prometazin-hidroklorid
Anergan 50, Phenergan

Farmakológiai besorolás: fenotiazin származék
Terápiás besorolás:
Várandóssági kockázati kategória C

Farmakodinamika
Antiemetikus és antivertigó hatás: antiemetikus; antihisztamin (H1-receptor antagonista); preoperatív, posztoperatív vagy szülészeti szedatív gyógyszer és a fájdalomcsillapítók kiegészítője
Várandóssági kockázati kategória C

Farmakodinamika
Antiemetikus és antivertigó hatás: Az antihisztaminok centrális antimuszkarinikus hatásai valószínűleg felelősek antivertigo és antiemetikus hatásukért; a prometazin feltehetően gátolja a medulláris kemoreceptorok triggerzónáját is.
Antihisztamin hatás: Versenyez a hisztaminnal a H1-receptorért, ezáltal elnyomja az allergiás náthát és a csalánkiütést; a gyógyszer nem akadályozza a hisztamin felszabadulását.
Sedatív hatás: Mechanizmusa ismeretlen; valószínűleg az agytörzsi retikuláris rendszerre ható ingerek csökkentésével okoz szedációt.

Pharmacokinetics
Absorption: Jól felszívódik a GI traktusból. A hatás általában 4-6 órán át tart, de 12 órán át is tarthat.
Elosztódás: Széles körben eloszlik a szervezetben; átjut a placentáris gáton.
Metabolizmus: A májban metabolizálódik.
Kiválasztás: A metabolitok a vizelettel és a széklettel ürülnek.

Útvonal Kezdés Peak Duration
P.O. 15-60 perc Nem ismert < 12 óra
I.V. 3-5 perc Nem ismert < 12 óra
I.M., P.R. 20 perc Nem ismert < 12 óra

Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny betegeknél; bélelzáródásban, prosztata hiperpláziában, hólyagnyak elzáródásban, görcsrohamokban, kómában, CNS depresszióban vagy szűkületes gyomorfekélyben szenvedőknél; újszülöttek, koraszülöttek és szoptató betegeknél; valamint akut beteg vagy dehidratált gyermekeknél.
Asztmás vagy szív-, tüdő- vagy májbetegségben szenvedő betegeknél óvatosan alkalmazható.

Kölcsönhatások
A gyógyszerek közötti kölcsönhatások. Epinefrin: Részleges adrenerg blokkolást és további hipotenziót okoz. Ellenőrizze a vérnyomást.
Levodopa: Blokkolhatja a levodopa antiparkinsonos hatását. Monitorozza a beteget.
MAO-gátlók: Zavarja az antihisztaminok és fenotiazinok méregtelenítését; meghosszabbítja és fokozza a szedatív és antikolinerg hatásokat. Kerülendő az együttes alkalmazás.
Más antihisztaminok vagy CNS depresszánsok (pl. anxiolitikumok, barbiturátok, altatók, nyugtatók): Additív CNS depressziót okoz. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Drog-gyógynövény. Kava: Növeli a dystonikus reakciók kockázatát vagy súlyosságát. Elutasítandó az együttes használat.
Yohimbe: Növeli a toxicitás kockázatát. Ne használja együtt.
Drog-életmód. Alkoholfogyasztás: Additív CNS depressziót okoz. Kerülje az alkoholfogyasztást.
Napozás: Fényérzékenységi reakciókat okoz. Tanácsolja a betegnek, hogy tegyen óvintézkedéseket.

Mellékhatások
CNS: nyugtatás, zavartság, álmosság, szédülés, dezorientáció, extrapiramidális tünetek, álmosság.
CV: hipotenzió, magas vérnyomás.
EENT: homályos látás.
GI: hányinger, hányás, szájszárazság.
GU: vizelet visszatartás.
Hematológiai: leukopénia, agranulocitózis, trombocitopénia.
Metabolikus: hiperglikémia.
Bőr: fényérzékenység, kiütés.

Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Emelheti a vércukorszintet.
Csökkentheti a WBC, a vérlemezkék és a granulociták számát.

Túladagolás és kezelés
Toxicitás CNS depressziót (szedáció, csökkent szellemi éberség, apnoe és CV összeomlás) vagy CNS stimulációt (álmatlanság, hallucinációk, remegés vagy görcsök) okozhat. Az atropinszerű jelek és tünetek, mint a szájszárazság, kipirult bőr, fixált és kitágult pupillák és GI tünetek gyakoriak, különösen gyermekeknél.
A gyomor kiürítése gyomormosással; ne idézzen elő hányást. Kezelje a hipotenziót vazopresszorokkal, és kontrollálja a rohamokat diazepámmal vagy fenitoinnal; korrigálja az acidózist és az elektrolit-egyensúlyhiányt. A vizelet savasodása elősegíti a gyógyszer kiválasztását. Ne adjon stimulánsokat.

Különleges megfontolások
A kifejezett szedatív hatás korlátozhatja az alkalmazást egyes ambuláns betegeknél.
Az 50 mg/ml koncentráció csak i.m. alkalmazásra való; mélyen a nagy izomtömegbe kell beadni. Ne adja be a gyógyszert S.C.; ez kémiai irritációt és nekrózist okozhat. A gyógyszer intravénásan is beadható, legfeljebb 25 mg/ml koncentrációban és legfeljebb 25 mg/perc sebességgel. Intravénás cseppentés esetén a gyógyszer fénytől való védelme érdekében csomagolja be alumíniumfóliába.
Prometazin és meperidin (Demerol) keverhető ugyanabban a fecskendőben.
A gyógyszert 4 nappal a diagnosztikus bőrtesztek előtt abba kell hagyni, hogy elkerülhető legyen a tesztválasz megelőzése, csökkentése vagy elfedése. A prometazin hamis pozitív vagy hamis negatív terhességi teszteredményeket okozhat. Az ABO-rendszerben történő vércsoportmeghatározást is befolyásolhatja.
Szoptató betegek
Az olyan antihisztaminok, mint a prometazin, nem alkalmazhatók szoptatás alatt. Számos ilyen gyógyszer megjelenik az anyatejben, ami a csecsemőket a szokatlan izgatottság kockázatának teszi ki, különösen a koraszülötteket és más újszülötteket, akiknél görcsrohamok léphetnek fel.
Pediatriai betegek
Légzési zavarokkal küzdő gyermekeknél óvatosan alkalmazható. A biztonságosságot és a hatékonyságot 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem állapították meg. Ne adjon gyógyszert 3 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek.
Geriátriai betegek
Az idős betegek általában érzékenyebbek az antihisztaminok mellékhatásaira, és különösen valószínű, hogy nagyobb mértékben tapasztalnak szédülést, szedációt, túlzott izgatottságot, szájszárazságot és vizeletvisszatartást, mint a fiatalabb betegek. A tünetek általában reagálnak az adag csökkentésére.

Betegoktatás
Figyelmeztesse a beteget a lehetséges fényérzékenységre és annak elkerülésének módjaira.
Az utazási betegség kezelésénél mondja meg a betegnek, hogy az első adagot utazás előtt 30-60 perccel vegye be; a következő napokon az adagot felkeléskor és az esti étkezéskor vegye be.

A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem címkézett klinikai alkalmazás

.