Atropinsulfat

Farmakologisk klassificering: antikolinergt, belladonnaalkaloid
Terapeutisk klassificering: antiarytmiskt, vagolytiskt
Graviditetsriskkategori C

Indikationer och doser
Symtomatisk bradykardi, bradyarytmi (junctional eller escape rytm). Vuxna: Vanligtvis 0,5 till 1 mg genom I.V. push; upprepa q 3 till 5 minuter, till maximalt 0,03 mg/kg hos patienter med lindrig bradykardi eller 2,5 mg (0,4 mg/kg) hos patienter med svår bradykardi eller ventrikulär asystoli. Lägre doser (mindre än 0,5 mg) kan orsaka bradykardi.
Barn: 0,02 mg/kg i.v. upp till högst 1 mg; eller 0,3 mg/m2; kan upprepas q 5 minuter.
Vuxna och barn: Anmärkning: Dosen kan administreras med 2 1/2 gånger I.V.-dosen och spädas i 10 ml normal koksaltlösning (vuxna) eller 1-2 ml halvnormal eller normal koksaltlösning (barn) och administreras via endotrakealtuben under hjärt- och lungräddning om I.V.-tillgång inte är tillgänglig.
Preoperativt för att minska sekret och blockera vagala reflexer i hjärtat. Vuxna och barn som väger mer än 20 kg: 0,4 mg I.M. eller S.C. 30 till 60 minuter före anestesi.
Barn som väger mindre än 20 kg: 0,1 mg I.M. för 3 kg, 0,2 mg I.M. för 4 till 9 kg, 0,3 mg I.M. för 10 till 20 kg 30 till 60 minuter före anestesi.
För att blockera negativa muskariniska effekter av antikolinesterasmedel när dessa medel används för att upphäva neuromuskulär blockad som produceras av curariforma medel. Vuxna: 0,6 till 1,2 mg för varje 0,5 till 2,5 mg neostigmin eller 10 till 20 mg pyridostigmin som administreras; administrera i.v. några minuter före antikolinesterasmedlet.
Antidot för antikolinesteras insekticidförgiftning. Vuxna: 1 till 2 mg I.M. eller I.V. upprepas q 5 till 60 minuter tills muskarinsymtomen försvinner. I svåra fall kan 2 till 6 mg ges initialt och doserna upprepas var 5 till 60 minut.
Barn: 0,05 mg/kg I.V. eller I.M. upprepas var 10 till 30 minut tills muskariniska tecken och symtom försvinner.
Hypotonisk röntgenbild av GI-kanalen. Vuxna: 1 mg I.M.
Kortvarig behandling eller förebyggande av bronkospasm. Vuxna: 0,025 mg/kg administreras via nebulisator t.i.d. eller q.i.d. till en maximal dos på 2,5 mg.
Barn: 0,05 mg/kg t.i.d. eller q.i.d.
Akut irit, uveit. Vuxna: 1 till 2 droppar (0,5 % eller 1 % lösning) i ögat t.o.m. (till barn använd 0,5 % lösning) eller en liten mängd salva i konjunktivalsäcken t.o.m.
Cykloplegisk refraktion. Vuxna: 1 droppe (1 % lösning) 1 timme före refraktion.
Barn: 1 till 2 droppar (0,5 % lösning) i varje öga t.i.d. under 1 till 3 dagar före ögonundersökning och 1 timme före undersökningen.

Farmakodynamik
Antiarytmisk verkan: Ett antikolinergt (parasympatholytiskt) medel med många användningsområden, atropin förblir den viktigaste pelaren i farmakologisk behandling av bradyarytmier. Det blockerar acetylkolins effekter på SA- och AV-knutarna och ökar därmed SA- och AV-knutarnas ledningshastighet. Det ökar också sinusknutans urladdningshastighet och minskar AV-knutans effektiva refraktärperiod. Dessa förändringar resulterar i en ökad hjärtfrekvens (både förmaks- och kammarfrekvens).
Atropin har varierande och kliniskt försumbara effekter på His-Purkinje-systemet. Små doser (under 0,5 mg) och ibland större doser kan leda till en paradoxal sänkning av hjärtfrekvensen, som kan följas av en snabbare frekvens.
Anticholinerg verkan: Som kolinergt blockerande medel minskar atropin det parasympatiska nervsystemets verkan på vissa körtlar (bronkial-, spott- och svettkörtlar), vilket resulterar i minskad sekretion. Det minskar också de kolinerga effekterna på iris, ciliarkroppen samt tarmens och bronkiernas glatta muskulatur.
Antidot vid kolinesterasförgiftning: Atropin blockerar de kolinomimetiska effekterna av dessa bekämpningsmedel.

Pharmacokinetics
Absorption: I.V. administrering är den vanligaste vägen för behandling av bradyarytmi. Vid endotrakeal administrering absorberas atropin väl från bronkieträdet; läkemedlet har använts i 1-mg-doser vid akut bradyarytmi när en I.V.-ledning inte har upprättats.
Distribution: Väl distribuerat i hela kroppen, inklusive CNS. Endast 18 % av läkemedlet binds till plasmaprotein (kliniskt obetydligt).
Metabolism: Metaboliseras i levern till flera metaboliter. Ungefär 30 till 50 % av en dos utsöndras via njurarna som oförändrat läkemedel.
Utsöndring: Utsöndras främst via njurarna; små mängder kan dock utsöndras i avföring och utandningsluft. Eliminationshalveringstiden är bifasisk, med en inledande fas på 2 timmar som följs av en terminal halveringstid på cirka 12-1/2 timme.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedel eller natriummetabisulfit och hos patienter med akut vinkelöppningsglaukom, obstruktiv uropati, obstruktiv sjukdom i mag-tarmkanalen, paralytisk ileus, toxiskt megakolon, tarmatoni, instabil CV-status vid akut blödning, astma eller myasthenia gravis.
Oftalmisk form är kontraindicerad hos patienter med glaukom eller överkänslighet mot läkemedel eller belladonnaalkaloider och hos dem som har adhesioner mellan iris och lins. Atropin bör inte användas under de första 3 månaderna efter födseln på grund av det möjliga sambandet mellan cykloplegi som produceras och utveckling av amblyopi.
Använd försiktigt hos patienter med Downs syndrom. Ophtalmisk form ska användas med försiktighet hos äldre patienter och patienter med ökat intraokulärt tryck.

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Amantadin: Kan öka antikolinerga biverkningar. Övervaka patienten noggrant.
Antikolinergika, läkemedel med antikolinerga effekter: Orsakar additiva effekter. Övervaka patienten noggrant.
Läkemedel – örter. Betelpalm: Kan orsaka sänkt temperatur, öka effekter och förstärka CNS-effekter. Avråder från användning tillsammans.
Jaboranditrädprodukter: Minskar atropineffekterna. Övervaka patienten noga.
Jimsonweed: Har en negativ inverkan på CV-funktionen. Avråder från användning tillsammans.
Pillbärande sporre: Kolin i örten kan minska atropineffekterna. Säg till patienten att använda tillsammans med försiktighet.
Skivling: Tanninsyra kan minska den metaboliska nedbrytningen av atropin. Övervaka patienten.

Biverkningar
CNS: huvudvärk, rastlöshet, ataxi, desorientering, hallucinationer, delirium, sömnlöshet, yrsel, upphetsning, agitation, förvirring, särskilt hos geriatriska patienter (med systemisk eller oral form); förvirring, somnolens, huvudvärk (med oftalmisk form).
CV: Palpitationer och bradykardi efter låga doser atropin, takykardi efter högre doser (med systemisk eller oral form), takykardi (med oftalmisk form).
EENT: fotofobi, ökat intraokulärt tryck, suddig syn, mydriasis, cykloplegi (med systemisk eller oral form), okulär kongestion vid långvarig användning, konjunktivit, kontaktdermatit i ögat, okulärt ödem, ögontorrhet, övergående stickande och brännande, ögonirritation, hyperemi (med oftalmisk form).
GI: muntorrhet, törst, förstoppning, illamående, kräkningar (med systemisk eller oral form); muntorrhet, bukspänning hos spädbarn (med oftalmisk form).
GU: urinretention, impotens (med systemisk eller oral form).
Hematologiskt: leukocytos (med systemisk eller oral form).
Hud: torrhet (med oftalmisk form).
Andra: Svåra allergiska reaktioner, inklusive anafylaxi och urtikaria (med systemisk eller oral form).

Effekter på laboratorietestresultat
Ingen rapporterad.

Överdosering och behandling
Signaler på överdosering återspeglar överdriven antikolinerga aktivitet, särskilt CV- och CNS-stimulering.
Behandlingen omfattar administrering av fysostigmin för att reversera överdriven antikolinerga aktivitet och vid behov ge allmänna stödåtgärder.

Särskilda överväganden
Vid intravenös administrering kan läkemedlet orsaka paradoxal initial bradykardi, som vanligtvis försvinner inom 2 minuter.
Höga doser kan orsaka hyperpyrexi, urinretention och CNS-effekter, inklusive hallucinationer och förvirring (antikolinergt delirium). Andra antikolinerga läkemedel kan öka den vagala blockaden.
Atropinsulfatinjektion är fysiskt inkompatibel med noradrenalinbitartrat, metaraminolbitartrat och natriumbikarbonatinjektion. En grumling eller utfällning bildas inom 15 minuter efter blandning med methohexitallösningar.
Om patienten har en hjärtsjukdom, övervaka takykardi.
Övervaka patientens vätskeintag och -utflöde; läkemedlet orsakar urinretention och tveksamhet. Om möjligt ska patienten tömma sig innan läkemedlet tas.
Förvara läkemedlet vid 59° till 86° F (15° till 30° C) och skydda mot värme, ljus och luft.
Geriatriska patienter
Bevaka noga urinretention hos äldre män med BPH.

Patientutbildning
Säg till patienten att rapportera allvarliga biverkningar omedelbart.
Lär patienten hur man instillerar ögonmedicin.
Varna patienten att undvika farliga aktiviteter tills den suddiga synen avtar.
Ge patienten råd om att lindra fotofobi genom att bära mörka glasögon.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning

.