Az osztály összefoglalása

Ezek a szerek megakadályozzák a rohamok kiújulását és megszüntetik a klinikai és elektromos rohamtevékenységet.

Valproát (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A primer generalizált epilepszia első számú gyógyszerének tartott valproát nagyon széles spektrumú, és a legtöbb rohamtípusban hatékony, beleértve a myoclonicus rohamokat is. Többféle görcsoldó hatásmechanizmussal rendelkezik, többek között növeli a gamma-aminovajsav (GABA) szintjét az agyban, valamint a T-típusú kalciumcsatorna aktivitását, ami fontos az absence rohamoknál. A nyújtott hatóanyag-leadású (ER) készítmény lehetővé teszi a napi egyszeri adagolást.

Etotoin (Peganone)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

Az etotoin a motoros kéregben fejtheti ki hatását, ahol stabilizálhatja a rohamküszöböt és gátolhatja a rohamtevékenység terjedését. A grand mal rohamok tónusos fázisáért felelős agytörzsi központok aktivitása is gátolható.

Fenitoin (Dilantin, Phenytek)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A fenitoin hatékony a tónusos-klónikus rohamok kezelésében, és gyakran alkalmazzák, mert naponta egyszer adható, ha a nyújtott hatóanyag-leadású készítményt alkalmazzák (létezik intravénás készítmény is). Az akut mellékhatások közé tartozik a kiütés és az SJS távoli kockázata. Hosszú távú alkalmazása csontritkulást és kisagyi ataxiát okozhat, ami miatt a gyakorló orvosok ritkábban írják fel. Nulladik rendű kinetikája és szűk terápiás indexe miatt az egyik legnehezebben alkalmazható AED. A közelmúltban végzett vizsgálatok különböző szérumszintekről számoltak be, amikor a betegek a márkás és a generikus phenytek-et használják. Ezenkívül jelentős gyógyszerkölcsönhatásai lehetnek. A májfunkció, a CBC és a gyógyszerszintek (beleértve a szabad frakciót is azoknál, akiknél a fehérje megváltozott) ellenőrzésének szükségessége növeli ennek az AED-nek a költségeit.

Karbamazepin (Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

Ezt az AED-et második választási szerként alkalmazzák a fenitoin mellett. Aktív metabolitja a 10-11 epoxid. A fenitoinhoz hasonlóan a karbamazepint is kapcsolatba hozták kiütésekkel és csontritkulással. A kiütés SJS-hez fejlődhet, és HLA-B1502 markerrel rendelkezik, amelyet ázsiai betegeken kell vizsgálni. Nemrégiben engedélyeztek egy intravénás készítményt, amelyet legfeljebb 7 napig kell alkalmazni, ha a szájon át történő adagolás átmenetileg nem lehetséges, és amely megkapta a ritka betegségek közé sorolást. A gyártó 2017-ben tervezi elérhetővé tenni.

Lamotrigin (Lamictal, Lamictal ODT, Lamictal XR)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A lamotrigin egy újabb antiepileptikum, amely a valproáthoz hasonlóan nagyon széles hatásspektrummal rendelkezik. Az FDA mind a primer generalizált, mind a parciális kezdetű epilepszia kezelésére engedélyezte.

A lamotriginnek többféle hatásmechanizmusa van, ami a hatékonyságát magyarázhatja. Nagy hátránya, hogy az adagot nagyon lassan, több héten keresztül kell növelni, hogy a kiütések esélyét minimalizálni lehessen, különösen, ha a beteg valproinsavat kap.

Zonisamid (Zonegran)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

Az USA piacán nemrég bevezetett újabb antiepileptikumok egyike, a zonisamidot Japánban és Koreában alaposan tanulmányozták, és úgy tűnik, hogy széles spektrumú tulajdonságokkal rendelkezik. Blokkolja a T-típusú kalciumcsatornákat, meghosszabbítja a nátriumcsatorna inaktiválódását, és karbonsav-anhidráz gátló.

Felbamát (Felbatol)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A felbamátot az FDA engedélyezte orvosilag refrakter parciális rohamok és Lennox-Gastaut-szindróma kezelésére. Ez a szer többféle hatásmechanizmussal rendelkezik, beleértve (1) az NMDA-asszociált nátriumcsatornák gátlását, (2) a GABA-erg aktivitás potenciálását és (3) a feszültségérzékeny nátriumcsatornák gátlását. Csak végső gyógyszerként alkalmazzák orvosilag refrakter esetekben az aplasztikus anémia és a májtoxicitás kockázata miatt, ami rendszeres vérvizsgálatot tesz szükségessé.

Topiramát (Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A topiramát széles spektrumú antiepileptikus hatással rendelkező AED, amely generalizált tónusos-klónikus rohamok kezelésére engedélyezett. Többféle hatásmechanizmussal rendelkezik, beleértve az állapotfüggő nátriumcsatorna-blokkoló hatást; a GABA neurotranszmitter gátló aktivitását is erősíti. Gátolhatja a glutamát aktivitást, és szénsav anhidráz gátló.

Levetiracetam (Keppra, Keppra XR, Roweepra, Spritam)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A levetiracetam 6 éves vagy idősebb felnőttek és gyermekek primer generalizált tónusos-klónikus rohamaira, valamint juvenilis myoclonus epilepsziában és parciális rohamokra javallt.

Rufinamid (Banzel)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A jelenlegi antiepileptikumokkal szerkezetileg nem rokon AED, a rufinamid modulálja a nátriumcsatorna aktivitását, különösen a csatorna inaktív állapotának meghosszabbítását. Jelentősen lassítja a nátriumcsatorna helyreállását és korlátozza a nátriumfüggő akciós potenciálok tartós ismétlődő tüzelését. A Rufinamid a Lennox-Gastaut-szindrómához társuló rohamok kiegészítő kezelésére javallt.

Primidon (Mysoline)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A primidon csökkenti az idegsejtek ingerlékenységét és növeli a rohamküszöböt.

Perampanel (Fycompa)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A perampanel az alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-izoxazolpropionsav (AMPA) glutamát receptor nem kompetitív antagonistája. Kiegészítő kezelésként javallott primer generalizált tónusos-klónikus rohamok és parciális kezdetű rohamok (másodlagos generalizált rohamokkal vagy anélkül) kezelésére felnőtteknél és 12 éves vagy idősebb gyermekeknél.

Klobazám (ONFI)

  • Teljes gyógyszerinformáció megtekintése

A klobazám egy 1,5-benzodiazepin, amely erős görcsoldó tulajdonságokkal rendelkezik. Fokozhatja a GABA gátló hatását a neuronális ingerlékenységre azáltal, hogy növeli a neuronális membrán permeabilitását a kloridionokkal szemben. Jóváhagyták a refrakter epilepszia, különösen az LGS kiegészítő kezelésére gyermek és felnőtt betegeknél.