Vezi toate informațiile complete despre medicament

Primidona scade excitabilitatea neuronală și crește pragul convulsiilor.

Perampanel (Fycompa)

  • Vezi informații complete despre medicament

Perampanel este un antagonist necompetitiv al receptorului de glutamat al acidului alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-izoxazolpropionic (AMPA). Este indicat ca tratament adjuvant pentru crizele tonico-clonice generalizate primare și pentru crizele cu debut parțial (cu sau fără crize generalizate secundare) la adulți și copii cu vârsta de 12 ani sau mai mari.

Clobazam (ONFI)

  • Vezi toate informațiile complete despre medicament

Clobazam este o 1,5-benzodiazepină care posedă proprietăți anticonvulsivante puternice. Poate spori efectul inhibitor al GABA asupra excitabilității neuronale prin creșterea permeabilității membranei neuronale la ionii de clorură. A fost aprobat ca tratament adjuvant pentru epilepsia refractară, în special LGS, la pacienții pediatrici și adulți.

.