atropina solfato

Classificazione farmacologica: anticolinergico, alcaloide della belladonna
Classificazione terapeutica: antiaritmico, vagolitico
Categoria di rischio di gravidanza C

Indicazioni e dosaggi
Bradicardia sintomatica, bradiaritmia (ritmo giunzionale o di fuga). Adulti: Di solito da 0,5 a 1 mg per via endovenosa; ripetere q 3 a 5 minuti, fino ad un massimo di 0,03 mg/kg in pazienti con bradicardia lieve o 2,5 mg (0,4 mg/kg) in pazienti con bradicardia grave o asistolia ventricolare. Dosi inferiori (meno di 0,5 mg) possono causare bradicardia.
Bambini: 0.02 mg/kg I.V. fino ad un massimo di 1 mg; o 0.3 mg/m2; può ripetere q 5 minuti.
Adulti e bambini: Nota: la dose può essere somministrata a 2 1/2 volte la dose per via endovenosa e diluita in 10 ml di soluzione salina normale (adulti) o da 1 a 2 ml di soluzione salina seminormale o normale (bambini) e somministrata attraverso il tubo endotracheale durante la rianimazione cardiopolmonare se l’accesso endovenoso non è disponibile.
Preoperatoriamente per diminuire le secrezioni e bloccare i riflessi vagali cardiaci. Adulti e bambini che pesano più di 20 kg (44 lb): 0,4 mg I.M. o S.C. da 30 a 60 minuti prima dell’anestesia.
Bambini che pesano meno di 20 kg: 0,1 mg I.M. per 3 kg (6,6 lb), 0,2 mg I.M. per 4 a 9 kg (8,8 a 20 lb), 0,3 mg I.M. per 10 a 20 kg (22 a 44 lb) 30 a 60 minuti prima dell’anestesia.
Per bloccare gli effetti muscarinici avversi degli agenti anticolinesterasici quando questi agenti sono usati per invertire il blocco neuromuscolare prodotto da agenti curariformi. Adulti: 0,6 a 1,2 mg per ogni 0,5 a 2,5 mg di neostigmina o 10 a 20 mg di piridostigmina somministrati; somministrare per via endovenosa pochi minuti prima dell’agente anticolinesterasico.
Antidoto per avvelenamento da insetticidi anticolinesterasici. Adulti: Da 1 a 2 mg I.M. o I.V. ripetuto q 5 a 60 minuti fino alla scomparsa dei sintomi muscarinici. In casi gravi, 2 a 6 mg possono essere dati inizialmente, ripetendo le dosi ogni 5 a 60 minuti.
Bambini: 0.05 mg/kg I.V. o I.M. ripetuti ogni 10-30 minuti fino alla scomparsa dei segni e sintomi muscarinici.
Radiografia ipotonica del tratto GI. Adulti: 1 mg I.M.
Trattamento a breve termine o prevenzione del broncospasmo. Adulti: 0.025 mg/kg somministrati tramite nebulizzatore t.i.d. o q.i.d. fino alla dose massima di 2.5 mg.
Bambini: 0,05 mg/kg t.i.d. o q.i.d.
Irite acuta, uveite. Adulti: Da 1 a 2 gocce (soluzione allo 0.5% o 1%) nell’occhio t.i.d. (nei bambini usare soluzione allo 0.5%) o una piccola quantità di unguento nel sacco congiuntivale t.i.d.
Rifrazione cicloplegica. Adulti: 1 goccia (soluzione all’1%) 1 ora prima della rifrazione.
Bambini: da 1 a 2 gocce (soluzione allo 0,5%) in ciascun occhio b.i.d. da 1 a 3 giorni prima dell’esame oculistico e 1 ora prima dell’esame.

Farmacodinamica
Azione antiaritmica: Un agente anticolinergico (parasimpaticolitico) con molti usi, l’atropina rimane il pilastro del trattamento farmacologico per le bradiaritmie. Blocca gli effetti dell’acetilcolina sui nodi SA e AV, aumentando così la velocità di conduzione del nodo SA e AV. Aumenta anche la velocità di scarico del nodo del seno e diminuisce il periodo refrattario effettivo del nodo AV. Questi cambiamenti si traducono in un aumento della frequenza cardiaca (sia atriale che ventricolare).
Atropina ha effetti variabili e clinicamente trascurabili sul sistema His-Purkinje. Piccole dosi (sotto 0,5 mg) e occasionalmente dosi più grandi possono portare a un rallentamento paradossale del ritmo cardiaco, che può essere seguito da un ritmo più rapido.
Azione anticolinergica: Come agente bloccante colinergico, l’atropina diminuisce l’azione del sistema nervoso parasimpatico su alcune ghiandole (bronchiali, salivari e sudoripare), con conseguente diminuzione delle secrezioni. Diminuisce anche gli effetti colinergici sull’iride, sul corpo ciliare e sulla muscolatura liscia intestinale e bronchiale.
Antidoto per avvelenamento da colinesterasi: L’atropina blocca gli effetti colinomimetici di questi pesticidi.

Pharmacokinetics
Absorption: La somministrazione per via endovenosa è la via più comune per il trattamento della bradiaritmia. Con la somministrazione endotracheale, l’atropina è ben assorbita dall’albero bronchiale; il farmaco è stato usato in dosi da 1 mg nella bradiaritmia acuta quando non è stata stabilita una linea endovenosa.
Distribuzione: Ben distribuito in tutto il corpo, compreso il SNC. Solo il 18% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche (clinicamente insignificante).
Metabolismo: Metabolizzato nel fegato a diversi metaboliti. Circa il 30% al 50% di una dose viene escreto dai reni come farmaco invariato.
Escrezione: Escreto principalmente attraverso i reni; tuttavia, piccole quantità possono essere escrete nelle feci e nell’aria espirata. L’emivita di eliminazione è bifasica, con una fase iniziale di 2 ore seguita da un’emivita terminale di circa 12-1/2 ore.

Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco o al metabisolfito di sodio e in quelli con glaucoma acuto ad angolo chiuso, uropatia ostruttiva, malattia ostruttiva del tratto GI, ileo paralitico, megacolon tossico, atonia intestinale, stato CV instabile in emorragia acuta, asma o miastenia gravis.
La forma oftalmica è controindicata nei pazienti con glaucoma o ipersensibilità alla droga o agli alcaloidi della belladonna e in quelli che hanno aderenze tra l’iride e la lente. L’atropina non dovrebbe essere usata durante i primi 3 mesi dopo la nascita a causa della possibile associazione tra la cicloplegia prodotta e lo sviluppo di ambliopia.
Utilizzare con cautela in pazienti con sindrome di Down. La forma oftalmica deve essere usata con cautela nei pazienti anziani e nei pazienti con aumento della pressione intraoculare.

Interazioni
Farmaco-farmaco. Amantadina: Può aumentare gli effetti avversi anticolinergici. Monitorare attentamente il paziente.
Anticolinergici, farmaci con effetti anticolinergici: Provoca effetti additivi. Monitorare attentamente il paziente.
Farmaco-erba. Palma di betel: Può causare una riduzione della temperatura, aumentando gli effetti e potenziando gli effetti sul SNC. Scoraggiare l’uso congiunto.
Prodotti dell’albero Jaborandi: Diminuiscono gli effetti dell’atropina. Monitorare attentamente il paziente.
Jimsonweed: Influenza negativamente la funzione CV. Sconsigliare l’uso congiunto.
Esploracea a cuscinetto: La colina nell’erba può diminuire gli effetti dell’atropina. Dire al paziente di usare insieme con cautela.
Vite squaw: L’acido tannico può diminuire la degradazione metabolica dell’atropina. Monitorare il paziente.

Reazioni avverse
CNS: mal di testa, irrequietezza, atassia, disorientamento, allucinazioni, delirio, insonnia, vertigini, eccitazione, agitazione, confusione, specialmente in pazienti geriatrici (con forma sistemica o orale); confusione, sonnolenza, mal di testa (con forma oftalmica).
CV: palpitazioni e bradicardia dopo basse dosi di atropina, tachicardia dopo dosi più alte (con forma sistemica o orale), tachicardia (con forma oftalmica).
EENT: fotofobia, aumento della pressione intraoculare, visione offuscata, midriasi, cicloplegia (con la forma sistemica o orale), congestione oculare con uso a lungo termine, congiuntivite, dermatite da contatto dell’occhio, edema oculare, secchezza oculare, bruciore e puntura transitoria, irritazione oculare, iperemia (con forma oftalmica).
GI: bocca secca, sete, costipazione, nausea, vomito (con la forma sistemica o orale); bocca secca, distensione addominale nei bambini (con la forma oftalmica).
GU: ritenzione di urina, impotenza (con la forma sistemica o orale).
ematologico: leucocitosi (con la forma sistemica o orale).
Pelle: secchezza (con la forma oftalmica).
Altro: reazioni allergiche gravi, comprese anafilassi e orticaria (forma sistemica o orale).

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Nessuno riportato.

Sovradosaggio e trattamento
Segni di sovradosaggio riflettono eccessiva attività anticolinergica, specialmente stimolazione CV e CNS.
Il trattamento include la somministrazione di fisostigmina per invertire l’eccessiva attività anticolinergica e fornire misure generali di supporto, come necessario.

Considerazioni speciali
Con la somministrazione per via endovenosa, il farmaco può causare bradicardia paradossale iniziale, che di solito scompare entro 2 minuti.
Dosi elevate possono causare iperpiressia, ritenzione urinaria ed effetti sul SNC, incluse allucinazioni e confusione (delirio anticolinergico). Altri farmaci anticolinergici possono aumentare il blocco vagale.
L’iniezione di atropina solfato è fisicamente incompatibile con norepinefrina bitartrato, metaraminolo bitartrato e bicarbonato di sodio. Una foschia o un precipitato si formerà entro 15 minuti di miscelazione con soluzioni di metoesitale.
Se il paziente ha un disturbo cardiaco, guardare per tachicardia.
Monitorare l’assunzione e la produzione di liquidi del paziente; il farmaco causa ritenzione di urina ed esitazione. Se possibile, il paziente deve svuotare prima di prendere il farmaco.
Conservare il farmaco a 59° a 86° F (15° a 30° C) e proteggere da calore, luce e aria.
Pazienti geriatrici
Guardare attentamente per la ritenzione di urina negli uomini anziani con BPH.

Educazione del paziente
Dire al paziente di riferire prontamente gravi reazioni avverse.
Insegnare al paziente come instillare il farmaco per gli occhi.
Avvertire il paziente di evitare attività pericolose fino a quando la visione offuscata diminuisce.
Consigliare paziente per alleviare fotofobia indossando occhiali scuri.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico non indicato

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