Siarczan atropiny

Klasyfikacja farmakologiczna: lek antycholinergiczny, alkaloid belladonny
Klasyfikacja terapeutyczna: lek przeciwarytmiczny, wagolityczny
Kategoria ryzyka ciążowego C

Wskazania i dawkowanie
Objawowa bradykardia, bradyarytmia (rytm łączony lub ucieczkowy). Dorośli: Zwykle 0,5 do 1 mg przez wkłucie dożylne; powtarzać q 3 do 5 minut, maksymalnie do 0,03 mg/kg u pacjentów z łagodną bradykardią lub 2,5 mg (0,4 mg/kg) u pacjentów z ciężką bradykardią lub asystolią komorową. Niższe dawki (mniej niż 0,5 mg) mogą powodować bradykardię.
Dzieci: 0,02 mg/kg I.V. do maksymalnej dawki 1 mg; lub 0,3 mg/m2; można powtórzyć q 5 minut.
Dorośli i dzieci: Uwaga: Dawka może być podawana w dawce 2 1/2 razy większej niż dawka dożylna i rozcieńczona w 10 ml normalnego roztworu soli fizjologicznej (dorośli) lub 1 do 2 ml półnormalnego lub normalnego roztworu soli fizjologicznej (dzieci) i podawana przez rurkę dotchawiczą podczas resuscytacji krążeniowo-oddechowej, jeśli dostęp dożylny jest niedostępny.
Przedoperacyjnie w celu zmniejszenia wydzieliny i zablokowania odruchów błędnikowych serca. Dorośli i dzieci o masie ciała większej niż 20 kg: 0,4 mg dożylnie lub s.c. na 30-60 minut przed znieczuleniem.
Dzieci ważące mniej niż 20 kg: 0,1 mg I.M. na 3 kg (6,6 lb), 0,2 mg I.M. na 4 do 9 kg (8,8 do 20 lb), 0,3 mg I.M. na 10 do 20 kg (22 do 44 lb) 30 do 60 minut przed znieczuleniem. Antidotum w zatruciach insektycydami antycholinesterazowymi. Dorośli: 1 do 2 mg dożylnie lub dożylnie powtarzane q 5 do 60 minut, aż do ustąpienia objawów muskarynowych. W ciężkich przypadkach można podać początkowo 2 do 6 mg, powtarzając dawki co 5 do 60 minut.
Dzieci: 0,05 mg/kg mc. dożylnie lub dożylnie, powtarzane co 10 do 30 minut, aż do ustąpienia objawów muskarynowych.
Radiogram hipotoniczny przewodu pokarmowego. Dorośli: 1 mg I.M.
Krótkotrwałe leczenie lub zapobieganie skurczowi oskrzeli. Dorośli: 0,025 mg/kg mc. podawane przez nebulizator t.i.d. lub q.i.d. do dawki maksymalnej 2,5 mg.
Dzieci: 0,05 mg/kg t.i.d. lub q.i.d.
Ostre zapalenie tęczówki, zapalenie błony naczyniowej oka. Dorośli: 1 do 2 kropli (roztwór 0,5% lub 1%) do oka t.i.d. (u dzieci stosować roztwór 0,5%) lub niewielką ilość maści do worka spojówkowego t.i.d.
Refrakcja cykloplegiczna. Dorośli: 1 kropla (roztwór 1%) na 1 godzinę przed refrakcją.
Dzieci: 1 do 2 kropli (roztwór 0,5%) do każdego oka p.i.d. przez 1 do 3 dni przed badaniem oka i 1 godzinę przed badaniem.

Farmakodynamika
Działanie antyarytmiczne: Środek antycholinergiczny (parasympatolityczny) o wielu zastosowaniach, atropina pozostaje ostoją leczenia farmakologicznego bradyarytmii. Blokuje ona wpływ acetylocholiny na węzły SA i AV, zwiększając w ten sposób szybkość przewodzenia w węzłach SA i AV. Zwiększa również częstość wyładowań w węźle zatokowym i skraca efektywny okres refrakcji węzła AV. Zmiany te skutkują zwiększeniem częstości akcji serca (zarówno przedsionkowej, jak i komorowej).
Atropina ma zmienny – i klinicznie nieistotny – wpływ na układ Hisa-Purkinjego. Małe dawki (poniżej 0,5 mg) i sporadycznie większe dawki mogą prowadzić do paradoksalnego zwolnienia częstości akcji serca, po którym może nastąpić przyspieszenie akcji serca.
Działanie antycholinergiczne: Jako środek blokujący układ cholinergiczny, atropina zmniejsza działanie przywspółczulnego układu nerwowego na niektóre gruczoły (oskrzelowe, ślinowe i potowe), powodując zmniejszenie wydzielania. Zmniejsza również efekty cholinergiczne na tęczówkę, ciało rzęskowe oraz mięśnie gładkie jelit i oskrzeli.
Antidotum na zatrucie cholinesterazą: Atropina blokuje efekty cholinomimetyczne tych pestycydów.

Pharmacokinetics
Absorption: Podanie dożylne jest najczęstszą drogą leczenia bradyarytmii. Przy podawaniu dotchawiczym atropina jest dobrze wchłaniana z drzewa oskrzelowego; lek był stosowany w dawkach 1 mg w ostrej bradyarytmii, gdy nie udało się założyć linii dożylnej.
Dystrybucja: Dobrze dystrybuowany w całym organizmie, w tym w OUN. Tylko 18% leku wiąże się z białkami osocza (klinicznie nieistotne).
Metabolizm: Metabolizowany w wątrobie do kilku metabolitów. Około 30% do 50% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionego leku.
Wydalanie: Wydalany głównie przez nerki; jednak niewielkie ilości mogą być wydalane z kałem i wydychanym powietrzem. Eliminacyjny okres półtrwania jest dwufazowy, z początkową 2-godzinną fazą, po której następuje końcowy okres półtrwania wynoszący około 12-1/2 godziny.

Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub metabisiarczyn sodu oraz u pacjentów z ostrą jaskrą z zamknięciem kąta przesączania, uropatią obturacyjną, chorobą obturacyjną przewodu pokarmowego, krętkiem paraliżującym, toksycznym rozdęciem jelit, atonią jelit, niestabilnym stanem układu krążenia w ostrym krwotoku, astmą lub miastenią gravis.
Postać okulistyczna jest przeciwwskazana u pacjentów z jaskrą lub nadwrażliwością na lek lub alkaloidy belladonny oraz u osób, u których występują zrosty między tęczówką a soczewką. Atropina nie powinna być stosowana w ciągu pierwszych 3 miesięcy po urodzeniu, ze względu na możliwy związek między wytworzeniem cykloplegii a rozwojem amblyopii.
Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem Downa. Postać okulistyczną należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym.

Interakcje
Lek-lek. Amantadyna: Może nasilać działania niepożądane o charakterze antycholinergicznym. Należy uważnie monitorować pacjenta.
Antycholinergiki, leki o działaniu przeciwcholinergicznym: Powoduje działania addytywne. Należy uważnie obserwować pacjenta.
Narkotyk – zioło. Palma betelowa: Może powodować obniżenie temperatury, zwiększenie działania i nasilenie działania na OUN. Odradzać stosowanie łącznie.
Produkty z drzewa Jaborandi: Zmniejszają działanie atropiny. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Jimsonweed: Niekorzystnie wpływa na czynność układu krążenia. Odradzać jednoczesne stosowanie.
Ostropest plamisty: Cholina zawarta w zielu może zmniejszać działanie atropiny. Należy poinformować pacjenta o ostrożnym stosowaniu razem.
Winorośl trzęsąca się: Kwas garbnikowy może zmniejszać metaboliczny rozkład atropiny. Należy monitorować pacjenta.

Działania niepożądane
CNS: ból głowy, niepokój, ataksja, dezorientacja, omamy, delirium, bezsenność, zawroty głowy, podniecenie, pobudzenie, dezorientacja, szczególnie u pacjentów geriatrycznych (w przypadku postaci ogólnoustrojowej lub doustnej); dezorientacja, senność, ból głowy (w przypadku postaci okulistycznej).
CV: kołatanie serca i bradykardia po podaniu małych dawek atropiny, tachykardia po podaniu większych dawek (w przypadku postaci ogólnoustrojowej lub doustnej), tachykardia (w przypadku postaci oftalmicznej).
EENT: fotofobia, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niewyraźne widzenie, mydriasis, cykloplegia (w przypadku postaci ogólnoustrojowej lub doustnej), przekrwienie oka przy długotrwałym stosowaniu, zapalenie spojówek, kontaktowe zapalenie skóry oka, obrzęk oka, suchość oka, przemijające kłucie i pieczenie, podrażnienie oka, przekrwienie (w przypadku postaci oftalmicznej).
GI: suchość w jamie ustnej, pragnienie, zaparcia, nudności, wymioty (w przypadku postaci ogólnoustrojowej lub doustnej); suchość w jamie ustnej, rozdęcie brzucha u niemowląt (w przypadku postaci oftalmicznej).
GU: zatrzymanie moczu, impotencja (z postacią ogólnoustrojową lub doustną).
Hematologiczne: leukocytoza (z postacią ogólnoustrojową lub doustną).
Skóra: suchość (z postacią okulistyczną).
Inne: ciężkie reakcje alergiczne, w tym anafilaksja i pokrzywka (z postacią ogólnoustrojową lub doustną).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Nie zgłoszono.

Przedawkowanie i leczenie
Objawy przedawkowania odzwierciedlają nadmierne działanie antycholinergiczne, zwłaszcza pobudzenie układu krążenia i OUN.
Leczenie obejmuje podawanie fizostygminy w celu odwrócenia nadmiernego działania antycholinergicznego oraz zapewnienie ogólnych środków wspomagających, w zależności od potrzeb.

Uwagi specjalne
Podanie dożylne leku może spowodować paradoksalną początkową bradykardię, która zwykle ustępuje w ciągu 2 minut.
Duże dawki mogą powodować hiperpireksję, zatrzymanie moczu i działanie na OUN, w tym halucynacje i dezorientację (delirium antycholinergiczne). Inne leki antycholinergiczne mogą nasilać blokadę błędnika.
Siarczan atropiny we wstrzyknięciu jest fizycznie niezgodny z dwuwinianem noradrenaliny, dwuwinianem metaraminolu i dwuwęglanem sodu we wstrzyknięciu. W ciągu 15 minut od zmieszania z roztworami metoheksitalu utworzy się zamglenie lub osad.
Jeśli u pacjenta występują zaburzenia pracy serca, należy obserwować, czy nie występuje tachykardia.
Monitorować przyjmowanie i wydalanie płynów przez pacjenta; lek powoduje zatrzymanie moczu i niezdecydowanie. Jeśli to możliwe, pacjent powinien wypróżnić się przed przyjęciem leku.
Lek należy przechowywać w temperaturze od 59° do 86° F (15° do 30° C) i chronić przed ciepłem, światłem i powietrzem.
Pacjenci geriatryczni
Należy uważnie obserwować, czy nie dochodzi do zatrzymania moczu u mężczyzn w podeszłym wieku z BPH.

Edukacja pacjentów
Należy poinformować pacjenta o konieczności niezwłocznego zgłaszania ciężkich działań niepożądanych.
Nauczyć pacjenta, jak wprowadzać lek do oka.
Ostrzec pacjenta, aby unikał niebezpiecznych czynności do czasu ustąpienia niewyraźnego widzenia.
Należy doradzić pacjentowi, aby złagodził światłowstręt poprzez noszenie ciemnych okularów.

Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne

.