Amiodaron är ett jodat bensofuranderivat med erkänd antiarytmisk aktivitet hos människa. Dess farmakokinetiska beteende har ännu inte karakteriserats på ett tillfredsställande sätt. Specifika och känsliga högtrycksvätskekromatografiska metoder har blivit tillgängliga först nyligen, vilket delvis förklarar bristen på farmakokinetiska uppgifter om läkemedlet. Tillgängliga uppgifter tyder på att absorptionen av amiodaron efter oral administrering är oregelbunden och oförutsägbar; den orala biotillgängligheten varierar mellan 22 och 86 %. Läkemedlet elimineras till stor del genom metabolism; mindre än 1 % av dosen utsöndras oförändrad i urinen. Den gallbaserade utsöndringen kan ha en roll i den totala elimineringen av läkemedlet. Desetyl-amiodaron är den enda metabolit som positivt identifierats i plasma hos patienter som behandlas med amiodaron; inga uppgifter finns tillgängliga om dess eventuella farmakologiska aktivitet. Eftersom det är ett mycket lipofilt läkemedel distribueras amiodaron i stor utsträckning i vävnaderna. Fettvävnad och skelettmuskulatur ackumulerar stora mängder av läkemedlet vid långtidsbehandling. Förhållandet mellan myokard och plasma av amiodaron är högt både hos människa och djur; toppkoncentrationer i myokardiet uppnås inom en halvtimme efter administrering av en intravenös bolus till hundar. Placentaöverföring av amiodaron har påvisats hos människor, medan dess blodprofil inte ändras av dialysbehandling. In vitro-proteinbindning av amiodaron har rapporterats vara 96,3 +/- 0,6 %. Plasmahalveringstiden för amiodaron efter administrering av en engångsdos har rapporterats vara i intervallet 3,2 till 79,7 timmar. Efter avbrytande av långtidsbehandling med amiodaron är halveringstiden dock så lång som 100 dagar. Det totala kroppsclearancevärdet varierar mellan 0,10 och 0,77 L/min efter intravenös administrering av en engångsdos, och den skenbara distributionsvolymen varierar mellan 0,9 och 148 L/kg. Amiodarons dispositionskinetik hos patienter med hjärtarytmier skiljer sig inte från den hos friska frivilliga. De eventuella effekterna av lever- och hjärtsvikt på läkemedlets kinetik har dock inte studerats. Amiodaron potentierar den antikoagulerande effekten av warfarin, troligen genom hämning av dess metabolism. Ökade steady-state-koncentrationer av digoxin, tillsammans med uppkomsten av tecken på digitaltoxicitet, har rapporterats när amiodaron gavs till patienter som fick långtidsbehandling med digoxin. Amiodaron har också visat sig interagera med andra antiarytmiska medel såsom kinidin och prokainamid. Den tid då amiodaron börjar verka efter en intravenös engångsdos varierar mellan 1 och 30 minuter och dess verkningstid mellan 1 och 3 timmar.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)