L’amiodarone è un derivato benzofurano iodato con attività antiaritmica riconosciuta nell’uomo. Finora, il suo comportamento farmacocinetico non è stato caratterizzato in modo soddisfacente. I metodi cromatografici liquidi ad alta pressione specifici e sensibili sono diventati disponibili solo recentemente e questo spiega in parte la scarsità di dati farmacocinetici sul farmaco. L’evidenza disponibile suggerisce che l’assorbimento dell’amiodarone in seguito a somministrazione orale è irregolare e imprevedibile; la biodisponibilità orale varia dal 22 all’86%. Il farmaco viene eliminato in gran parte per metabolismo; meno dell’1% della dose viene escreto invariato nelle urine. L’escrezione biliare può avere un ruolo nell’eliminazione complessiva del farmaco. Il desetil-amiodarone è l’unico metabolita positivamente identificato nel plasma di pazienti in trattamento con amiodarone; non sono disponibili dati sulla sua possibile attività farmacologica. Poiché è un farmaco altamente lipofilo, l’amiodarone è ampiamente distribuito nei tessuti. Il tessuto adiposo e il muscolo scheletrico accumulano grandi quantità del farmaco durante il trattamento a lungo termine. I rapporti miocardio/plasma di amiodarone sono alti sia nell’uomo che negli animali; le concentrazioni di picco nel miocardio sono raggiunte entro mezz’ora dopo la somministrazione di un bolo endovenoso ai cani. Il trasferimento placentare dell’amiodarone è stato dimostrato nell’uomo, mentre il suo profilo ematico non è modificato dal trattamento dialitico. Il legame proteico in vitro dell’amiodarone è stato riportato al 96,3 +/- 0,6%. L’emivita plasmatica dell’amiodarone dopo la somministrazione di una singola dose è stata riportata nell’intervallo da 3,2 a 79,7 ore. Tuttavia, dopo la sospensione del trattamento a lungo termine con amiodarone l’emivita è di 100 giorni. La clearance corporea totale varia da 0,10 a 0,77 L/min dopo somministrazione endovenosa di una singola dose, e il volume apparente di distribuzione varia tra 0,9 e 148 L/kg. La cinetica di disposizione dell’amiodarone nei pazienti con aritmie cardiache non è diversa da quella dei volontari sani. Tuttavia, i possibili effetti dell’insufficienza epatica e cardiaca sulla cinetica del farmaco non sono stati studiati. L’amiodarone potenzia l’effetto anticoagulante del warfarin, probabilmente per inibizione del suo metabolismo. Aumenti delle concentrazioni allo stato stazionario della digossina, insieme alla comparsa di segni di tossicità della digitale, sono stati riportati quando l’amiodarone è stato somministrato a pazienti in trattamento a lungo termine con digossina. L’amiodarone ha anche dimostrato di interagire con altri agenti antiaritmici come la chinidina e la procainamide. Il tempo di insorgenza dell’azione dell’amiodarone dopo una singola dose endovenosa varia tra 1 e 30 minuti e la sua durata di effetto tra 1 e 3 ore.(ABSTRACT TRUNATO A 400 PAROLE)