prometazina cloridrato

prometazina cloridrato
Anergan 50, Phenergan

Classificazione farmacologica: derivato fenotiazina
Classificazione terapeutica: antiemetico; antivertigine; antistaminico (antagonista del recettore H1); farmaco sedativo preoperatorio, postoperatorio o ostetrico e coadiuvante degli analgesici
Categoria di rischio di gravidanza C

Farmacodinamica
Azioni antiemetiche e antivertigine: Le azioni antimuscariniche centrali degli antistaminici sono probabilmente responsabili dei loro effetti antivertigine e antiemetici; si ritiene inoltre che la prometazina inibisca la zona di attivazione dei chemorecettori midollari.
Azione antistaminica: Concorre con l’istamina per il recettore H1, sopprimendo così la rinite allergica e l’orticaria; il farmaco non impedisce il rilascio di istamina.
Azione sedativa: Meccanismo sconosciuto; probabilmente provoca sedazione riducendo gli stimoli al sistema reticolare del tronco cerebrale.

Pharmacokinetics
Absorption: Ben assorbito dal tratto GI. Gli effetti di solito durano da 4 a 6 ore ma possono durare per 12 ore.
Distribuzione: Distribuito ampiamente in tutto il corpo; attraversa la barriera placentare.
Metabolismo: Metabolizzato nel fegato.
Escrezione: Metaboliti escreti nelle urine e nelle feci.

Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco; in quelli con ostruzione intestinale, iperplasia prostatica, ostruzione del collo della vescica, disturbi convulsivi, coma, depressione del SNC, o ulcerazioni peptiche stenosanti; nei neonati, neonati prematuri, e pazienti che allattano al seno; e nei bambini acutamente malati o disidratati.
Utilizzare con cautela in pazienti con asma o malattie cardiache, polmonari o epatiche.

Interazioni
Farmaco-farmaco. Epinefrina: Causa blocco adrenergico parziale e ulteriore ipotensione. Monitorare la pressione sanguigna.
Levodopa: Può bloccare l’azione antiparkinsoniana della levodopa. Monitorare il paziente.
Inibitori di MAO: Interferisce con la disintossicazione di antistaminici e fenotiazine; prolunga e intensifica gli effetti sedativi e anticolinergici. Evitare l’uso congiunto.
Altri antistaminici o depressori del SNC (come ansiolitici, barbiturici, sonniferi, tranquillanti): Causa depressione additiva del SNC. Usare insieme con cautela.
Farmaco-erba. Kava: Aumenta il rischio o la gravità delle reazioni distoniche. Scoraggiare l’uso congiunto.
Yohimbe: Aumenta il rischio di tossicità. Scoraggiare l’uso congiunto.
Farmaco-stile di vita. Uso di alcool: Causa depressione additiva del SNC. Scoraggiare l’uso di alcol.
Esposizione al sole: Causa reazioni di fotosensibilità. Consigliare al paziente di prendere precauzioni.

Reazioni avverse
CNS: sedazione, confusione, sonnolenza, vertigini, disorientamento, sintomi extrapiramidali, sonnolenza.
CV: ipotensione, ipertensione.
EENTE: visione offuscata.
GI: nausea, vomito, bocca secca.
GU: ritenzione di urina.
ematologico: leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia.
Metabolico: iperglicemia.
Pelle: fotosensibilità, rash.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare il livello di glucosio nel sangue.
Può diminuire il numero di WBC, piastrine e granulociti.

Sovradosaggio e trattamento
La tossicità può causare depressione del SNC (sedazione, ridotta vigilanza mentale, apnea e collasso CV) o stimolazione del SNC (insonnia, allucinazioni, tremori o convulsioni). Segni e sintomi simili all’atropina, come bocca secca, pelle arrossata, pupille fisse e dilatate e sintomi gastrointestinali, sono comuni, soprattutto nei bambini.
Svuotare lo stomaco con lavanda gastrica; non indurre il vomito. Trattare l’ipotensione con vasopressori e controllare le convulsioni con diazepam o fenitoina; correggere l’acidosi e lo squilibrio elettrolitico. L’acidificazione urinaria favorisce l’escrezione del farmaco. Non dare stimolanti.

Considerazioni speciali
Effetti sedativi pronunciati possono limitare l’uso in alcuni pazienti ambulatoriali.
La concentrazione di 50 mg/ml è solo per uso I.M.; iniettare in profondità nella massa muscolare grande. Non somministrare la droga S.C.; questo può causare irritazione chimica e necrosi. Il farmaco può essere somministrato per via endovenosa, in concentrazioni non superiori a 25 mg/ml e ad una velocità non superiore a 25 mg/minuto. Quando si usa la flebo, avvolgere in un foglio di alluminio per proteggere il farmaco dalla luce.
Prometazina e meperidina (Demerol) possono essere mescolati nella stessa siringa.
Fermare il farmaco 4 giorni prima dei test cutanei diagnostici per evitare di prevenire, ridurre o mascherare la risposta al test. La prometazina può causare risultati di test di gravidanza falsi positivi o falsi negativi. Può anche interferire con il gruppo sanguigno nel sistema ABO.
Pazienti che allattano
Gli antistaminici come la prometazina non dovrebbero essere usati durante l’allattamento. Molti di questi farmaci appaiono nel latte materno, esponendo i bambini a rischi di eccitabilità insolita, soprattutto i neonati prematuri e altri neonati, che possono sperimentare convulsioni.
Pazienti pediatrici
Usare con cautela nei bambini con disfunzioni respiratorie. Sicurezza ed efficacia nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite. Non somministrare il farmaco a neonati di età inferiore ai 3 mesi.
Pazienti geriatrici
I pazienti anziani sono di solito più sensibili agli effetti avversi degli antistaminici e sono particolarmente propensi a sperimentare un maggior grado di vertigini, sedazione, ipereccitabilità, bocca secca e ritenzione di urina rispetto ai pazienti più giovani. I sintomi di solito rispondono ad una diminuzione del dosaggio.

Educazione del paziente
Avvertire il paziente sulla possibile fotosensibilità e sui modi per evitarla.
Nel trattamento della cinetosi, dire al paziente di prendere la prima dose da 30 a 60 minuti prima del viaggio; nei giorni successivi, deve prendere la dose al momento di alzarsi e con il pasto serale.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico non indicato