Amiodaron je jodovaný derivát benzofuranu s uznávanou antiarytmickou aktivitou u člověka. Jeho farmakokinetické chování dosud nebylo uspokojivě charakterizováno. Specifické a citlivé metody vysokotlaké kapalinové chromatografie byly k dispozici teprve nedávno, což částečně vysvětluje nedostatek farmakokinetických údajů o tomto léčivu. Dostupné údaje naznačují, že absorpce amiodaronu po perorálním podání je nepravidelná a nepředvídatelná; perorální biologická dostupnost se pohybuje od 22 do 86 %. Lék se z velké části vylučuje metabolismem; méně než 1 % dávky se vylučuje v nezměněné formě močí. Na celkové eliminaci léčiva se může podílet biliární exkrece. Desetyl-amiodaron je jediný metabolit pozitivně identifikovaný v plazmě pacientů léčených amiodaronem; o jeho možné farmakologické aktivitě nejsou k dispozici žádné údaje. Vzhledem k tomu, že se jedná o vysoce lipofilní léčivo, je amiodaron rozsáhle distribuován do tkání. V tukové tkáni a kosterním svalstvu se během dlouhodobé léčby hromadí velké množství léčiva. Poměr amiodaronu v myokardu a plazmě je vysoký jak u člověka, tak u zvířat; maximální koncentrace v myokardu je dosaženo během půl hodiny po podání intravenózního bolusu psům. U lidí byl prokázán placentární přenos amiodaronu, zatímco jeho krevní profil není změněn dialyzační léčbou. In vitro byla zaznamenána vazba amiodaronu na bílkoviny 96,3 +/- 0,6 %. Plazmatický poločas amiodaronu po podání jedné dávky je uváděn v rozmezí 3,2 až 79,7 hodin. Po vysazení dlouhodobé léčby amiodaronem je však poločas až 100 dní. Celková tělesná clearance se po jednorázovém intravenózním podání pohybuje od 0,10 do 0,77 l/min a zdánlivý distribuční objem se pohybuje mezi 0,9 a 148 l/kg. Dispoziční kinetika amiodaronu u pacientů se srdečními arytmiemi se neliší od kinetiky u zdravých dobrovolníků. Možný vliv jaterního a srdečního selhání na kinetiku léku však nebyl studován. Amiodaron zesiluje antikoagulační účinek warfarinu, pravděpodobně inhibicí jeho metabolismu. Při podávání amiodaronu pacientům dlouhodobě léčeným digoxinem bylo hlášeno zvýšení ustálených koncentrací digoxinu spolu s výskytem příznaků digitalisové toxicity. Bylo také prokázáno, že amiodaron interaguje s jinými antiarytmiky, jako je chinidin a prokainamid. Doba nástupu účinku amiodaronu po podání jedné intravenózní dávky se pohybuje mezi 1 a 30 minutami a doba trvání účinku mezi 1 a 3 hodinami (ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

.