Há já algum tempo que há um repensar no mundo da saúde. As substâncias funcionais da natureza e o conhecimento da medicina tradicional podem hoje em dia, através de novas descobertas na bioquímica, ser confirmadas como eficazes em muitos casos. O grande potencial dos princípios activos naturais torna-se visível através de uma investigação intensiva. Como podem estes minerais, vitaminas ou substâncias vegetais ser eficazmente absorvidos e consumidos pelo organismo?
A resposta: através de lipossomas!
O que são lipossomas?
O termo lipossoma é derivado das palavras gregas “liposomas” para gordura e “soma” para o corpo. A palavra tronco também descreve muito bem as propriedades dos lipossomas para representar um corpo pequeno (vesícula).
Lipossomas são vesículas lipídicas feitas de fosfolípidos (no nosso caso derivados de girassóis) amarradas juntas, que formam uma membrana dupla. Esta membrana dupla também pode ser encontrada em quase todas as biomembranas (por exemplo, as membranas celulares do nosso corpo). Tanto no seu interior aquoso como dentro da sua dupla membrana lipossolúvel, os lipossomas podem transportar substâncias tão diferentes independentemente da sua carga, tamanho ou estrutura, enquanto que estão protegidos das enzimas digestivas do próprio corpo e até certo ponto até do ácido gástrico.
Os fosfolípidos, que são os principais blocos de construção dos lipossomas, são na sua maioria de origem vegetal, por exemplo, dos girassóis. Teoricamente, os lipossomas também se podem fundir com membranas celulares, uma vez que a estrutura de uma membrana dupla de fosfolípidos é idêntica à dos nossos principais blocos de construção. Este facto torna a absorção das membranas fosfolipídicas e a sua absorção pelo corpo uma prioridade. Devido a este engano, os lipossomas chegam facilmente ao seu destino através do trato digestivo. Chamamos-lhes o nosso “cavalo de Tróia” de entrega de drogas.
Em conclusão, os lipossomas têm três capacidades básicas:
Protecção dos princípios activos: O ambiente áspero do estômago pode danificar alguns ingredientes activos. O encapsulamento em lipossomas protege os ingredientes ativos do sistema digestivo.
Masking: Os fosfolípidos mascaram os ingredientes activos para que quantidades maiores possam ser absorvidas e escapar à função selectiva do intestino delgado. Os efeitos secundários osmóticos (hidrofílicos) de algumas vitaminas e minerais de alta dose podem assim ser reduzidos.
Absorção: Os lipossomas são preferencialmente absorvidos na parede intestinal, pois consistem em fosfolípidos, tal como as nossas membranas celulares. Através da absorção normal de gordura, os ingredientes ativos entram então diretamente nos enterócitos (células intestinais), e de lá para o sangue através do sistema linfático. A via através do fígado pode assim ser evitada, o que garante que a descarga directa ou inactivação seja evitada .
O que significa lipossomal?
A revolução nas formulações lipossomais é baseada num fenómeno natural. Os fosfolípidos retêm líquidos em uma bolha lipídica sob certas condições. Se estes líquidos contêm vitaminas, minerais ou micronutrientes é irrelevante para o lipossoma. Assim, as substâncias essenciais em soluções aquosas são automaticamente encerradas pelos lipossomas durante a fase de formação. Um alimento enriquecido com lipossomas é portanto “lipossómico” se a substância activa primária contida no alimento estiver contida nos lipossomas. Assim, realiza-se uma síntese que permite transportar mais facilmente vitaminas, minerais ou micronutrientes. Isto porque o objectivo de tomar qualquer ingrediente activo é assegurar o seu transporte para a corrente sanguínea através das células epiteliais mucosas e intestinais.
Devem à sua estrutura anfifílica (hidrossolúvel e lipossolúvel) os lipossomas podem facilmente atingir este objectivo e transportar o ingrediente activo. Isto resulta em uma entrega quase completa do medicamento. Através desta absorção otimizada, a biodisponibilidade pode ser aumentada significativamente, o que maximiza o efeito do ingrediente ativo. Isto faz sentido, por exemplo, se forem tomadas doses elevadas ou de difícil absorção de agentes activos como a curcumina, o magnésio ou a vitamina C. De facto, mais de 75% de todos os ingredientes activos são afectados por uma diminuição da biodisponibilidade quando aplicados oralmente, por vezes de forma tão drástica que apenas alguns poucos por cento podem ser transportados para a corrente sanguínea. Portanto, se uma vitamina, mineral, substância vegetal ou substância endógena tem o atributo “lipossômico”, isso significa simplesmente que a técnica de encapsulamento lipossômico (ou formulação lipossômica) tem sido usada. O ingrediente activo é assim protegido numa membrana dupla de fosfolípidos e é transportado directamente para a corrente sanguínea, para o local de acção mais eficiente.
Porquê tomar produtos lipossómicos?
O problema dos suplementos alimentares convencionais (NEM) é encontrado na sua natureza. O alvo de cada entrega de medicamentos são as células dos nossos tecidos, que são alcançadas através da corrente sanguínea. Em teoria, os suplementos alimentares administrados por via intravenosa fornecem o transporte mais rápido para o local de acção, mas normalmente são evitados devido à sua administração complicada. Na prática, a rejeição é frequentemente compensada pelo medo das pessoas tratadas, mas um maior risco de infecção através das cânulas também pode ser um perigo. Os NEMs administrados oralmente são omnipresentes, são a primeira e até agora muitas vezes a única escolha quando se trata do fornecimento de substâncias vitais.
No entanto, o principal problema continua a ser a ineficiência, que tem prejudicado a reputação dos suplementos dietéticos durante um longo período de tempo. Os efeitos teóricos baseados em estudos in vitro contrastam frequentemente com a ineficácia prática in vivo. Alguns ingredientes ativos sensíveis perdem muito de seus efeitos ao passar pelo trato gastrointestinal ou simplesmente não são absorvidos pelo intestino delgado. Se as aglomerações moleculares são demasiado grandes, têm pouca solubilidade em água para serem absorvidas ou são demasiado hidrofóbicas para serem dissolvidas, só podem passar marginalmente pela parede intestinal e não cumprem a sua função. A maioria é excretada sem uso através do intestino ou rim.
Pesquisadores descobriram que formulações lipossômicas podem ser usadas para proteger e transportar substâncias terapêuticas, como drogas, mas também nutrientes e substâncias vitais. Já utilizados há décadas na indústria farmacêutica sob a palavra-chave “drug targeting”, os lipossomas são utilizados para uma absorção mais direccionada e completa dos princípios activos. Estudos da medicina e da ciência nutricional confirmam que os lipossomas aumentam a biodisponibilidade em até 46,79 vezes. Esta é a taxa com que a substância activa entra na nossa corrente sanguínea. De um ponto de vista económico, esta biodisponibilidade pode ser comparada com uma relação preço-desempenho. Quanto maior for a biodisponibilidade de uma substância ativa, mais efeito ela tem sobre o organismo. No entanto, ainda mais importante que a relação preço-desempenho superior pode ser o facto de muitas substâncias só poderem ser transportadas para a corrente sanguínea de forma significativa. Com a pílula clássica, certas quantidades nunca foram alcançadas aqui.
Exemplos de formulações lipossômicas
Em resumo, os suplementos lipossômicos são alimentos altamente biodisponíveis, eficientes e funcionais que são convenientemente tomados oralmente e são bem adequados para o uso diário. Finalmente, todo o potencial dos ingredientes activos naturais pode ser utilizado!
Vitamina Lipossomal C
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Glutatião lipossomal (reduzido, GSH)
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Vitamina lipossomal C + Zinco
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Resveratrol lipossomal (Stilbenoid, Polifenole)
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Vitamina C Laranja – Vanilla
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Glutatião-Lipossomal – Manga de Dragonfruit…
Como fazemos produtos lipossómicos?
Com ActiNovo agora oferecemos o inovador sistema de transporte “Liposome” para o uso de suplementos dietéticos.
Toma vitamina C como exemplo:
Preso e protegido em lipossomas, a vitamina pode chegar directamente à corrente sanguínea e começar o seu trabalho como antioxidante.
Vitamina C lipossomal
Vitamina C é uma substância vital solúvel em água que desempenha um papel de apoio na síntese de colagénio, no metabolismo energético e no sistema imunitário. Como antioxidante, combate o stress celular. A necessidade diária desta vitamina vital deve, portanto, ser satisfeita. Muitas vezes também se considera o benefício ou perigo de uma substância em caso de overdose, ou seja, uma dose superior à dose especificada pelo fabricante, legislador ou instituições autorizadas. A vitamina C é considerada em grande parte inofensiva mesmo em concentrações muito elevadas .
Em geral, 2000 mg de vitamina C por dia para adultos com mais de 19 anos de idade é considerada segura durante um longo período de tempo . Isto refere-se à quantidade de vitamina C obtida de alimentos e suplementos dietéticos em conjunto. No entanto, se pessoas saudáveis tomarem uma quantidade ainda maior durante um longo período de tempo, podem ocorrer efeitos adversos.
Lipossomas também podem ajudar aqui, pois não é o mecanismo de absorção da vitamina C que é decisivo aqui (activo), mas a absorção dos fosfolípidos circundantes (passivo), nos quais a vitamina C está contida.
Gostaríamos de salientar neste ponto que não defendemos explicitamente uma overdose de qualquer substância vital.
Hyeongmin Kim, Yeongseok Kim, Jaehwi Lee, Liposomal formulações para o fornecimento de medicamentos linfáticos melhorados,
Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 8, Edição 2, 2013, Páginas 96-103, ISSN 1818-0876, https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.
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