Předoperační období znamená pro většinu pacientů stresující situaci, která se vyznačuje úzkostí a strachem. To je nejen nepříjemné pro pacienta, ale současně probíhající aktivace sympatického nervového systému je pro predisponovaného pacienta potenciálně nebezpečná. Proto je primárním cílem u pacientů předoperačně snížit úzkost a navodit sedaci. Dále by premedikace, pokud je indikována, měla minimalizovat riziko aspiračního syndromu, zabránit pooperační nevolnosti a zvracení (PONV), poskytnout analgezii, snížit sekreci a kontrolovat infekce.

Kromě strachu a úzkosti může stres způsobit i adaptační syndrom nebo depresi. Fyziologické reakce všech orgánových systémů na adrenalin a noradrenalin jsou výsledkem stimulace sympatického nervového systému. Ke kvantifikaci těchto účinků se používají fyziologické a biochemické parametry. Strach může být vědomě rozpoznán nebo může být maskován; u úzkosti se rozlišuje úzkost rysová a úzkost stavová, které mají různý význam. Lze konstatovat, že perioperační úzkost ovlivňuje výsledek léčby pacienta.

Při předoperační medikaci je třeba vzít v úvahu jak individuální stav pacienta vzhledem k jeho fyzickému a psychickému stavu a k jeho anamnéze, tak požadované cíle. Nejčastěji používané způsoby podání jsou perorální, rektální nebo intranazální. Farmaceutickou premedikaci pro anxiolýzu a sedaci můžeme vybírat z různých tříd látek jako benzodiazepiny, barbituráty, α-2-agonisté, přičemž si musíme být vědomi specifických účinků a vedlejších účinků a také možnosti antagonizace. Na druhé straně musí anesteziolog znát i význam psychologické premedikace.

Dalšími nepříjemnými zážitky pro pacienty po operaci jsou nevolnost a zvracení, které je třeba u pacientů se známou anamnézou PONV léčit preventivně. Anticholinergika se již rutinně k premedikaci nepoužívají a z právního hlediska se to již nedoporučuje

.