Levonorgestrel, szintetikus progesztogén (bármely progeszteroid, például progeszteron), amelyet a fogamzásgátlás egyik formájaként használnak nőknél. A levonorgesztrel a norgesztrel tükörvegyülete (enantiomerje), amelyet az 1960-as évek elején szintetizált Herschel Smith amerikai tudós az amerikai Wyeth Pharmaceuticals vállalatnál.
A levonorgesztrel a progeszteron egyik formájaként negatív visszacsatolási mechanizmuson keresztül fejti ki hatását a hipotalamuszra, ami a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőstimuláló hormon (FSH) kiválasztásának csökkenését okozza. Mind az LH, mind az FSH normális esetben serkenti az ovulációt. Így a szekréciójuk csökkentésével a levonorgesztrel az ovuláció gátlására szolgál. A gyógyszer gátolja a beágyazódást is, azt a pontot, amikor a megtermékenyített petesejt beágyazódik a méhfalba, ahol növekedni fog és embrióvá fejlődik. Ezenkívül a levonorgestrel a méhnyak nyálkájának megvastagodását okozza, ami megakadályozza, hogy a spermiumok a méhen keresztül a petevezetékbe jussanak, ahol a petesejt spermium általi megtermékenyítése normális esetben megtörténik.
A levonorgestrel az 1980-as évek elején széles körben elterjedt a fogamzásgátlás Norplant néven forgalmazott formájában. Ebben a rendszerben a levonorgesztrelt a felkar bőre alá ültették be hat Silastic (szilikon-műanyag) kapszulában, amelyek öt évig biztosítottak fogamzásgátlást. Ezt a rendszert azonban felváltotta a Norplant II (Jadelle), amely egy másik szintetikus progesztogént, az etonogesztrelt használja, amelyet speciálisan kialakított, gyufaszál méretű rudakban ültettek be a bőr alá.
A levonorgesztrelt manapság önmagában vagy ösztradiolt is tartalmazó készítményben lehet adni. A levonorgestrel egyik elsődleges felhasználási területe a méhen belüli eszközökben (IUD), mint például a Mirena. Ez a méhbe behelyezett spirál akár öt évig is ott maradhat, és naponta körülbelül 20 mikrogramm levonorgesztrelt bocsát ki. A levonorgesztrelt az orális fogamzásgátlók különböző formuláiban is használják, többek között ösztradiollal kombinálva a Seasonale-ban – egy meghosszabbított ciklusú orális fogamzásgátlóban, amely lehetővé teszi a menstruációk közötti 84 napos időszakot -, valamint a Plan B nevű, másnap reggeli tablettában. 1999-ben a Plan B vénykötelessé vált az Egyesült Államokban. Hosszú politikai vitát követően 2006-ban az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala engedélyezte a Plan B vény nélküli értékesítését 18 éves és idősebb nők (és férfiak) számára. Legalább 40 másik országban már árusítottak ilyen sürgősségi fogamzásgátlót recept nélkül (a Plan B-t nemzetközileg számos más kereskedelmi néven is forgalmazzák, többek között Vikela, Postinor-2 és Imediat N néven). Ha egy 0,75 mg-os tablettát vesznek be a védekezés nélküli szexuális kapcsolatot követő 72 órán belül, majd a következő 12 órán belül egy második 0,75 mg-os tablettát, a gyógyszer körülbelül 90 százalékban hatékony a terhesség megelőzésében.
A levonorgestrel hatékonysága a terhesség megelőzésében megváltozhat bizonyos anyagok, többek között fenitoin (epilepsziaellenes gyógyszer), nafcillin (penicillin-származék antibiotikum) és orbáncfű (gyógynövény-kiegészítő) jelenlétében. Más spirálokhoz hasonlóan a levonorgesztrelt felszabadító spirálok sem nyújtanak védelmet a szexuális úton terjedő betegségek, például a HIV/AIDS és a herpes simplex ellen. Ezek az eszközök növelik a kismedencei gyulladásos betegségek és fertőzések kockázatát is. A szájon át szedett levonorgesztrel néha változásokat okoz a menstruációs vérzésben (pl. erősebb vagy enyhébb menstruáció). Egyéb gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger, fejfájás, fáradtság és hasi fájdalom.
Vélemény, hozzászólás?