promethazinhydroklorid

promethazinhydroklorid
Anergan 50, Phenergan

Farmakologisk klassificering: fenothiazinderivat
Terapeutisk klassificering: Antiemetikum; antivertigo; antihistamin (H1-receptorantagonist); preoperativt, postoperativt eller obstetriskt lugnande läkemedel och tillägg till analgetika
Graviditetsriskkategori C

Farmakodynamik
Antiemetisk och antivertigo verkan: Antihistaminernas centrala antimuskariniska verkan är troligen ansvarig för deras antivertigo och antiemetiska effekter; promethazin tros också hämma den medullära kemoreceptorutlösningszonen.
Antihistaminverkan: Konkurrerar med histamin om H1-receptorn och dämpar därmed allergisk rinit och urtikaria; läkemedlet förhindrar inte frisättning av histamin.
Sedativ verkan: Mekanism okänd; orsakar troligen sedering genom att minska stimuli till hjärnstammens retikulära system.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas väl från GI-kanalen. Effekterna varar vanligen 4 till 6 timmar men kan vara i 12 timmar.
Distribution: Distribueras brett i hela kroppen; passerar placentabarriären.
Metabolism: Metaboliseras i levern.
Utsöndring: Metaboliter utsöndras i urin och avföring.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet; Hos personer med tarmobstruktion, prostatahyperplasi, blåshalsobstruktion, kramptillstånd, koma, CNS-depression eller stenoserande peptiska ulcerationer; hos nyfödda, för tidigt födda nyfödda och ammande patienter; samt hos akut sjuka eller dehydrerade barn.
Använd försiktigt hos patienter med astma eller hjärt-, lung- eller leversjukdom.

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Epinefrin: Orsakar partiell adrenerg blockad och ytterligare hypotension. Övervaka blodtrycket.
Levodopa: Kan blockera levodopas antiparkinsonistiska verkan. Övervaka patienten.
MAO-hämmare: Stör avgiftningen av antihistaminer och fenotiaziner; förlänger och intensifierar sedativa och antikolinerga effekter. Undvik användning tillsammans.
Andra antihistaminer eller CNS-depressiva medel (såsom anxiolytika, barbiturater, sömnmedel, lugnande medel): Orsakar additiv CNS-depression. Användning tillsammans med försiktighet.
Droger och örter. Kava: Kava: Ökar risken för eller svårighetsgraden av dystoniska reaktioner. Avråd från användning tillsammans.
Yohimbe: Ökar risken för toxicitet. Avråda från användning tillsammans.
Droger-livsstil. Alkoholanvändning: Orsakar additiv CNS-depression. Avråda från alkoholanvändning.
Solexponering: Orsakar fotosensitivitetsreaktioner. Rådgör patienten att vidta försiktighetsåtgärder.

Biverkningar
CNS: Sedering, förvirring, sömnighet, yrsel, desorientering, extrapyramidala symtom, sömnighet.
CV: hypotoni, hypertoni.
EENT: suddig syn.
GI: illamående, kräkningar, muntorrhet.
GU: urinretention.
Hematologiskt: leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni.
Metaboliskt: hyperglykemi.
Hud: Ljuskänslighet, utslag.

Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka blodglukosnivån.
Kan minska antalet WBC, trombocyter och granulocyter.

Överdosering och behandling
Toxicitet kan orsaka CNS-depression (sedering, minskad mental vakenhet, apné och CV-kollaps) eller CNS-stimulering (sömnlöshet, hallucinationer, skakningar eller kramper). Atropinliknande tecken och symtom, såsom muntorrhet, rodnad på huden, fixerade och dilaterade pupiller och GI-symtom, är vanliga, särskilt hos barn.
Tömma magen genom magsköljning; framkalla inte kräkningar. Behandla hypotoni med vasopressorer och kontrollera kramper med diazepam eller fenytoin; korrigera acidos och elektrolytobalans. Urinförsurning främjar utsöndringen av läkemedlet. Ge inte stimulantia.

Särskilda överväganden
Utpräglade sedativa effekter kan begränsa användningen hos vissa ambulerande patienter.
Koncentrationen på 50 mg/ml är endast avsedd för I.M.-användning; injicera djupt i stora muskelmassor. Administrera inte läkemedlet S.C.; detta kan orsaka kemisk irritation och nekros. Läkemedlet kan administreras I.V., i koncentrationer som inte överstiger 25 mg/ml och med en hastighet som inte överstiger 25 mg/minut. Vid användning av I.V. dropp ska läkemedlet lindas in i aluminiumfolie för att skyddas från ljus.
Promethazin och meperidin (Demerol) kan blandas i samma spruta.
Stoppa läkemedlet 4 dagar före diagnostiska hudtester för att undvika att förhindra, minska eller maskera testresponsen. Promethazin kan orsaka antingen falskt positiva eller falskt negativa resultat av graviditetstest. Det kan också interferera med blodgruppering i ABO-systemet.
Patienter som ammar
Antihistaminer som promethazin ska inte användas under amning. Många av dessa läkemedel förekommer i bröstmjölk och utsätter spädbarn för risker för ovanlig excitabilitet, särskilt för tidigt födda barn och andra nyfödda, som kan drabbas av kramper.
Pediatriska patienter
Använd försiktigt hos barn med andningsstörningar. Säkerhet och effekt hos barn yngre än 2 år har inte fastställts. Ge inte läkemedel till spädbarn yngre än 3 månader.
Geriatriska patienter
Äldre patienter är vanligen mer känsliga för biverkningar av antihistaminer och är särskilt benägna att uppleva en högre grad av yrsel, sedering, hyperexcitabilitet, muntorrhet och urinretention än yngre patienter. Symtomen svarar vanligtvis på en minskning av dosen.

Patientutbildning
Varna patienten om eventuell ljuskänslighet och sätt att undvika den.
Vid behandling av åksjuka, tala om för patienten att han ska ta den första dosen 30 till 60 minuter före resan; följande dagar ska han ta dosen när han stiger upp och i samband med kvällsmålet.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning

.