Sommario della classe

Questi agenti impediscono la ricorrenza delle crisi e terminano l’attività clinica ed elettrica delle crisi.

Valproato (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Considerato il farmaco di prima scelta per l’epilessia generalizzata primaria, valproato ha uno spettro molto ampio ed è efficace nella maggior parte dei tipi di crisi, comprese le crisi miocloniche. Ha molteplici meccanismi di effetti anticonvulsivanti, tra cui l’aumento dei livelli di acido gamma-aminobutirrico (GABA) nel cervello e l’attività dei canali del calcio di tipo T, che è importante per le crisi di assenza. La formulazione a rilascio prolungato (ER) permette la somministrazione una volta al giorno.

Ethotoin (Peganone)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Ethotoin può agire nella corteccia motoria, dove può stabilizzare la soglia delle crisi e inibire la diffusione dell’attività convulsiva. L’attività dei centri del tronco cerebrale responsabili della fase tonica delle crisi epilettiche può anche essere inibita.

Fenitoina (Dilantin, Phenytek)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

La fenitoina è efficace nel trattamento delle crisi tonico-cloniche ed è spesso usata perché può essere somministrata una volta al giorno se si usa la formulazione a rilascio prolungato (esiste anche una formulazione IV). Gli effetti avversi acuti includono rash e un rischio remoto di SJS. L’uso a lungo termine può causare osteopenia e atassia cerebellare, il che ha portato i medici a prescriverlo meno spesso. È uno dei DAE più difficili da usare a causa della sua cinetica di ordine zero e dell’indice terapeutico ristretto. Studi recenti hanno riportato diversi livelli sierici quando i pazienti usano il phenytek di marca e quello generico. Inoltre, può avere interazioni farmacologiche significative. La necessità di monitorare la funzione epatica, CBC, e livelli di droga (compresa la frazione libera in quelli con proteine alterate) aggiungere al costo di utilizzare questo AED.

Carbamazepina (Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Questo AED è usato come agente di seconda scelta insieme a fenitoina. Ha il metabolita attivo 10-11 epossido. Come la fenitoina, la carbamazepina è stata associata a rash e osteopenia. Il rash può progredire in SJS e ha un marcatore HLA-B1502, che deve essere testato sui pazienti asiatici. Una formulazione IV da usare per 7 giorni o meno, quando la somministrazione orale non è temporaneamente fattibile, è stata recentemente approvata e ha ricevuto la designazione di orfano. Il produttore prevede di renderla disponibile nel 2017.

Lamotrigina (Lamictal, Lamictal ODT, Lamictal XR)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Lamotrigina è un nuovo farmaco antiepilettico con uno spettro di attività molto ampio, come il valproato. È approvato dalla FDA sia per l’epilessia primaria generalizzata che per quella a esordio parziale.

Lamotrigina ha diversi meccanismi d’azione che possono spiegare la sua efficacia. Uno svantaggio importante è che la dose deve essere aumentata molto lentamente nel corso di diverse settimane per ridurre al minimo la possibilità di eruzione cutanea, soprattutto se il paziente è su acido valproico.

Zonisamide (Zonegran)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Uno dei nuovi antiepilettici recentemente introdotti nel mercato statunitense, zonisamide è stato ampiamente studiato in Giappone e Corea e sembra avere proprietà ad ampio spettro. Blocca i canali del calcio di tipo T, prolunga l’inattivazione dei canali del sodio ed è un inibitore dell’anidrasi carbonica.

Felbamate (Felbatol)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Felbamate è approvato dalla FDA per le crisi parziali refrattarie al trattamento e la sindrome di Lennox-Gastaut. Questo agente ha molteplici meccanismi d’azione, tra cui (1) inibizione dei canali del sodio associati a NMDA, (2) potenziamento dell’attività GABA-ergica e (3) inibizione dei canali del sodio sensibili alla tensione. È usato solo come farmaco di ultima istanza nei casi medicalmente refrattari a causa del rischio di anemia aplastica e tossicità epatica, che richiede regolari esami del sangue.

Topiramato (Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Un AED con un ampio spettro di attività antiepilettica, topiramato è approvato per crisi tonico-cloniche generalizzate. Ha molteplici meccanismi d’azione, compresa l’azione di blocco dei canali del sodio dipendente dallo stato; potenzia anche l’attività inibitoria del neurotrasmettitore GABA. Può bloccare l’attività del glutammato ed è un inibitore dell’anidrasi carbonica.

Levetiracetam (Keppra, Keppra XR, Roweepra, Spritam)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Levetiracetam è indicato per le crisi tonico-cloniche generalizzate primarie in adulti e bambini dai 6 anni in su, così come per l’uso nell’epilessia mioclonica giovanile e per le crisi parziali.

Rufinamide (Banzel)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Un AED strutturalmente non correlato agli attuali antiepilettici, la rufinamide modula l’attività del canale del sodio, in particolare il prolungamento dello stato inattivo del canale. Rallenta significativamente il recupero del canale del sodio e limita l’innesco ripetitivo sostenuto dei potenziali d’azione sodio-dipendenti. La rufinamide è indicata per il trattamento aggiuntivo delle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.

Primidone (Mysoline)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Primidone diminuisce l’eccitabilità dei neuroni e aumenta la soglia delle crisi.

Perampanel (Fycompa)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Perampanel è un antagonista non competitivo del recettore del glutammato dell’acido alfa-amino-3-idrossi-5-metil-4-isossazolopropionico (AMPA). È indicato come trattamento aggiuntivo per le crisi tonico-cloniche generalizzate primarie e per le crisi a insorgenza parziale (con o senza crisi generalizzate secondarie) negli adulti e nei bambini di età pari o superiore ai 12 anni.

Clobazam (ONFI)

  • Vedi informazioni complete sul farmaco

Clobazam è una 1,5-benzodiazepina che possiede potenti proprietà anticonvulsive. Può aumentare l’effetto inibitorio del GABA sull’eccitabilità neuronale aumentando la permeabilità della membrana neuronale agli ioni cloruro. È stato approvato come trattamento aggiuntivo per l’epilessia refrattaria, in particolare LGS, in pazienti pediatrici e adulti.