atropin-szulfát

Farmakológiai besorolás: antikolinergikum, belladonna alkaloid
Terápiás besorolás: antiaritmiás, vagolytikus
C terhességi kockázati kategória

Javallatok és adagok
Tüneti bradycardia, bradyarrhythmia (junctionalis vagy escape ritmus). Felnőttek: Általában 0,5-1 mg intravénásan; ismétlés q 3-5 percig, maximum 0,03 mg/kg enyhe bradycardia esetén vagy 2,5 mg (0,4 mg/kg) súlyos bradycardia vagy kamrai aszisztolé esetén. Alacsonyabb dózisok (0,5 mg-nál kevesebb) bradycardiát okozhatnak.
Gyermekek: 0,02 mg/kg I.V. maximum 1 mg-ig; vagy 0,3 mg/m2; megismételhető q 5 percig.
Felnőttek és gyermekek: Megjegyzés: Az adag beadható az intravénás adag 2 1/2-szeresével, 10 ml normál sóoldatban (felnőttek) vagy 1-2 ml félnormális vagy normál sóoldatban (gyermek) hígítva, és endotracheális tubuson keresztül adható be kardiopulmonális újraélesztés során, ha intravénás hozzáférés nem áll rendelkezésre.
Preoperatívan a szekréció csökkentésére és a szív vagális reflexeinek blokkolására. Felnőttek és 20 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekek: 0,4 mg I.M. vagy S.C. 30-60 perccel az altatás előtt.
20 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek: 0,1 mg I.M. 3 kg (6,6 lb) esetén, 0,2 mg I.M. 4-9 kg (8,8-20 lb) esetén, 0,3 mg I.M. 10-20 kg (22-44 lb) esetén 30-60 perccel az altatás előtt.
Az antikolinészteráz szerek káros muszkarinikus hatásainak blokkolására, amikor ezeket a szereket a kurariform szerek által okozott neuromuszkuláris blokád visszafordítására használják. Felnőttek: 0,6-1,2 mg minden beadott 0,5-2,5 mg neosztigmin vagy 10-20 mg piridosztigmin után; néhány perccel az antikolinészteráz szer előtt adjuk be intravénásan.
Antidotum antikolinészteráz rovarölőszer-mérgezés esetén. Felnőttek: 1-2 mg I.M. vagy I.V. ismételten q 5-60 percig, amíg a muskarinos tünetek meg nem szűnnek. Súlyos esetekben kezdetben 2-6 mg adható, az adagokat 5-60 percenként megismételve.
Gyermekek: 0,05 mg/kg I.V. vagy I.M. 10-30 percenként ismételve a muskarinos tünetek megszűnéséig.
Hipotóniás röntgenfelvétel a GI traktusról. Felnőttek: 1 mg I.M.
Hörgőgörcs rövid távú kezelése vagy megelőzése. Felnőttek: 0,025 mg/kg porlasztón keresztül t.i.d. vagy q.i.d. adagolva a maximális 2,5 mg-os adagig.
Gyermekek: 0,05 mg/kg t.i.d. vagy q.i.d.
Akut iritisz, uveitisz. Felnőttek: 1-2 csepp (0,5%-os vagy 1%-os oldat) a szembe t.i.d. (gyermekeknél 0,5%-os oldat) vagy kis mennyiségű kenőcs a kötőhártya-zsákba t.i.d.
Ciklopegikus refrakció. Felnőttek: 1 csepp (1%-os oldat) 1 órával a fénytörés előtt.
Gyermekek: 1-3 nappal a szemvizsgálat előtt és a vizsgálat előtt 1 órával mindkét szembe 1-2 csepp (0,5%-os oldat) b.i.d..

Farmakodinamika
Antiaritmiás hatás: A sokoldalúan alkalmazható antikolinerg (paraszimpatolitikus) szer, az atropin továbbra is a bradyarrhythmiák farmakológiai kezelésének fő támasza. Gátolja az acetilkolin SA- és AV-csomóra gyakorolt hatását, ezáltal növeli az SA- és AV-csomó vezetési sebességét. Növeli továbbá a szinuszcsomó kisülési sebességét és csökkenti az AV-csomó effektív refrakter periódusát. Ezek a változások a szívfrekvencia (pitvari és kamrai) növekedését eredményezik.
Atropinnak változó – és klinikailag elhanyagolható – hatása van a His-Purkinje rendszerre. Kis dózisok (0,5 mg alatt) és esetenként nagyobb dózisok a szívfrekvencia paradox lelassulásához vezethetnek, amelyet gyorsabb szívfrekvencia követhet.
Antikolinerg hatás: Mint kolinerg blokkoló szer, az atropin csökkenti a paraszimpatikus idegrendszer hatását bizonyos mirigyekre (hörgő-, nyál- és verejtékmirigyek), ami csökkent szekréciót eredményez. Csökkenti továbbá az íriszre, a csillószőrre, valamint a bél- és hörgő simaizomzatra gyakorolt kolinerg hatásokat.
Antidotuma a kolinészteráz mérgezésnek: Az atropin blokkolja e peszticidek kolinomimetikus hatásait.

Pharmacokinetics
Absorption: Az intravénás beadás a bradyarrhythmia kezelésének leggyakoribb módja. Endotracheális beadás esetén az atropin jól felszívódik a hörgőfából; a gyógyszert 1 mg-os adagokban alkalmazták akut bradyarrhythmiában, ha nem sikerült intravénás vezetéket létesíteni.
Elosztás: Jól eloszlik az egész szervezetben, beleértve a CNS-t is. A gyógyszer mindössze 18%-a kötődik a plazmafehérjéhez (klinikailag jelentéktelen).
Metabolizmus: A májban számos metabolitra metabolizálódik. Az adag kb. 30-50%-a változatlan hatóanyagként kiválasztódik a vesén keresztül.
Kiválasztás: Elsősorban a vesén keresztül ürül; kis mennyiség azonban a széklettel és a kilélegzett levegővel is ürülhet. A kiürülési felezési idő kétfázisú, egy kezdeti 2 órás fázissal, amelyet egy kb. 12-1/2 órás terminális felezési idő követ.

Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt gyógyszerre vagy nátrium-metabiszulfitra túlérzékeny betegeknél, valamint akut zugglaucomában, obstruktív uropátiában, a GI traktus obstruktív betegségében, paralitikus ileuszban, toxikus megakolonban, bélatónia, akut vérzésben, asztmában vagy myasthenia gravisban szenvedő betegeknél.
A szemészeti forma ellenjavallt glaukómás vagy gyógyszerrel vagy belladonna-alkaloidokkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél, valamint azoknál, akiknek az írisz és a szemlencse között összenövések vannak. Az atropin nem alkalmazható a születést követő első 3 hónapban, mert a keletkezett cikloplegia és az amblyopia kialakulása között lehetséges összefüggés áll fenn.
Down-szindrómás betegeknél óvatosan alkalmazható. A szemészeti formát óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél és fokozott intraokuláris nyomású betegeknél.

Kölcsönhatások
A gyógyszerek közötti kölcsönhatások. Amantadin: Fokozhatja az antikolinerg mellékhatásokat. A beteg gondos megfigyelése.
Antikolinerg szerek, antikolinerg hatású gyógyszerek: Additív hatásokat okoz. Gondosan monitorozza a beteget.
gyógyszer-gyógynövény. Bételpálma: Hőmérsékletcsökkenést okozhat, fokozza a hatásokat és fokozza a CNS hatásokat. Beszéljen le az együttes használatról.
Jaborandi fából készült termékek: Csökkentik az atropin hatását. A beteget szorosan figyelemmel kell kísérni.
Jimsonweed: Hátrányosan befolyásolja a CV funkciót. Nem ajánlott együttesen alkalmazni.
Pillangós sarkantyúvirág: A gyógynövényben lévő kolin csökkentheti az atropin hatását. Mondja meg a betegnek, hogy óvatosan alkalmazza együtt.
Squaw vine: A csersav csökkentheti az atropin metabolikus lebomlását. Figyelje a beteget.

Mellékhatások
NS: fejfájás, nyugtalanság, ataxia, dezorientáció, hallucinációk, delírium, álmatlanság, szédülés, izgatottság, izgatottság, zavartság, különösen idős betegeknél (szisztémás vagy orális formánál); zavartság, somnolencia, fejfájás (szemészeti formánál).
CV: palpitáció és bradycardia kis dózisú atropin után, tachycardia nagyobb dózisok után (szisztémás vagy orális formával), tachycardia (szemészeti formával).
EENT: fotofóbia, megnövekedett szemnyomás, homályos látás, mydriasis, cikloplegia (szisztémás vagy orális formánál), szemtorlódás hosszú távú alkalmazás esetén, kötőhártya-gyulladás, szem kontakt dermatitise, szemödéma, szemszárazság, átmeneti szúrás és égés, szemirritáció, hiperémia (szemészeti formánál).
GI: szájszárazság, szomjúság, székrekedés, hányinger, hányás (szisztémás vagy orális formával); szájszárazság, haspuffadás csecsemőknél (szemészeti formával).
GU: vizeletvisszatartás, impotencia (szisztémás vagy orális formával).
Hematológiai: leukocitózis (szisztémás vagy orális formával).
Bőr: szárazság (szemészeti formával).
Más: súlyos allergiás reakciók, beleértve az anafilaxiát és a csalánkiütést (szisztémás vagy orális formában).

Laborvizsgálati eredményekre gyakorolt hatások
Nem jelentettek.

Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei túlzott antikolinerg aktivitást, különösen CV és CNS stimulációt tükröznek.
A kezelés magában foglalja a fizosztigmin adását a túlzott antikolinerg aktivitás visszafordítására és szükség szerint általános támogató intézkedések nyújtását.

Különleges megfontolások
Intravénás beadás esetén a gyógyszer paradox kezdeti bradikardiát okozhat, amely általában 2 percen belül megszűnik.
Nagy dózisok hyperpyrexiát, vizeletvisszatartást és CNS hatásokat, beleértve hallucinációkat és zavartságot (antikolinerg delírium) okozhatnak. Más antikolinerg gyógyszerek fokozhatják a vagusblokádot.
Az atropin-szulfát injekció fizikailag inkompatibilis a noradrenalin-bitartaráttal, a metaraminol-bitartaráttal és a nátrium-bikarbonát injekcióval. A metohexitális oldatokkal való keverést követő 15 percen belül homály vagy csapadék képződik.
Ha a betegnek szívbetegsége van, figyelje a tachycardia kialakulását.
Figyelje a beteg folyadékbevitelét és -kiválasztását; a gyógyszer vizeletvisszatartást és tétovázást okoz. Ha lehetséges, a betegnek a gyógyszer bevétele előtt ürítenie kell.
A gyógyszert 59° és 86° F (15° és 30° C) között kell tárolni, és védeni kell a hőtől, fénytől és levegőtől.
Geriátriai betegek
Figyeljen oda a vizeletvisszatartásra BPH-ban szenvedő idős férfiaknál.

Betegoktatás
Mondja el a betegnek, hogy a súlyos mellékhatásokat azonnal jelentse.
Tanítsa meg a betegnek, hogyan kell szemgyógyszert beadni.
Figyelmeztesse a beteget, hogy a homályos látás megszűnéséig kerülje a veszélyes tevékenységeket.
Tanácsolja a betegnek, hogy sötét szemüveg viselésével enyhítse a fotofóbiát.

A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás

.