Levonorgestrel, syntetický progestagen (jakýkoli progestační steroid, např. progesteron), který se používá jako forma antikoncepce u žen. Levonorgestrel je zrcadlovou sloučeninou (enantiomerem) norgestrelu, který byl syntetizován na počátku 60. let 20. století americkým vědcem Herschelem Smithem v americké společnosti Wyeth Pharmaceuticals.

Jako forma progesteronu působí levonorgestrel na hypotalamus mechanismem negativní zpětné vazby, který způsobuje snížení sekrece luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH). LH i FSH za normálních okolností stimulují ovulaci. Snížením jejich sekrece tedy levonorgestrel slouží k inhibici ovulace. Lék také inhibuje implantaci, tedy okamžik, kdy se oplodněné vajíčko uhnízdí ve stěně dělohy, kde vyroste a vyvine se v embryo. Kromě toho levonorgestrel způsobuje zahuštění hlenu v děložním hrdle, což blokuje schopnost spermií cestovat dělohou a do vejcovodů, kde normálně dochází k oplodnění vajíčka spermií.

Na počátku 80. let 20. století se levonorgestrel začal široce používat ve formě antikoncepce prodávané pod názvem Norplant. V tomto systému byl levonorgestrel implantován pod kůži horní části paže v šesti silastických (silikon-plastových) kapslích, které poskytovaly antikoncepci po dobu pěti let. Tento systém byl však nahrazen systémem Norplant II (Jadelle), který používá jiný syntetický progestagen, nazývaný etonogestrel, implantovaný pod kůži ve speciálně navržených tyčinkách velikosti zápalkové tyčinky.

Dnes může být levonorgestrel podáván samostatně nebo v přípravku, který obsahuje také estradiol. Jedno z hlavních použití levonorgestrelu je v nitroděložních tělískách (IUD), jako je Mirena. Toto konkrétní nitroděložní tělísko může po zavedení do dělohy zůstat v děloze až pět let a denně uvolňovat přibližně 20 mikrogramů levonorgestrelu. Levonorgestrel se také používá v různých formách perorální antikoncepce, včetně kombinace s estradiolem v Seasonale – perorální antikoncepci s prodlouženým cyklem, která umožňuje 84denní interval mezi menstruacemi – a v pilulce ráno po menstruaci zvané Plan B. V roce 1999 byl Plan B ve Spojených státech dostupný na lékařský předpis. V roce 2006, po dlouhé politicky vypjaté debatě, schválil americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv prodej přípravku Plan B ženám (a mužům) starším 18 let bez lékařského předpisu. V nejméně 40 dalších zemích se již tato nouzová antikoncepce prodávala bez předpisu (Plan B se mezinárodně prodává pod různými jinými obchodními názvy, včetně Vikela, Postinor-2 a Imediat N). Pokud se do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku užije jedna tableta o hmotnosti 0,75 mg a následně do dalších 12 hodin druhá tableta o hmotnosti 0,75 mg, je lék účinný v prevenci otěhotnění asi z 90 %.

Získejte předplatné Britannica Premium a získejte přístup k exkluzivnímu obsahu. Předplaťte si nyní

Účinnost levonorgestrelu při prevenci otěhotnění může být změněna v přítomnosti některých látek, včetně fenytoinu (antiepileptikum), nafcilinu (antibiotikum odvozené od penicilinu) a třezalky tečkované (bylinný doplněk). Podobně jako jiná nitroděložní tělíska, ani nitroděložní tělíska uvolňující levonorgestrel nechrání před pohlavně přenosnými chorobami, jako je HIV/AIDS a herpes simplex. Tato zařízení také zvyšují riziko pánevního zánětlivého onemocnění a infekce. Levonorgestrel užívaný perorálně někdy způsobuje změny menstruačního krvácení (tj. silnější nebo slabší menstruaci). K dalším častým nežádoucím účinkům patří nevolnost, bolest hlavy, únava a bolest břicha

.