Amiodarona este un derivat iodat de benzofuran cu activitate antiaritmică recunoscută la om. Până în prezent, comportamentul său farmacocinetic nu a fost caracterizat în mod satisfăcător. Metodele specifice și sensibile de cromatografie lichidă de înaltă presiune au devenit disponibile abia recent și acest lucru explică parțial lipsa datelor farmacocinetice privind acest medicament. Dovezile disponibile sugerează că absorbția amiodaronei în urma administrării orale este neregulată și imprevizibilă; biodisponibilitatea orală variază între 22 și 86%. Medicamentul este eliminat în mare parte prin metabolizare; mai puțin de 1% din doză este excretată neschimbată în urină. Excreția biliară poate avea un rol în eliminarea globală a medicamentului. Desetil-amiodarona este singurul metabolit identificat pozitiv în plasma pacienților care primesc tratament cu amiodaronă; nu sunt disponibile date privind posibila sa activitate farmacologică. Deoarece este un medicament foarte lipofil, amiodarona este distribuită pe scară largă în țesuturi. Țesutul adipos și mușchii scheletici acumulează cantități mari de medicament în timpul tratamentului pe termen lung. Rapoartele miocard/plasmă ale amiodaronei sunt ridicate atât la om, cât și la animale; concentrațiile maxime în miocard sunt atinse în jumătate de oră după administrarea unui bolus intravenos la câini. Transferul placentar al amiodaronei a fost demonstrat la om, în timp ce profilul său sanguin nu este modificat de tratamentul prin dializă. Legătura proteică in vitro a amiodaronei a fost raportată ca fiind de 96,3 +/- 0,6%. Timpul de înjumătățire plasmatică a amiodaronei după administrarea unei singure doze a fost raportat ca fiind cuprins între 3,2 și 79,7 ore. Cu toate acestea, după întreruperea tratamentului cu amiodaronă pe termen lung, timpul de înjumătățire este de până la 100 de zile. Clearance-ul corporal total variază între 0,10 și 0,77 L/min după administrarea intravenoasă în doză unică, iar volumul aparent de distribuție variază între 0,9 și 148 L/kg. Cinetica de dispunere a amiodaronei la pacienții cu aritmii cardiace nu diferă de cea la voluntarii sănătoși. Cu toate acestea, nu au fost studiate posibilele efecte ale insuficienței hepatice și cardiace asupra cineticii medicamentului. Amiodarona potențează efectul anticoagulant al warfarinei, probabil prin inhibarea metabolismului acesteia. Au fost raportate creșteri ale concentrațiilor de digoxină la starea de echilibru, împreună cu apariția semnelor de toxicitate digitalică, atunci când amiodarona a fost administrată la pacienții care primeau tratament pe termen lung cu digoxină. S-a demonstrat, de asemenea, că amiodarona interacționează cu alți agenți antiaritmici, cum ar fi chinidina și procainamida. Timpul de debut al acțiunii amiodaronei după o singură doză intravenoasă variază între 1 și 30 de minute, iar durata efectului său între 1 și 3 ore.(ABSTRACT TRUNCTAT LA 400 DE ORE)

.