Klassresumé

Dessa medel förhindrar återkommande anfall och avslutar klinisk och elektrisk anfallsaktivitet.

Valproat (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Valproat anses vara förstahandsvalet vid primär generaliserad epilepsi och har ett mycket brett spektrum och är effektivt vid de flesta anfallstyper, inklusive myokloniska anfall. Det har flera mekanismer för antikonvulsiva effekter, inklusive ökade nivåer av gamma-aminosmörsyra (GABA) i hjärnan samt T-typ kalciumkanalaktivitet, vilket är viktigt för frånvaroanfall. Formuleringen med förlängd frisättning (ER) möjliggör administrering en gång om dagen.

Etotoin (Peganone)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Etotoin kan verka i den motoriska hjärnbarken, där det kan stabilisera anfallströskeln och hämma spridningen av anfallsaktivitet. Aktiviteten hos de centra i hjärnstammen som ansvarar för den toniska fasen av grand mal-anfall kan också hämmas.

Phenytoin (Dilantin, Phenytek)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Phenytoin är effektivt vid behandling av tonisk-kloniska anfall och används ofta eftersom det kan administreras en gång om dagen om formuleringen med förlängd frisättning administreras (det finns även en IV-formulering). Akuta biverkningar inkluderar utslag och en avlägsen risk för SJS. Långvarig användning kan orsaka osteopeni och cerebellär ataxi, vilket har fått behandlare att förskriva det mindre ofta. Det är en av de svåraste AED:erna att använda på grund av dess nollordningskinetik och smala terapeutiska index. Nyligen genomförda studier har rapporterat olika serumnivåer när patienter använder varumärket och det generiska fenytek. Dessutom kan det ha betydande läkemedelsinteraktioner. Behovet av att övervaka leverfunktion, CBC och läkemedelsnivåer (inklusive fri fraktion hos dem med förändrat protein) ökar kostnaderna för att använda denna AED.

Carbamazepin (Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Denna AED används som ett andrahandsvalsmedel tillsammans med fenytoin. Den har den aktiva metaboliten 10-11 epoxid. Liksom fenytoin har karbamazepin förknippats med utslag och osteopeni. Utslagen kan utvecklas till SJS och har en HLA-B1502-markör, som måste testas på asiatiska patienter. En intravenös formulering som ska användas i 7 dagar eller mindre, när oral administrering tillfälligt inte är möjlig, har nyligen godkänts och har fått klassificering som särläkemedel. Tillverkaren planerar att göra den tillgänglig 2017.

Lamotrigin (Lamictal, Lamictal ODT, Lamictal XR)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Lamotrigin är ett nyare antiepileptiskt läkemedel med ett mycket brett spektrum av aktivitet, liksom valproat. Det är FDA-godkänt för både primär generaliserad och partiell epilepsi.

Lamotrigin har flera verkningsmekanismer som kan förklara dess effektivitet. En stor nackdel är att dosen måste ökas mycket långsamt under flera veckor för att minimera risken för utslag, särskilt om patienten står på valproinsyra.

Zonisamid (Zonegran)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

En av de nyare antiepileptika som nyligen introducerats på den amerikanska marknaden, zonisamid har studerats utförligt i Japan och Korea och tycks ha egenskaper med brett spektrum. Det blockerar kalciumkanaler av T-typ, förlänger inaktiveringen av natriumkanaler och är en kolsyraanhydrashämmare.

Felbamat (Felbatol)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Felbamat är godkänt av FDA för medicinskt refraktära partiella anfall och Lennox-Gastaut syndrom. Detta medel har flera verkningsmekanismer, inklusive (1) hämning av NMDA-associerade natriumkanaler, (2) potentiering av GABA-ergisk aktivitet och (3) hämning av spänningskänsliga natriumkanaler. Det används endast som läkemedel i sista hand i medicinskt refraktära fall på grund av risken för aplastisk anemi och levertoxicitet, vilket kräver regelbundna blodprov.

Topiramat (Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Topiramat är ett AED med ett brett spektrum av antiepileptisk aktivitet och är godkänt för generaliserade tonisk-kloniska anfall. Det har flera verkningsmekanismer, inklusive statsberoende natriumkanalblockerande verkan; det potentierar också den hämmande aktiviteten hos neurotransmittorn GABA. Det kan blockera glutamataktivitet och är en karbonanhydrashämmare.

Levetiracetam (Keppra, Keppra XR, Roweepra, Spritam)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Levetiracetam är indicerat för primära generaliserade tonisk-kloniska anfall hos vuxna och barn i åldrarna 6 år och äldre, samt för användning vid juvenil myoklonisk epilepsi och vid partiella anfall.

Rufinamid (Banzel)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Rufinamid är en AED som inte är strukturellt besläktad med nuvarande antiepileptika och modulerar natriumkanalaktivitet, särskilt förlängning av kanalens inaktiva tillstånd. Det fördröjer avsevärt natriumkanalens återhämtning och begränsar ihållande repetitiv avfyrning av natriumberoende aktionspotentialer. Rufinamid är indicerat för kompletterande behandling av anfall i samband med Lennox-Gastaut syndrom.

Primidon (Mysoline)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Primidon minskar neuronernas excitabilitet och ökar anfallströskeln.

Perampanel (Fycompa)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Perampanel är en icke-kompetitiv antagonist av alfa-amino-3-hydroxy-5-metyl-4-isoxazolpropionsyra (AMPA)-glutamatreceptorn. Det är indicerat som tilläggsbehandling för primära generaliserade tonisk-kloniska anfall och för partiella anfall (med eller utan sekundära generaliserade anfall) hos vuxna och barn i åldrarna 12 år eller äldre.

Clobazam (ONFI)

  • Se fullständig läkemedelsinformation

Clobazam är en 1,5-benzodiazepin som har potenta antikonvulsiva egenskaper. Kan förstärka den hämmande effekten av GABA på neuronal excitabilitet genom att öka neuronala membranens permeabilitet för kloridjoner. Har godkänts som tilläggsbehandling för refraktär epilepsi, specifikt LGS, hos pediatriska och vuxna patienter.