Da qualche tempo c’è un ripensamento nel mondo della salute. Le sostanze funzionali della natura e le conoscenze della medicina tradizionale possono oggi, grazie alle nuove scoperte della biochimica, essere confermate come efficaci in molti casi. Il grande potenziale dei principi attivi naturali diventa visibile attraverso la ricerca intensiva. Come possono questi minerali, vitamine o sostanze vegetali essere efficacemente assorbiti e consumati dal corpo?

La risposta: attraverso i liposomi!

Cosa sono i liposomi?

Il termine liposoma deriva dalle parole greche “lipos” per grasso e “soma” per corpo. La parola soma descrive anche molto bene le proprietà dei liposomi di rappresentare un piccolo corpo (vescicola).

I liposomi sono vescicole lipidiche fatte di fosfolipidi (nel nostro caso derivati dai girasoli) infilati insieme, che formano una doppia membrana. Questa doppia membrana si trova anche in quasi tutte le biomembrane (per esempio le membrane cellulari del nostro corpo). Sia nel loro interno acquoso che all’interno della loro doppia membrana liposolubile, i liposomi possono trasportare tali sostanze diverse indipendentemente dalla loro carica, dimensione o struttura, mentre sono protetti dagli enzimi digestivi del corpo e in una certa misura anche dall’acido gastrico.

Lipids

I fosfolipidi, che sono i principali componenti dei liposomi, sono principalmente di origine vegetale, ad esempio dai girasoli. Teoricamente, i liposomi possono anche fondersi con le membrane cellulari poiché la struttura di una doppia membrana fosfolipidica è identica a quella dei nostri principali mattoni. Questo fatto rende prioritario l’assorbimento delle membrane fosfolipidiche e il loro assorbimento nel corpo. Grazie a questo inganno, i liposomi raggiungono facilmente la loro destinazione attraverso il tratto digestivo. Li chiamiamo il nostro “cavallo di Troia” della consegna dei farmaci.

In conclusione, i liposomi hanno tre capacità fondamentali:

Protezione dei principi attivi: L’ambiente ruvido dello stomaco può danneggiare alcuni principi attivi. L’incapsulamento in liposomi protegge i principi attivi nel sistema digestivo.

Mascheramento: I fosfolipidi mascherano i principi attivi in modo che quantità maggiori possano essere assorbite e sfuggire alla funzione selettiva dell’intestino tenue. Gli effetti collaterali osmotici (idrofili) di alcune vitamine e minerali ad alte dosi possono così essere ridotti.

Assorbimento: I liposomi vengono assorbiti preferibilmente a livello della parete intestinale, poiché sono costituiti da fosfolipidi proprio come le nostre membrane cellulari. Attraverso il normale assorbimento dei grassi, i principi attivi entrano poi direttamente negli enterociti (cellule intestinali) e da lì nel sangue attraverso il sistema linfatico. Il percorso attraverso il fegato può quindi essere evitato, il che assicura che la scarica diretta o l’inattivazione sia impedita .

Liposomi

Cosa significa liposomi?

La rivoluzione nelle formulazioni liposomiali si basa su un fenomeno naturale. I fosfolipidi intrappolano i liquidi in una bolla lipidica in determinate condizioni. Che questi liquidi contengano vitamine, minerali o micronutrienti è irrilevante per il liposoma. Le sostanze essenziali nelle soluzioni acquose sono così automaticamente racchiuse dai liposomi durante la fase di formazione. Un alimento arricchito di liposomi è quindi “liposomiale” se la sostanza attiva primaria contenuta nell’alimento è racchiusa nei liposomi. In questo modo, avviene una sintesi che permette di trasportare più facilmente vitamine, minerali o micronutrienti. Questo perché lo scopo dell’assunzione di qualsiasi principio attivo è quello di assicurare il suo trasporto nel flusso sanguigno attraverso le cellule epiteliali mucose e intestinali.

Digestione liposomica

Grazie alla loro struttura anfifila (idrosolubile e liposolubile) i liposomi possono raggiungere facilmente questo obiettivo e trasportare il principio attivo. Questo si traduce in una consegna quasi completa del farmaco. Attraverso questo assorbimento ottimizzato, la biodisponibilità può essere notevolmente aumentata, il che massimizza l’effetto del principio attivo. Questo ha senso, per esempio, se si assumono agenti attivi ad alto dosaggio o di difficile assorbimento come la curcumina, il magnesio o la vitamina C. Infatti, più del 75% di tutti i principi attivi sono affetti da una compromissione della biodisponibilità quando vengono applicati per via orale, a volte in modo così drastico che solo una piccola percentuale può essere trasportata nel flusso sanguigno. Quindi, se una vitamina, un minerale, una sostanza vegetale o una sostanza endogena porta l’attributo “liposomale”, significa semplicemente che è stata utilizzata la tecnica di incapsulamento liposomale (o formulazione liposomale). Il principio attivo è così protetto in una doppia membrana di fosfolipidi e viene trasportato direttamente nel flusso sanguigno, al sito d’azione più efficiente.

Perché prendere prodotti liposomiali?

Il problema degli integratori alimentari convenzionali (NEM) si trova nella loro natura. L’obiettivo di ogni somministrazione di farmaci sono le cellule dei nostri tessuti, che vengono raggiunte attraverso il flusso sanguigno. In teoria, gli integratori alimentari somministrati per via endovenosa forniscono il trasporto più veloce al sito d’azione, ma di solito vengono evitati a causa della loro complicata somministrazione. In pratica, il rifiuto è spesso superato dai timori delle persone trattate, ma un rischio maggiore di infezione attraverso le cannule può anche essere un pericolo. Le NEM somministrate per via orale sono onnipresenti, sono la prima e finora spesso l’unica scelta quando si tratta di fornire sostanze vitali.

Tuttavia, il problema principale rimane l’inefficienza, che ha danneggiato la reputazione degli integratori alimentari per un lungo periodo di tempo. Gli effetti teorici basati su studi in vitro spesso contrastano con l’inefficacia pratica in vivo. Alcuni principi attivi sensibili perdono gran parte dei loro effetti durante il passaggio attraverso il tratto gastrointestinale o semplicemente non vengono assorbiti nell’intestino tenue. Se gli agglomerati molecolari sono troppo grandi, hanno troppo poca solubilità in acqua per essere assorbiti o sono troppo idrofobici per essere dissolti, possono passare solo marginalmente la parete intestinale e non svolgono la loro funzione. La maggior parte viene escreta inutilizzata attraverso l’intestino o i reni.

Biodisponibilità-Liposomi

I ricercatori hanno scoperto che le formulazioni liposomiali possono essere utilizzate per proteggere e trasportare sostanze terapeutiche come i farmaci, ma anche nutrienti e sostanze vitali. Già utilizzati da decenni nell’industria farmaceutica con la parola chiave “drug targeting”, i liposomi sono utilizzati per un assorbimento più mirato e completo dei principi attivi. Studi di medicina e scienza dell’alimentazione confermano che i liposomi aumentano la biodisponibilità fino a 46,79 volte. Questa è la velocità con cui il principio attivo entra nel nostro flusso sanguigno. Da un punto di vista economico, questa biodisponibilità può essere confrontata con un rapporto prezzo-prestazioni. Maggiore è la biodisponibilità di un principio attivo, maggiore è il suo effetto sul corpo. Tuttavia, ancora più importante del superiore rapporto prezzo-prestazioni potrebbe essere il fatto che molte sostanze possono essere trasportate nel flusso sanguigno solo in misura significativa. Con la pillola classica, certe quantità non sono mai state raggiungibili qui.

Esempi di formulazioni liposomiali

In sintesi, gli integratori liposomiali sono alimenti funzionali altamente biodisponibili ed efficienti, che si assumono comodamente per via orale e sono adatti all’uso quotidiano. Finalmente è possibile sfruttare tutto il potenziale dei principi attivi naturali!

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Come si fanno i prodotti liposomiali?

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Prendiamo la vitamina C come esempio:

Trappolata e protetta nei liposomi, la vitamina può arrivare direttamente nel flusso sanguigno e iniziare il suo lavoro come antiossidante.

Vitamina C liposomiale

La vitamina C è una sostanza vitale solubile in acqua che svolge un ruolo di supporto nella sintesi del collagene, nel metabolismo energetico e nel sistema immunitario. Come antiossidante combatte lo stress cellulare. Il fabbisogno giornaliero di questa vitamina vitale deve quindi essere soddisfatto. Spesso si considera anche il beneficio o il pericolo di una sostanza in caso di sovradosaggio, cioè di un dosaggio superiore a quello indicato dal produttore, dal legislatore o da istituzioni autorevoli. La vitamina C è considerata in gran parte innocua anche in concentrazioni molto elevate .

In generale, 2000 mg di vitamina C al giorno per gli adulti di età superiore ai 19 anni sono considerati sicuri per un lungo periodo di tempo . Questo si riferisce alla quantità di vitamina C ottenuta dal cibo e dagli integratori alimentari insieme. Tuttavia, se le persone sane assumono una quantità ancora maggiore per un periodo di tempo più lungo, possono verificarsi effetti avversi.

I liposomi possono anche aiutare qui, poiché non è il meccanismo di assorbimento della vitamina C che è decisivo qui (attivo), ma l’assorbimento dei fosfolipidi circostanti (passivo), in cui la vitamina C è contenuta.

Vorremmo sottolineare a questo punto che non sosteniamo esplicitamente un sovradosaggio di qualsiasi sostanza vitale.

Hyeongmin Kim, Yeongseok Kim, Jaehwi Lee, Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery,

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 8, Issue 2, 2013, Pages 96-103, ISSN 1818-0876, https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.