promethazine hydrochloride

promethazine hydrochloride
Anergan 50, Phenergan

Farmakologická klasifikace: derivát fenothiazinu
Terapeutická klasifikace: Antiemetikum; antivertigo; antihistaminikum (antagonista H1-receptorů); předoperační, pooperační nebo porodnický sedativní přípravek a doplněk analgetik
Těhotenská riziková kategorie C

Farmakodynamika
Antiemetické a antivertigo účinky: Centrální antimuskarinové účinky antihistaminik jsou pravděpodobně zodpovědné za jejich antivertigo a antiemetické účinky; předpokládá se, že prometazin také inhibuje medulární chemoreceptorovou spouštěcí zónu.
Působení antihistaminik: Konkuruje s histaminem o H1-receptor, čímž potlačuje alergickou rinitidu a kopřivku; lék nebrání uvolňování histaminu.
Sedativní účinek: Mechanismus není znám; pravděpodobně způsobuje sedaci snížením podnětů v retikulárním systému mozkového kmene.

Pharmacokinetics
Absorption: Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Účinek obvykle trvá 4 až 6 hodin, ale může trvat i 12 hodin.
Distribuce: Distribuuje se široce po celém těle; prochází placentární bariérou.
Metabolismus: Metabolizuje se v játrech.
Vylučování: Metabolity se vylučují močí a stolicí.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na léčivo; u pacientů se střevní obstrukcí, hyperplazií prostaty, obstrukcí hrdla močového měchýře, záchvatovitými stavy, kómatem, depresí CNS nebo stenózujícími peptickými ulceracemi; u novorozenců, nedonošených novorozenců a kojících pacientů a u akutně nemocných nebo dehydratovaných dětí.
U pacientů s astmatem nebo srdečním, plicním nebo jaterním onemocněním používejte přípravek s opatrností.

Interakce
Lékové interakce. Epinefrin: Způsobuje částečnou adrenergní blokádu a další hypotenzi. Monitorujte krevní tlak.
Levodopa: Může blokovat antiparkinsonický účinek levodopy. Monitorujte pacienta.
Inhibitory MAO: Interferují s detoxikací antihistaminik a fenothiazinů; prodlužují a zesilují sedativní a anticholinergní účinky. Vyhněte se společnému užívání.
Jiná antihistaminika nebo látky tlumící CNS (např. anxiolytika, barbituráty, léky na spaní, trankvilizéry): Způsobuje aditivní depresi CNS. Používejte společně s opatrností.
Léčiva a byliny. Kava: Zvyšuje riziko nebo závažnost dystonických reakcí. Nedoporučujeme užívat společně.
Yohimbe: Zvyšuje riziko toxicity. Nedoporučujeme užívat společně.
Léčiva-životní styl. Užívání alkoholu: Způsobuje aditivní depresi CNS.
Vystavování se slunečnímu záření: Způsobuje reakce fotosenzitivity. Doporučte pacientovi, aby přijal preventivní opatření.

Nežádoucí účinky
CNS: sedace, zmatenost, ospalost, závratě, dezorientace, extrapyramidové příznaky, ospalost.
CV: hypotenze, hypertenze.
EENT: rozmazané vidění.
GI: nevolnost, zvracení, sucho v ústech.
GU: zadržování moči.
Hematologické: leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie.
Metabolické: hyperglykémie.
Kůže: fotosenzitivita, vyrážka.

Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladinu glukózy v krvi.
Může snížit počet WBC, trombocytů a granulocytů.

Předávkování a léčba
Toxikace může způsobit depresi CNS (sedace, snížená duševní bdělost, apnoe a KV kolaps) nebo stimulaci CNS (nespavost, halucinace, třes nebo křeče). Časté jsou příznaky podobné atropinu, jako je sucho v ústech, zčervenání kůže, fixované a rozšířené zornice a gastrointestinální příznaky, zejména u dětí.
Vyprázdněte žaludek výplachem žaludku; nevyvolávejte zvracení. Hypotenzi léčit vazopresory a záchvaty kontrolovat diazepamem nebo fenytoinem; korigovat acidózu a elektrolytovou nerovnováhu. Překyselení moči podporuje vylučování léčiva. Nepodávejte stimulancia.

Zvláštní upozornění
Výrazné sedativní účinky mohou omezit použití u některých ambulantních pacientů.
Koncentrace 50 mg/ml je určena pouze pro intravenózní použití; injekci aplikujte hluboko do velké svalové hmoty. Nepodávejte lék S.C.; to může způsobit chemické podráždění a nekrózu. Lék lze podávat i.v., v koncentraci nepřesahující 25 mg/ml a rychlostí nepřesahující 25 mg/minutu. Při použití i.v. kapačky zabalte přípravek do hliníkové fólie, aby byl chráněn před světlem.
Promethazin a meperidin (Demerol) mohou být smíchány ve stejné injekční stříkačce.
Přestaňte lék užívat 4 dny před diagnostickými kožními testy, aby nedošlo k zabránění, snížení nebo maskování odpovědi na test. Promethazin může způsobit falešně pozitivní nebo falešně negativní výsledky těhotenských testů. Může také interferovat s určováním krevních skupin v systému ABO.
Kojící pacienti
Antihistaminika, jako je prometazin, by se neměla používat během kojení. Mnohé z těchto léků se objevují v mateřském mléce a vystavují kojence riziku neobvyklé excitace, zejména předčasně narozené děti a další novorozence, u kterých se mohou vyskytnout záchvaty.
Pediatričtí pacienti
U dětí s poruchou dýchání používejte přípravek s opatrností. Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 2 let nebyla stanovena. Nepodávejte přípravek kojencům mladším než 3 měsíce.
Geriatričtí pacienti
Starší pacienti jsou obvykle citlivější na nežádoucí účinky antihistaminik a je u nich obzvláště pravděpodobný vyšší stupeň závratí, sedace, hyperexcitability, sucha v ústech a retence moči než u mladších pacientů. Příznaky obvykle reagují na snížení dávky.

Edukace pacienta
Upozorněte pacienta na možnou fotosenzitivitu a způsoby, jak se jí vyhnout.
Při léčbě nevolnosti z pohybu sdělte pacientovi, aby užil první dávku 30 až 60 minut před cestou; v následujících dnech by měl užít dávku po probuzení a s večerním jídlem.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití

.