chlorowodorek prometazyny
Anergan 50, Phenergan

Klasyfikacja farmakologiczna: pochodna fenotiazyny
Klasyfikacja terapeutyczna: lek przeciwwymiotny; lek przeciwwymiotny; lek przeciwhistaminowy (antagonista receptora H1); przedoperacyjny, pooperacyjny lub położniczy lek uspokajający oraz dodatek do leków przeciwbólowych
Kategoria ryzyka ciążowego C

Farmakodynamika
Działanie przeciwwymiotne i przeciwwymiotne: Centralne działania antymuskarynowe leków przeciwhistaminowych są prawdopodobnie odpowiedzialne za ich działanie przeciwwymiotne i przeciwwymiotne; uważa się, że prometazyna hamuje również strefę wyzwalania chemoreceptorów śródpiersia.
Działanie przeciwhistaminowe: Konkuruje z histaminą o receptor H1, hamując w ten sposób alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i pokrzywkę; lek nie zapobiega uwalnianiu histaminy.
Działanie uspokajające: Mechanizm nieznany; prawdopodobnie powoduje sedację poprzez zmniejszenie bodźców do układu siatkowatego pnia mózgu.

Pharmacokinetics
Absorption: Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie utrzymuje się zwykle przez 4 do 6 godzin, ale może utrzymywać się przez 12 godzin.
Dystrybucja: Szeroko rozprowadzany w organizmie; przekracza barierę łożyskową.
Metabolizm: Metabolizowany w wątrobie.
Wydalanie: Metabolity wydalane z moczem i kałem.

Rozwój Początek Szczyt Czas trwania
P.O. 15-60 min Unknown < 12 godz.
I.V. 3-5 min Unknown < 12 godz.
I.M., P.R. 20 min Nieznany < 12 hr

Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek; u pacjentów z niedrożnością jelit, przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością szyi pęcherza moczowego, zaburzeniami drgawkowymi, śpiączką, depresją OUN lub zwężeniem wrzodu trawiennego; u noworodków, wcześniaków i pacjentów karmiących piersią; oraz u ostro chorych lub odwodnionych dzieci.
Ostrożnie stosować u pacjentów z astmą lub chorobami serca, płuc lub wątroby.

Interakcje
Lek-lek. Epinefryna: Powoduje częściową blokadę adrenergiczną i dalsze niedociśnienie. Należy monitorować ciśnienie krwi.
Lewodopa: Może blokować przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Monitorować pacjenta.
Inhibitory MAO: Zaburzają detoksykację leków przeciwhistaminowych i fenotiazyn; przedłużają i nasilają działanie uspokajające i przeciwcholinergiczne. Unikać jednoczesnego stosowania.
Inne leki przeciwhistaminowe lub leki działające depresyjnie na OUN (takie jak leki anksjolityczne, barbiturany, leki nasenne, leki uspokajające): Powoduje addytywną depresję OUN. Ostrożnie stosować łącznie.
Narkotyk – zioło. Kava: Zwiększa ryzyko lub nasilenie reakcji dystonicznych. Odradza łączne stosowanie.
Yohimbe: Zwiększa ryzyko toksyczności. Odradzać stosowanie razem.
Narkotyki-lifestyle. Używanie alkoholu: Powoduje addytywną depresję OUN. Odradzać spożywanie alkoholu.
Narażenie na słońce: Powoduje reakcje nadwrażliwości na światło. Należy zalecić pacjentowi zachowanie środków ostrożności.

Działania niepożądane
CNS: sedacja, dezorientacja, senność, zawroty głowy, dezorientacja, objawy pozapiramidowe, senność.
CV: niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze.
EENT: niewyraźne widzenie.
GI: nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej.
GU: zatrzymanie moczu.
Hematologiczne: leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia.
Metaboliczne: hiperglikemia.
Skóra: nadwrażliwość na światło, wysypka.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie glukozy we krwi.
Może zmniejszać liczbę WBC, płytek krwi i granulocytów.

Przedawkowanie i leczenie
Toksyczność może powodować depresję OUN (uspokojenie, zmniejszenie czujności umysłowej, bezdech i zapaść CV) lub pobudzenie OUN (bezsenność, halucynacje, drżenia lub drgawki). Oznaki i objawy podobne do atropiny, takie jak suchość w ustach, zarumieniona skóra, nieruchome i rozszerzone źrenice oraz objawy żołądkowo-jelitowe, są częste, zwłaszcza u dzieci.
Opróżnić żołądek przez płukanie żołądka; nie wywoływać wymiotów. Leczyć niedociśnienie wazopresorami i kontrolować drgawki diazepamem lub fenytoiną; wyrównać kwasicę i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Zakwaszenie moczu sprzyja wydalaniu leku. Nie należy podawać środków pobudzających.

Wskazania specjalne
Wyraźne działanie uspokajające może ograniczać stosowanie u niektórych pacjentów ambulatoryjnych.
Stężenie 50 mg/ml jest przeznaczone wyłącznie do stosowania dożylnego; wstrzykiwać głęboko w dużą masę mięśniową. Nie podawać leku S.C.; może to spowodować podrażnienie chemiczne i martwicę. Lek może być podawany dożylnie, w stężeniu nie większym niż 25 mg/ml i z szybkością nie większą niż 25 mg/minutę. W przypadku stosowania kroplówki dożylnej należy owinąć w folię aluminiową w celu ochrony leku przed światłem.
Prometazyna i meperydyna (Demerol) mogą być mieszane w tej samej strzykawce.
Lek należy odstawić na 4 dni przed diagnostycznymi testami skórnymi, aby uniknąć zapobiegania, zmniejszania lub maskowania reakcji na test. Prometazyna może powodować fałszywie dodatnie lub fałszywie ujemne wyniki testów ciążowych. Może również zaburzać oznaczanie grup krwi w układzie ABO.
Pacjenci karmiący piersią
Leki przeciwhistaminowe, takie jak prometazyna, nie powinny być stosowane podczas karmienia piersią. Wiele z tych leków pojawia się w mleku matki, narażając niemowlęta na ryzyko niezwykłej pobudliwości, zwłaszcza wcześniaki i inne noworodki, u których mogą wystąpić drgawki.
Pacjenci pediatryczni
Ostrożnie stosować u dzieci z zaburzeniami czynności układu oddechowego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie należy podawać leku niemowlętom w wieku poniżej 3 miesięcy.
Pacjenci geriatryczni
Pacjenci w podeszłym wieku są zwykle bardziej wrażliwi na działania niepożądane leków przeciwhistaminowych i są szczególnie narażeni na występowanie zawrotów głowy, uspokojenia, nadpobudliwości, suchości w jamie ustnej i zatrzymania moczu w większym stopniu niż młodsi pacjenci. Objawy zwykle reagują na zmniejszenie dawki.

Edukacja pacjentów
Należy ostrzec pacjenta o możliwej fotowrażliwości i sposobach jej unikania.
W przypadku leczenia choroby lokomocyjnej należy powiedzieć pacjentowi, aby pierwszą dawkę przyjął 30-60 minut przed podróżą; w kolejnych dniach powinien przyjmować dawkę po przebudzeniu i podczas wieczornego posiłku.

Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne

.