Souhrn třídy

Tyto látky zabraňují opakování záchvatů a ukončují klinickou a elektrickou aktivitu záchvatů.

Valproát (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Valproát je považován za lék první volby u primárně generalizované epilepsie, má velmi široké spektrum a je účinný u většiny typů záchvatů, včetně myoklonických. Má více mechanismů antikonvulzivního účinku, včetně zvýšení hladiny kyseliny gama-aminomáselné (GABA) v mozku a také aktivity kalciového kanálu typu T, který je důležitý pro záchvaty absence. Formulace s prodlouženým uvolňováním (ER) umožňuje podávání jednou denně.

Etotoin (peganon)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Etotoin může působit v motorické kůře, kde může stabilizovat práh záchvatů a inhibovat šíření záchvatové aktivity. Může být také inhibována aktivita center mozkového kmene odpovědných za tonickou fázi velkých záchvatů.

Fenytoin (Dilantin, Phenytek)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Fenytoin je účinný při léčbě tonicko-klonických záchvatů a často se používá, protože může být podáván jednou denně, pokud je podáván přípravek s prodlouženým uvolňováním (existuje také intravenózní přípravek). Mezi akutní nežádoucí účinky patří vyrážka a vzdálené riziko SJS. Dlouhodobé užívání může způsobit osteopenii a cerebelární ataxii, což způsobilo, že jej praktičtí lékaři předepisují méně často. Jedná se o jeden z nejobtížněji použitelných AED vzhledem k jeho kinetice nulového řádu a úzkému terapeutickému indexu. Nedávné studie zaznamenaly rozdílné sérové hladiny při užívání značkového a generického fenyteku pacienty. Kromě toho může mít významné lékové interakce. Nutnost monitorovat jaterní funkce, krevní obraz a hladiny léku (včetně volné frakce u osob se změněnou bílkovinou) zvyšují náklady na používání tohoto AED.

Karbamazepin (Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Tento AED se používá jako lék druhé volby spolu s fenytoinem. Má aktivní metabolit 10-11 epoxid. Stejně jako fenytoin byl karbamazepin spojován s vyrážkou a osteopenií. Vyrážka může progredovat do SJS a má marker HLA-B1502, který je třeba testovat u asijských pacientů. Nedávno byl schválen intravenózní přípravek, který má být používán po dobu 7 dnů nebo kratší, pokud není dočasně možné perorální podání, a získal označení sirotčí lék. Výrobce plánuje jeho zpřístupnění v roce 2017.

Lamotrigin (Lamictal, Lamictal ODT, Lamictal XR)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Lamotrigin je novější antiepileptikum s velmi širokým spektrem účinku, podobně jako valproát. Je schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv pro primární generalizovanou i parciální epilepsii.

Lamotrigin má několik mechanismů účinku, které mohou být příčinou jeho účinnosti. Hlavní nevýhodou je, že dávka se musí zvyšovat velmi pomalu po dobu několika týdnů, aby se minimalizovala možnost vzniku vyrážky, zejména pokud pacient užívá kyselinu valproovou.

Zonisamid (Zonegran)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Jedním z novějších antiepileptik nedávno uvedených na trh v USA je zonisamid, který byl rozsáhle studován v Japonsku a Koreji a zdá se, že má širokospektré vlastnosti. Blokuje vápníkové kanály typu T, prodlužuje inaktivaci sodíkových kanálů a je inhibitorem karboanhydrázy.

Felbamát (Felbatol)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Felbamát je schválen FDA pro léčbu lékařsky refrakterních parciálních záchvatů a Lennox-Gastautova syndromu. Tato látka má více mechanismů účinku, včetně (1) inhibice sodíkových kanálů spojených s NMDA, (2) potenciace GABA-ergické aktivity a (3) inhibice napěťově citlivých sodíkových kanálů. Používá se pouze jako lék poslední volby v medicínsky refrakterních případech kvůli riziku aplastické anémie a jaterní toxicity, což vyžaduje pravidelné krevní testy.

Topiramát (Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Topiramát je AED se širokým spektrem antiepileptické aktivity, je schválen pro generalizované tonicko-klonické záchvaty. Má více mechanismů účinku, včetně stavově závislého blokujícího účinku sodíkových kanálů; rovněž potencuje inhibiční aktivitu neurotransmiteru GABA. Může blokovat glutamátovou aktivitu a je inhibitorem karboanhydrázy.

Levetiracetam (Keppra, Keppra XR, Roweepra, Spritam)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Levetiracetam je indikován k léčbě primárně generalizovaných tonicko-klonických záchvatů u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších, dále k použití u juvenilní myoklonické epilepsie a u parciálních záchvatů.

Rufinamid (Banzel)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Rufinamid je AED, které strukturálně nesouvisí se současnými antiepileptiky, moduluje aktivitu sodíkového kanálu, zejména prodlužuje jeho neaktivní stav. Významně zpomaluje obnovu sodíkového kanálu a omezuje trvalé opakované vypalování akčních potenciálů závislých na sodíku. Rufinamid je indikován k přídatné léčbě záchvatů spojených s Lennox-Gastautovým syndromem.

Primidon (Mysoline)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Primidon snižuje excitabilitu neuronů a zvyšuje práh záchvatů.

Perampanel (Fycompa)

  • Zobrazit úplné informace o přípravku

Perampanel je nekompetitivní antagonista alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionového receptoru (AMPA) pro glutamát. Je indikován jako přídatná léčba primárních generalizovaných tonicko-klonických záchvatů a parciálních záchvatů (s nebo bez sekundárních generalizovaných záchvatů) u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších.

Klobazam (ONFI)

  • Přehled úplných informací o přípravku

Klobazam je 1,5-benzodiazepin, který má silné antikonvulzivní vlastnosti. Může zvyšovat inhibiční účinek GABA na neuronální excitabilitu zvýšením propustnosti neuronální membrány pro chloridové ionty. Byl schválen jako doplňková léčba refrakterní epilepsie, konkrétně LGS, u dětských a dospělých pacientů.

.