sulfato de atropina

Classificação farmacológica: anticolinérgico, alcalóide beladona
Classificação terapêutica: antiarrítmico, vagolítico
Categoria de risco de gravidez C

Indicações e dosagens
Bradicardia sintomática, bradicardia (ritmo juncional ou de fuga). Adultos: Normalmente 0,5 a 1 mg por impulso intravenoso; repetir q 3 a 5 minutos, até um máximo de 0,03 mg/kg em pacientes com bradicardia leve ou 2,5 mg (0,4 mg/kg) em pacientes com bradicardia grave ou assistolia ventricular. Doses menores (inferiores a 0,5 mg) podem causar bradicardia.
Crianças: 0,02 mg/kg I.V. até no máximo 1 mg; ou 0,3 mg/m2; pode repetir-se q 5 minutos.
Crianças e adultos: Nota: A dose pode ser administrada a 2 1/2 vezes a dose intravenosa e diluída em 10 ml de solução salina normal (adultos) ou 1 a 2 ml de solução salina meio-normal ou normal (criança) e administrada através do tubo endotraqueal durante a reanimação cardiopulmonar se o acesso intravenoso não estiver disponível.
Pré-operatório para diminuir as secreções e bloquear os reflexos vagais cardíacos. Adultos e crianças que pesam mais de 20 kg: 0,4 mg I.M. ou S.C. 30 a 60 minutos antes da anestesia. Para bloquear os efeitos adversos dos agentes anti-colinesterase quando estes agentes são usados para reverter o bloqueio neuromuscular produzido pelos agentes curariformes. Adultos: 0,6 a 1,2 mg para cada 0,5 a 2,5 mg de neostigmina ou 10 a 20 mg de piridostigmina administrada; administrar I.V. alguns minutos antes do agente anticolinesterase.
Antídoto para envenenamento por inseticida anti-colinesterase. Adultos: 1 a 2 mg I.M. ou I.V. repetidos q 5 a 60 minutos até desaparecerem os sintomas muscarínicos. Em casos graves, 2 a 6 mg podem ser administrados inicialmente, repetindo-se as doses a cada 5 a 60 minutos.
Crianças: 0,05 mg/kg I.V. ou I.M. repetida a cada 10 a 30 minutos até que os sinais e sintomas muscarínicos desapareçam.
Radiografia hipotónica do tracto gastrointestinal. Adultos: 1 mg I.M.
Tratamento de curto prazo ou prevenção de broncoespasmo. Adultos: 0,025 mg/kg administrado via nebulizador t.i.d. ou q.i.d. à dose máxima de 2,5 mg.
Crianças: 0,05 mg/kg t.i.d. ou q.i.d.
Irite aguda, uveíte. Adultos: 1 a 2 gotas (0,5% ou 1% de solução) no olho t.i.d. (em crianças usar solução 0,5%) ou uma pequena quantidade de pomada no saco conjuntival t.i.d.
Refração Cicloplégica. Adultos: 1 gota (solução a 1%) 1 hora antes da refracção.
Crianças: 1 a 2 gotas (solução a 0,5%) em cada d.i.d. ocular durante 1 a 3 dias antes do exame ocular e 1 hora antes do exame.

Farmacodinâmica
Antiarrítmica: Um agente anticolinérgico (parassimpático) com muitos usos, a atropina continua a ser a base do tratamento farmacológico das bradiarritmias. Bloqueia os efeitos da acetilcolina sobre os nós SA e AV, aumentando assim a velocidade de condução dos nódulos SA e AV. Também aumenta a taxa de descarga dos nós sinusais e diminui o período refratário efetivo do nó AV. Essas alterações resultam em um aumento da freqüência cardíaca (tanto atrial quanto ventricular).
Atropina tem efeitos variáveis – e clinicamente negligenciáveis – no sistema His-Purkinje. Doses pequenas (abaixo de 0,5 mg) e, ocasionalmente, doses maiores podem levar a uma desaceleração paradoxal da frequência cardíaca, que pode ser seguida por uma frequência mais rápida.
Acção anticolinérgica: Como agente bloqueador colinérgico, a atropina diminui a acção do sistema nervoso parassimpático em certas glândulas (bronquial, salivar e suor), resultando na diminuição das secreções. Também diminui os efeitos colinérgicos sobre a íris, o corpo ciliar e o músculo liso intestinal e brônquico.
Antidoto para envenenamento por colinesterase: Atropina bloqueia os efeitos colinomiméticos destes pesticidas.

Pharmacokinetics
Absorption: A administração intravenosa é a via mais comum para o tratamento da bradiarritmia. Com a administração endotraqueal, a atropina é bem absorvida da árvore brônquica; o medicamento tem sido utilizado em doses de 1 mg em bradiarritmia aguda quando uma linha intravenosa ainda não foi estabelecida.
Distribuição: Bem distribuída por todo o corpo, incluindo o SNC. Apenas 18% da droga liga-se com a proteína plasmática (clinicamente insignificante).
Metabolismo: Metabolizado no fígado a vários metabólitos. Cerca de 30% a 50% de uma dose é excretada pelos rins como droga inalterada.
Excreção: Excretado principalmente pelos rins; no entanto, pequenas quantidades podem ser excretadas nas fezes e no ar expirado. A meia-vida de eliminação é bifásica, com uma fase inicial de 2 horas seguida por uma meia-vida terminal de cerca de 12-1/2 horas.

Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas ou metabissulfito de sódio e naqueles com glaucoma agudo de fechamento angular, uropatia obstrutiva, doença obstrutiva do trato gastrointestinal, íleo paralítico, megacólon tóxico, atonia intestinal, estado de CV instável em hemorragia aguda, asma, ou miastenia gravis.
A forma oftálmica está contra-indicada em pacientes com glaucoma ou hipersensibilidade a drogas ou alcalóides beladona e naqueles que têm aderências entre a íris e o cristalino. Atropina não deve ser usada durante os primeiros 3 meses após o nascimento devido à possível associação entre a cicloplegia produzida e o desenvolvimento da ambliopia.
Utilizar cautelosamente em pacientes com síndrome de Down. A forma oftálmica deve ser usada cautelosamente em pacientes idosos e pacientes com aumento da pressão intra-ocular.

Interacções
Drogativo. Amantadina: Pode aumentar os efeitos adversos anticolinérgicos. Monitorizar cuidadosamente o paciente.
Anti-colinérgicos, medicamentos com efeitos anticolinérgicos: Provoca efeitos aditivos. Monitorizar cuidadosamente o paciente.
Drug-herb. Palma de bétel: Pode causar redução da temperatura, aumentando os efeitos e aumentando os efeitos do SNC. Desencorajar o uso em conjunto.
Jaborandi produtos da árvore: Diminuir os efeitos da atropina. Monitorar o paciente de perto.
Jimsonweed: Afeta adversamente a função do CV. Desencorajar o uso em conjunto.
Pill-bearing spurge: A colina na erva pode diminuir os efeitos da atropina. Diga ao paciente para usar em conjunto com cuidado.
Squaw vinha: O ácido tânico pode diminuir a decomposição metabólica da atropina. Monitorar o paciente.

Reações adversas
CNS: dor de cabeça, agitação, ataxia, desorientação, alucinações, delírio, insônia, tontura, excitação, agitação, confusão, especialmente em pacientes geriátricos (com forma sistêmica ou oral); confusão, sonolência, dor de cabeça (com forma oftálmica).
CV: palpitações e bradicardia após dose baixa de atropina, taquicardia após dose alta (com forma sistêmica ou oral), taquicardia (com forma oftálmica).
EENT: fotofobia, aumento da pressão intra-ocular, visão turva, midríase, cicloplegia (com forma sistêmica ou oral), congestão ocular com uso prolongado, conjuntivite, dermatite de contato ocular, edema ocular, secura ocular, picada e ardência transitória, irritação ocular, hiperemia (com forma oftálmica).
GI: boca seca, sede, constipação, náuseas, vômitos (com forma sistêmica ou oral); boca seca, distensão abdominal em lactentes (com forma oftálmica).
GU: retenção de urina, impotência (com forma sistêmica ou oral).
Hematológica: leucocitose (com forma sistêmica ou oral).
Pele: secura (com forma oftálmica).
Outros: reacções alérgicas graves, incluindo anafilaxia e urticária (com forma sistémica ou oral).

Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Nenhum relatado.

Sobredosagem e tratamento
Sinais de sobredosagem reflectem uma actividade anticolinérgica excessiva, especialmente estimulação do CV e do SNC.
Tratamento inclui a administração de fisostigmina para reverter a atividade anticolinérgica excessiva e fornecer medidas gerais de apoio, conforme necessário.

Considerações especiais
Com a administração intravenosa, o medicamento pode causar bradicardia inicial paradoxal, que geralmente desaparece em 2 minutos.
Doses altas podem causar hiperpirexia, retenção urinária e efeitos CNS, incluindo alucinações e confusão (delírio anticolinérgico). Outros medicamentos anticolinérgicos podem aumentar o bloqueio vagal.
A injeção de sulfato de atropina é fisicamente incompatível com o bitartarato de norepinefrina, bitartarato de metaraminol, e injeção de bicarbonato de sódio. Uma névoa ou precipitado se formará em 15 minutos após a mistura com soluções methohexital.
Se o paciente tiver um distúrbio cardíaco, cuidado com a taquicardia.
Monitorizar a ingestão e saída de líquidos do paciente; o fármaco causa retenção de urina e hesitação. Se possível, o paciente deve ser anulado antes de tomar a medicação.
Guardar o fármaco a 59° a 86° F (15° a 30° C) e proteger do calor, luz e ar.
Pacientes geriátricos
Cuidado com a retenção de urina em homens idosos com BPH.

Educação do paciente
Diga ao paciente para relatar imediatamente reacções adversas graves.
Ensine o paciente a incutir medicação oftalmológica.
Avisar o paciente para evitar actividades perigosas até que a visão desfocada diminua.
Aconselhar o paciente a aliviar a fotofobia, usando óculos escuros.

Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUNS E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado