clorhidrat de prometazină

clorhidrat de prometazină
Anergan 50, Phenergan

Clasificare farmacologică: derivat de fenotiazină
Clasificare terapeutică: antiemetic; antivertigo; antihistaminic (antagonist al receptorilor H1); medicament sedativ preoperator, postoperator sau obstetrical și adjuvant al analgezicelor
Categoria de risc la sarcină C

Farmacodinamică
Acțiuni antiemetice și antivertigo: Acțiunile antimuscarinice centrale ale antihistaminicelor sunt probabil responsabile pentru efectele lor antivertigo și antiemetice; se crede că prometazina inhibă, de asemenea, zona de declanșare a chemoreceptorilor medulari.
Acțiunea antihistaminică: Concurează cu histamina pentru receptorul H1, suprimând astfel rinita alergică și urticaria; medicamentul nu împiedică eliberarea de histamină.
Acțiune sedativă: Mecanism necunoscut; probabil provoacă sedare prin reducerea stimulilor la nivelul sistemului reticular al trunchiului cerebral.

Pharmacokinetics
Absorption: Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Efectele durează de obicei între 4 și 6 ore, dar pot dura până la 12 ore.
Distribuție: Distribuit pe scară largă în organism; traversează bariera placentară.
Metabolism: Metabolizat în ficat.
Excreție: Metaboliții se excretă în urină și fecale.

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament; la cei cu obstrucție intestinală, hiperplazie prostatică, obstrucție a gâtului vezicii urinare, tulburări convulsive, comă, depresie a SNC sau ulcerații peptice stenozante; la nou-născuți, nou-născuți prematur și pacienți care alăptează; și la copii acut bolnavi sau deshidratați.
Utilizați cu prudență la pacienții cu astm sau cu afecțiuni cardiace, pulmonare sau hepatice.

Interacțiuni
Medicamente. Epinefrină: Provoacă un blocaj adrenergic parțial și hipotensiune suplimentară. Monitorizați tensiunea arterială.
Levodopa: Poate bloca acțiunea antiparkinsoniană a levodopa. Monitorizați pacientul.
Inhibitori de MAO: Interferează cu detoxifierea antihistaminicelor și fenotiazinelor; prelungește și intensifică efectele sedative și anticolinergice. Evitați utilizarea împreună.
Alte antihistaminice sau deprimante ale SNC (cum ar fi anxiolitice, barbiturice, somnifere, tranchilizante): Provoacă o depresie aditivă a SNC. A se utiliza împreună cu prudență.
Droguri-ierburi. Kava: Crește riscul sau severitatea reacțiilor distonice. A se descuraja utilizarea împreună.
Yohimbe: Crește riscul de toxicitate. Descurajați utilizarea împreună.
Medicamente-stil de viață. Consumul de alcool: Provoacă o depresie aditivă a SNC. Descurajați consumul de alcool.
Expunerea la soare: Provoacă reacții de fotosensibilitate. Sfătuiți pacientul să ia măsuri de precauție.

Reacții adverse
CNS: sedare, confuzie, somnolență, amețeală, dezorientare, simptome extrapiramidale, somnolență.
CV: hipotensiune arterială, hipertensiune arterială.
EENT: vedere încețoșată.
GI: greață, vărsături, uscăciune a gurii.
GU: retenție de urină.
Hematologic: leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie.
Metabolice: hiperglicemie.
Piel: fotosensibilitate, erupție cutanată.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul glicemiei.
Poate scădea numărul de globule roșii, trombocite și granulocite.

Supradozaj și tratament
Toxicitatea poate provoca depresia SNC (sedare, reducerea vigilenței mentale, apnee și colaps CV) sau stimularea SNC (insomnie, halucinații, tremurături sau convulsii). Semnele și simptomele asemănătoare cu cele ale atropinei, cum ar fi uscăciunea gurii, înroșirea pielii, pupile fixe și dilatate și simptome gastrointestinale, sunt frecvente, în special la copii.
Vacuarea stomacului prin lavaj gastric; nu se induce voma. Tratați hipotensiunea cu vasopresoare și controlați convulsiile cu diazepam sau fenitoină; corectați acidoza și dezechilibrul electrolitic. Acidificarea urinară favorizează excreția medicamentului. Nu administrați stimulente.

Considerații speciale
Efectele sedative pronunțate pot limita utilizarea la unii pacienți ambulatorii.
Concentrația de 50 mg/ml este numai pentru utilizare I.M.; injectați adânc în masa musculară mare. Nu administrați medicamentul S.C.; aceasta poate provoca iritație chimică și necroză. Medicamentul poate fi administrat I.V., în concentrații care să nu depășească 25 mg/ml și la o viteză care să nu depășească 25 mg/minut. Când se utilizează o perfuzie I.V., înveliți în folie de aluminiu pentru a proteja medicamentul de lumină.
Prometazina și meperidina (Demerol) pot fi amestecate în aceeași seringă.
Întrerupeți administrarea medicamentului cu 4 zile înainte de testele cutanate de diagnosticare pentru a evita prevenirea, reducerea sau mascarea răspunsului la test. Prometazina poate determina rezultate fals-pozitive sau fals-negative la testele de sarcină. De asemenea, poate interfera cu gruparea sanguină în sistemul ABO.
Pacienți care alăptează
Antihistaminicele precum prometazina nu trebuie utilizate în timpul alăptării. Multe dintre aceste medicamente apar în laptele matern, expunând sugarii la riscuri de excitabilitate neobișnuită, în special nou-născuții prematuri și alți nou-născuți, care pot prezenta convulsii.
Pacienți pediatrici
A se utiliza cu prudență la copiii cu disfuncții respiratorii. Siguranța și eficacitatea la copiii cu vârsta mai mică de 2 ani nu au fost stabilite. Nu administrați medicamentul la sugari cu vârsta mai mică de 3 luni.
Pacienți geriatrici
Pacienții vârstnici sunt de obicei mai sensibili la efectele adverse ale antihistaminicelor și sunt în special susceptibili de a prezenta un grad mai mare de amețeală, sedare, hiperexcitabilitate, uscăciune a gurii și retenție de urină decât pacienții mai tineri. Simptomele răspund de obicei la o scădere a dozei.

Educația pacientului
Avertizați pacientul cu privire la posibila fotosensibilitate și la modalitățile de a o evita.
Când se tratează răul de mișcare, spuneți pacientului să ia prima doză cu 30 până la 60 de minute înainte de călătorie; în zilele următoare, trebuie să ia doza la trezire și la masa de seară.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.