Az amiodaron egy jódozott benzofurán-származék, amely emberben elismert antiaritmiás hatással rendelkezik. Farmakokinetikai viselkedését még nem jellemezték kielégítően. A specifikus és érzékeny nagynyomású folyadékkromatográfiás módszerek csak a közelmúltban váltak elérhetővé, és ez részben magyarázza a gyógyszerre vonatkozó farmakokinetikai adatok hiányát. A rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy az amiodaron felszívódása orális adagolást követően kiszámíthatatlan és kiszámíthatatlan; az orális biohasznosulása 22 és 86% között mozog. A gyógyszer nagyrészt metabolizmus útján eliminálódik; az adag kevesebb mint 1%-a választódik ki változatlanul a vizelettel. Az epeúti kiválasztásnak szerepe lehet a gyógyszer teljes eliminációjában. A dezetil-amiodaron az egyetlen metabolit, amelyet pozitívan azonosítottak az amiodaronnal kezelt betegek plazmájában; lehetséges farmakológiai aktivitásáról nem állnak rendelkezésre adatok. Mivel erősen lipofil gyógyszer, az amiodaron nagymértékben eloszlik a szövetekben. A zsírszövet és a vázizomzat nagy mennyiségű gyógyszert halmoz fel a hosszú távú kezelés során. Az amiodaron szívizom/plazma aránya emberben és állatokban egyaránt magas; a csúcskoncentráció a szívizomban fél órával az intravénás bólus beadását követően kutyáknál fél órával érhető el. Emberben kimutatták az amiodaron placentáris átvitelét, míg vérprofilját a dialíziskezelés nem módosítja. Az amiodaron in vitro fehérjekötődése 96,3 +/- 0,6%. Az amiodaron plazma felezési ideje egyszeri adag beadása után a jelentések szerint 3,2 és 79,7 óra között van. A hosszú távú amiodaronkezelés megvonása után azonban a felezési idő akár 100 nap is lehet. A teljes testtisztulás 0,10 és 0,77 L/perc között mozog egyszeri adag intravénás beadása után, a látszólagos megoszlási térfogat pedig 0,9 és 148 L/kg között mozog. Az amiodaron diszpozíciós kinetikája szívritmuszavarban szenvedő betegeknél nem különbözik az egészséges önkéntesekétől. A máj- és szívelégtelenség lehetséges hatásait a gyógyszer kinetikájára azonban nem vizsgálták. Az amiodaron fokozza a warfarin véralvadásgátló hatását, valószínűleg annak metabolizmusának gátlása révén. A digoxin stacionárius koncentrációjának emelkedéséről, valamint a digitalis-toxicitás jeleinek megjelenéséről számoltak be, amikor digoxinnal tartósan kezelt betegeknek amiodaront adtak. Az amiodaronról kimutatták, hogy kölcsönhatásba lép más antiaritmiás szerekkel, például a kinidinnel és a procainamiddal is. Az amiodaron hatáskezdési ideje egyetlen intravénás adagot követően 1 és 30 perc között mozog, a hatás időtartama pedig 1 és 3 óra között van.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)