Levonorgestrel, progesteron sintetic (orice steroid progestativ, cum ar fi progesteronul) care este utilizat ca formă de contracepție la femei. Levonorgestrelul este compusul în oglindă (enantiomer) al norgestrelului, care a fost sintetizat la începutul anilor 1960 de către omul de știință american Herschel Smith la compania americană Wyeth Pharmaceuticals.
Ca formă de progesteron, levonorgestrelul își exercită acțiunile asupra hipotalamusului printr-un mecanism de feedback negativ, care determină o scădere a secreției de hormon luteinizant (LH) și de hormon de stimulare a foliculilor (FSH). Atât LH, cât și FSH stimulează în mod normal ovulația. Astfel, prin reducerea secreției acestora, levonorgestrelul are rolul de a inhiba ovulația. Medicamentul inhibă, de asemenea, implantarea, punctul în care un ovul fertilizat se încorporează în peretele uterin, unde va crește și se va dezvolta într-un embrion. În plus, levonorgestrelul determină îngroșarea mucusului din colul uterin, ceea ce blochează capacitatea spermatozoizilor de a se deplasa prin uter și în trompele uterine, unde are loc în mod normal fertilizarea ovulului de către un spermatozoid.
La începutul anilor 1980, levonorgestrelul a devenit utilizat pe scară largă într-o formă de contracepție comercializată sub numele de Norplant. În acest sistem, levonorgestrelul era implantat sub pielea brațului superior în șase capsule Silastic (silicon-plastic), care asigurau controlul nașterilor timp de cinci ani. Cu toate acestea, acest sistem a fost înlocuit de Norplant II (Jadelle), care utilizează un progestogen sintetic diferit, numit etonogestrel, implantat sub piele în tije special concepute, de mărimea unor bețe de chibrituri.
Astăzi levonorgestrelul poate fi administrat singur sau într-o formulă care conține și estradiol. Una dintre utilizările principale ale levonorgestrelului este în dispozitivele intrauterine (DIU), cum ar fi Mirena. Acest DIU special, odată introdus în uter, poate rămâne acolo timp de până la cinci ani, eliberând zilnic aproximativ 20 micrograme de levonorgestrel. Levonorgestrelul este, de asemenea, utilizat în diverse formulări de contraceptive orale, inclusiv în combinație cu estradiol în Seasonale – un contraceptiv oral cu ciclu prelungit, care permite un interval de 84 de zile între menstruații – și într-o pilulă de a doua zi numită Plan B. În 1999, Plan B a devenit disponibil pe bază de prescripție medicală în Statele Unite. În 2006, după o lungă dezbatere cu încărcătură politică, Administrația pentru Alimente și Medicamente din SUA a aprobat vânzarea Plan B femeilor (și bărbaților) cu vârsta de 18 ani și peste, fără prescripție medicală. Cel puțin alte 40 de țări vindeau deja astfel de contraceptive de urgență fără prescripție medicală (Plan B este comercializat la nivel internațional sub o varietate de alte denumiri comerciale, inclusiv Vikela, Postinor-2 și Imediat N). Atunci când o tabletă de 0,75 mg este administrată în termen de 72 de ore de la actul sexual neprotejat, urmată de o a doua tabletă de 0,75 mg în următoarele 12 ore, medicamentul are o eficacitate de aproximativ 90 la sută în prevenirea sarcinii.
Eficacitatea levonorgestrelului în prevenirea sarcinii poate fi alterată în prezența anumitor substanțe, inclusiv fenitoina (un medicament antiepileptic), nafcilina (un antibiotic derivat din penicilină) și sunătoarea (un supliment pe bază de plante). La fel ca și alte DIU, DIU cu eliberare de levonorgestrel nu protejează împotriva bolilor cu transmitere sexuală, cum ar fi HIV/SIDA și herpes simplex. Aceste dispozitive cresc, de asemenea, riscul de boală inflamatorie pelvină și de infecție. Levonorgestrelul administrat pe cale orală provoacă uneori modificări ale sângerărilor menstruale (de exemplu, menstruații mai abundente sau mai ușoare). Alte reacții adverse frecvente includ greață, dureri de cap, oboseală și dureri abdominale.
.
Lasă un răspuns