atropin sulfát

Farmakologické zařazení: anticholinergikum, alkaloid belladonny
Terapeutické zařazení: antiarytmikum, vagolytikum
Kategorie rizika těhotenství C

Indikace a dávkování
Symptomatická bradykardie, bradyarytmie (junkční nebo únikový rytmus). Dospělí: Obvykle 0,5 až 1 mg i.v. tlakem; opakovat q 3 až 5 minut, maximálně 0,03 mg/kg u pacientů s mírnou bradykardií nebo 2,5 mg (0,4 mg/kg) u pacientů s těžkou bradykardií nebo komorovou asystolií. Nižší dávky (méně než 0,5 mg) mohou způsobit bradykardii.
Děti: 0,02 mg/kg i.v. až maximálně 1 mg; nebo 0,3 mg/m2; lze opakovat q 5 minut.
Dospělí a děti: Poznámka: Dávka může být podána ve 2½ násobku I.V. dávky a zředěna v 10 ml normálního fyziologického roztoku (dospělí) nebo 1 až 2 ml polonormálního nebo normálního fyziologického roztoku (dítě) a podána endotracheální sondou během kardiopulmonální resuscitace, pokud není k dispozici I.V. přístup.
Předoperačně pro snížení sekrece a blokování srdečních vagových reflexů. Dospělí a děti, kteří váží více než 20 kg (44 lb): 0,4 mg I.M. nebo S.C. 30 až 60 minut před anestezií.
Děti, které váží méně než 20 kg: 0,1 mg I.M. pro 3 kg (6,6 lb), 0,2 mg I.M. pro 4 až 9 kg (8,8 až 20 lb), 0,3 mg I.M. pro 10 až 20 kg (22 až 44 lb) 30 až 60 minut před anestezií.
K blokování nežádoucích muskarinových účinků anticholinesteráz, pokud jsou tyto látky použity ke zvrácení nervosvalové blokády vyvolané kurariformními látkami. Dospělí: 0,6 až 1,2 mg na každých 0,5 až 2,5 mg podaného neostigminu nebo 10 až 20 mg pyridostigminu; podává se nitrožilně několik minut před podáním anticholinesterázy.
Antidotum při otravě anticholinesterázovými insekticidy. Dospělí: 1 až 2 mg I.M. nebo I.V. opakovaně q 5 až 60 minut do vymizení muskarinových příznaků. V závažných případech lze zpočátku podat 2 až 6 mg a dávky opakovat každých 5 až 60 minut.
Děti: 0,05 mg/kg I.V. nebo I.M. opakovaně každých 10 až 30 minut do vymizení muskarinových příznaků.
Hypotonický rentgenový snímek trávicího traktu. Dospělí: Dospělí: Dospělí: Dospělí: 1:
Krátkodobá léčba nebo prevence bronchospasmu. Dospělí: 0,025 mg/kg podávaných rozprašovačem t.i.d. nebo q.i.d. do maximální dávky 2,5 mg.
Děti: 0,05 mg/kg t.i.d. nebo q.i.d.
Akutní iritida, uveitida. Dospělí: Dospělí se mohou léčit v případě, že je to možné, nebo v případě, že je to možné: 1 až 2 kapky (0,5% nebo 1% roztok) do oka t.i.d. (u dětí použijte 0,5% roztok) nebo malé množství masti do spojivkového vaku t.i.d.
Cykloplegická refrakce. Dospělí: 1 kapka (1% roztok) 1 hodinu před refrakcí.
Děti: 1 až 2 kapky (0,5% roztok) do každého oka b.i.d. 1 až 3 dny před očním vyšetřením a 1 hodinu před vyšetřením.

Farmakodynamika
Antiarytmický účinek: Jako anticholinergní (parasympatolytická) látka s mnoha způsoby použití zůstává atropin základem farmakologické léčby bradyarytmií. Blokuje účinky acetylcholinu na SA a AV uzly, čímž zvyšuje rychlost vedení SA a AV uzlem. Zvyšuje také rychlost výboje sinusového uzlu a snižuje efektivní refrakterní periodu AV uzlu. Tyto změny mají za následek zvýšení srdeční frekvence (síňové i komorové).
Atropin má variabilní – a klinicky zanedbatelné – účinky na Hisův-Purkyňův systém. Malé dávky (pod 0,5 mg) a příležitostně i větší dávky mohou vést k paradoxnímu zpomalení srdeční frekvence, po kterém může následovat její zrychlení.
Anticholinergní působení: Jako cholinergní blokátor atropin snižuje působení parasympatického nervového systému na některé žlázy (průduškové, slinné a potní), což vede ke snížení sekrece. Snižuje také cholinergní účinky na duhovku, řasnaté těleso a hladkou svalovinu střev a průdušek.
Antidotum při otravě cholinesterázou: Atropin blokuje cholinomimetické účinky těchto pesticidů.

Pharmacokinetics
Absorption: I.V. podání je nejčastějším způsobem léčby bradyarytmie. Při endotracheálním podání se atropin dobře vstřebává z bronchiálního stromu; lék byl použit v 1 mg dávkách při akutní bradyarytmii, pokud nebyla zavedena i.v. linka.
Distribuce: Distribuce: Dobře se distribuuje do celého těla, včetně CNS. Pouze 18 % léčiva se váže s plazmatickými bílkovinami (klinicky nevýznamné).
Metabolismus: Metabolizuje se v játrech na několik metabolitů. Asi 30 % až 50 % dávky se vylučuje ledvinami jako nezměněné léčivo.
Vylučování: Vylučování: Vylučuje se především ledvinami; malé množství se však může vylučovat stolicí a vydechovaným vzduchem. Eliminační poločas je bifázický, s počáteční 2hodinovou fází následovanou terminálním poločasem přibližně 12-1/2 hodiny.

Kontraindikace a opatření
Kontraindikován u pacientů přecitlivělých na léčivou látku nebo metabisulfit sodný a u pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem, obstrukční uropatií, obstrukčním onemocněním trávicího traktu, paralytickým ileem, toxickým megakolonem, střevní atonií, nestabilním KV stavem při akutním krvácení, astmatem nebo myasthenia gravis.
Oftalmologická forma je kontraindikována u pacientů s glaukomem nebo přecitlivělostí na léčivou látku nebo alkaloidy belladonny a u těch, kteří mají srůsty mezi duhovkou a čočkou. Atropin by neměl být používán během prvních 3 měsíců po narození z důvodu možné souvislosti mezi vzniklou cykloplegií a rozvojem amblyopie.
U pacientů s Downovým syndromem používejte s opatrností. Oční formu je třeba používat opatrně u starších pacientů a pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem.

Interakce
Lékové interakce. Amantadin: Může zvýšit anticholinergní nežádoucí účinky. Pečlivě pacienta sledujte.
Anticholinergika, léky s anticholinergními účinky: Způsobuje aditivní účinky. Pečlivě sledujte pacienta.
Léčivo-léčivý přípravek. Betelová palma: Může způsobit snížení teploty, zvýšení účinků a zesílení účinků na CNS. Nedoporučujeme užívat společně.
Přípravky ze stromu Jaborandi: Snižují účinky atropinu. Pečlivě pacienta sledujte.
Jimsonweed (jitrocel kopinatý): Nepříznivě ovlivňuje KV funkce. Nedoporučujeme užívat společně.
Ostružina pilovitá: Cholin v bylině může snižovat účinky atropinu. Řekněte pacientovi, aby užíval společně opatrně.
Squaw vine: Kyselina tříslová může snižovat metabolické odbourávání atropinu. Monitorujte pacienta.

Nežádoucí účinky
CNS: bolest hlavy, neklid, ataxie, dezorientace, halucinace, delirium, nespavost, závratě, vzrušení, agitovanost, zmatenost, zejména u geriatrických pacientů (při systémové nebo perorální formě); zmatenost, somnolence, bolest hlavy (při oční formě).
CV: palpitace a bradykardie po nízkých dávkách atropinu, tachykardie po vyšších dávkách (u systémové nebo perorální formy), tachykardie (u oftalmologické formy).
OČNÍ: fotofobie, zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění, mydriáza, cykloplegie (při systémové nebo perorální formě), překrvení očí při dlouhodobém užívání, konjunktivitida, kontaktní dermatitida oka, edém oka, suchost oka, přechodné píchání a pálení, podráždění oka, hyperémie (při oftalmologické formě).
GI: sucho v ústech, žízeň, zácpa, nevolnost, zvracení (při systémové nebo perorální formě); sucho v ústech, abdominální distenze u kojenců (při oftalmologické formě).
GU: retence moči, impotence (při systémové nebo perorální formě).
Hematologické: leukocytóza (při systémové nebo perorální formě).
Kůže: suchost (u oftalmologické formy).
Jiné: závažné alergické reakce včetně anafylaxe a kopřivky (u systémové nebo perorální formy).

Účinky na výsledky laboratorních testů
Nebyly hlášeny.

Předávkování a léčba
Známky předávkování odrážejí nadměrnou anticholinergní aktivitu, zejména KV a CNS stimulaci.
Léčba zahrnuje podání fyzostigminu ke zvrácení nadměrné anticholinergní aktivity a poskytnutí obecných podpůrných opatření podle potřeby.

Zvláštní upozornění
Při i.v. podání může lék způsobit paradoxní počáteční bradykardii, která obvykle vymizí do 2 minut.
Vysoké dávky mohou způsobit hyperpyrexii, retenci moči a účinky na CNS, včetně halucinací a zmatenosti (anticholinergní delirium). Jiné anticholinergní léky mohou zvýšit vagovou blokádu.
Injekce atropinsulfátu je fyzikálně inkompatibilní s injekcí bitartrátu noradrenalinu, bitartrátu metaraminolu a bikarbonátu sodného. Do 15 minut po smíchání s roztoky methohexitalu se vytvoří zákal nebo precipitát.
Pokud má pacient srdeční poruchu, sledujte tachykardii.
Sledujte příjem a výdej tekutin u pacienta; lék způsobuje retenci moči a váhání. Pokud je to možné, měl by se pacient před užitím léku vyprázdnit.
Přípravek uchovávejte při teplotě 59° až 86° F (15° až 30° C) a chraňte před teplem, světlem a vzduchem.
Geriatričtí pacienti
Pozorně sledujte retenci moči u starších mužů s BPH.

Poučení pacientů
Informujte pacienta, aby neprodleně hlásil závažné nežádoucí účinky.
Poučte pacienta o způsobu vpravování léků do očí.
Upozorněte pacienta, aby se vyhýbal nebezpečným činnostem, dokud rozmazané vidění neustoupí.
Doporučte pacientovi, aby zmírnil světloplachost nošením tmavých brýlí.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití

.