Resumo da classe

Estes agentes previnem a recorrência de convulsões e terminam a actividade de convulsões clínicas e eléctricas.

Valproato (Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Stavzor)

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Considerado o medicamento de primeira escolha para epilepsia generalizada primária, o valproato tem um espectro muito amplo e é eficaz na maioria dos tipos de convulsões, incluindo as convulsões mioclônicas. Tem múltiplos mecanismos de efeitos anticonvulsivos, incluindo o aumento dos níveis de ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro, bem como a atividade do canal de cálcio tipo T, que é importante para as convulsões por ausência. A formulação de liberação prolongada (ER) permite a administração uma vez por dia.

Etotoína (Peganone)

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Etoína pode atuar no córtex motor, onde pode estabilizar o limiar de convulsões e inibir a propagação da atividade convulsiva. A atividade dos centros tronco encefálicos responsáveis pela fase tônica das convulsões do grande mal também pode ser inibida.

Fenitoína (Dilantin, Phenytek)

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Fenitoína é eficaz no tratamento das convulsões tónico-clónicas e é frequentemente utilizada porque pode ser administrada uma vez por dia se a formulação de libertação prolongada for administrada (também existe uma formulação EV). Os efeitos adversos agudos incluem erupção cutânea e risco remoto de SJS. O uso a longo prazo pode causar osteopenia e ataxia cerebelar, o que tem feito com que os praticantes a receitem com menos frequência. É um dos DEA mais difíceis de usar, devido à sua cinética de ordem zero e índice terapêutico estreito. Estudos recentes relataram diferentes níveis séricos quando os pacientes usam a marca e fenitoque genérico. Além disso, ele pode ter interações medicamentosas significativas. A necessidade de monitorar a função hepática, hemograma e níveis de drogas (incluindo fração livre naqueles com proteína alterada) aumentam o custo do uso deste DEA.

Carbamazepina (Tegretol, Tegretol XR, Carbatrol, Epitol, Equetro, Carnexiv)

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Este DEA é usado como um agente de segunda escolha junto com a fenitoína. Tem metabolito activo 10-11 epoxídico. Tal como a fenitoína, a carbamazepina tem sido associada a erupções cutâneas e osteopenia. A erupção cutânea pode progredir para SJS e tem um marcador HLA-B1502, que precisa ser testado em pacientes asiáticos. Uma formulação EV que deve ser usada por 7 dias ou menos, quando a administração oral é temporariamente inviável, foi recentemente aprovada e recebeu a designação de órfão. O fabricante planeia torná-la disponível em 2017.

Lamotrigina (Lamictal, Lamictal ODT, Lamictal XR)

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Lamotrigina é um medicamento antiepiléptico mais recente com um espectro de actividade muito amplo, como o valproato. É aprovado pelo FDA tanto para epilepsia primária generalizada como parcial.

Lamotrigina tem vários mecanismos de ação que podem ser responsáveis por sua eficácia. Uma grande desvantagem é que a dose tem de ser aumentada muito lentamente durante várias semanas para minimizar a hipótese de erupção cutânea, especialmente se o paciente estiver a tomar ácido valpróico.

Zonisamida (Zonegran)

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Um dos mais recentes antiepilépticos recentemente introduzidos no mercado dos EUA, a zonisamida tem sido estudada extensivamente no Japão e na Coreia e parece ter propriedades de largo espectro. Ela bloqueia os canais de cálcio tipo T, prolonga a inativação dos canais de sódio e é um inibidor de anidrase carbônica.

Felbamato (Felbatol)

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Felbamato é aprovado pela FDA para convulsões parciais refratárias e síndrome de Lennox-Gastaut. Este agente tem múltiplos mecanismos de ação, incluindo (1) inibição dos canais de sódio associados ao NMDA, (2) potenciação da atividade GABA-érgica, e (3) inibição dos canais de sódio sensíveis à tensão. É usado apenas como droga de último recurso em casos clinicamente refratários, devido ao risco de anemia aplástica e toxicidade hepática, o que requer exames de sangue regulares.

Topiramato (Topamax, Quedexy, Trokendi XR, Topamax Sprinkle)

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Um DEA com amplo espectro de atividade antiepiléptica, o topiramato é aprovado para convulsões tônico-clônicas generalizadas. Ele possui múltiplos mecanismos de ação, incluindo ação de bloqueio do canal de sódio dependente do estado; ele também potencializa a atividade inibitória do neurotransmissor GABA. Pode bloquear a atividade do glutamato e é um inibidor da anidrase carbônica.

Levetiracetam (Keppra, Keppra XR, Roweepra, Spritam)

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Levetiracetam é indicado para convulsões tónico-clónicas primárias generalizadas em adultos e crianças a partir dos 6 anos de idade, bem como para uso em epilepsia mioclónica juvenil e para convulsões parciais.

Rufinamida (Banzel)

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Um DEA estruturalmente não relacionado aos antiepilépticos atuais, a rufinamida modula a atividade do canal de sódio, particularmente o prolongamento do estado inativo do canal. Ele retarda significativamente a recuperação do canal de sódio e limita a queima repetitiva sustentada dos potenciais de ação dependentes do sódio. A rufinamida é indicada para o tratamento adjuvante de convulsões associadas com a síndrome de Lennox-Gastaut.

Primidona (Mysoline)

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Primidona diminui a excitabilidade dos neurónios e aumenta o limiar de convulsões.

Perampanel (Fycompa)

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Perampanel é um antagonista não competitivo do receptor de glutamato alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropiónico (AMPA). É indicado como tratamento adjuvante para as convulsões tónico-clónicas e para as convulsões parciais (com ou sem convulsões secundárias generalizadas) em adultos e crianças com 12 anos ou mais.

Clobazam (ONFI)

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Clobazam é uma 1,5-benzodiazepina que possui propriedades anticonvulsivantes potentes. Pode aumentar o efeito inibitório do GABA na excitabilidade neuronal, aumentando a permeabilidade da membrana neuronal aos íons cloreto. Tem sido aprovado como tratamento adjunto para epilepsia refratária, especificamente LGS, em pacientes pediátricos e adultos.