Levonorgestrel, progestogênio sintético (qualquer esteroide progestacional, como a progesterona) que é usado como uma forma de contracepção nas mulheres. O levonorgestrel é o composto espelho (enantiômero) do norgestrel, que foi sintetizado no início dos anos 60 pelo cientista americano Herschel Smith na empresa americana Wyeth Pharmaceuticals.
Como uma forma de progesterona, o levonorgestrel exerce suas ações sobre o hipotálamo através de um mecanismo de feedback negativo, que causa uma diminuição na secreção do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo-estimulante (FSH). Tanto o LH como o FSH normalmente estimulam a ovulação. Assim, ao reduzir a sua secreção, o levonorgestrel serve para inibir a ovulação. A droga também inibe a implantação, o ponto em que um óvulo fertilizado se incrusta na parede uterina, onde crescerá e se desenvolverá em um embrião. Além disso, o levonorgestrel faz com que o muco do colo uterino engrosse, o que bloqueia a capacidade dos espermatozóides de viajar através do útero e para as trompas, onde normalmente ocorre a fertilização do óvulo por um espermatozóide.
No início dos anos 80, o levonorgestrel tornou-se amplamente utilizado numa forma de contracepção comercializada como Norplant. Neste sistema, o levonorgestrel foi implantado sob a pele do braço em seis cápsulas de Silastic (silicone-plástico), que forneciam contraceptivos durante cinco anos. No entanto, este sistema foi substituído pelo Norplant II (Jadelle), que usa um progestagênio sintético diferente, chamado etonogestrel, implantado sob a pele em hastes especialmente projetadas do tamanho de palitos de fósforo.
O levonorgestrel de hoje pode ser dado sozinho ou em uma formulação que também contém estradiol. Um dos principais usos do levonorgestrel é em dispositivos intra-uterinos (DIUs), como o Mirena. Este DIU em particular, uma vez inserido no útero, pode permanecer lá por até cinco anos, liberando cerca de 20 microgramas de levonorgestrel diariamente. O levonorgestrel também é usado em várias formulações de contraceptivos orais, inclusive em combinação com estradiol em Seasonale-um contraceptivo oral de ciclo prolongado, que permite um intervalo de 84 dias entre as menstruações – e em uma pílula do dia seguinte, chamada Plano B. Em 1999, o Plano B tornou-se disponível por prescrição médica nos Estados Unidos. Em 2006, após um longo debate político, a Administração de Alimentos e Drogas dos EUA aprovou a venda do Plano B a mulheres (e homens) com 18 anos ou mais sem receita médica. Pelo menos 40 outros países já venderam tais contraceptivos de emergência no balcão (o Plano B é comercializado internacionalmente sob uma variedade de outros nomes comerciais, incluindo Vikela, Postinor-2 e Imediat N). Quando um comprimido de 0,75-mg é tomado dentro de 72 horas após o sexo desprotegido, seguido por um segundo comprimido de 0,75-mg dentro das próximas 12 horas, o medicamento é cerca de 90% eficaz na prevenção da gravidez.
A eficácia do levonorgestrel na prevenção da gravidez pode ser alterada na presença de certas substâncias, incluindo fenitoína (um medicamento anti-epiléptico), nafcilina (um antibiótico derivado da penicilina), e St.-John’s-wort (um suplemento herbal). Assim como outros DIUs, os DIUs liberadores de levonorgestrel não protegem contra doenças sexualmente transmissíveis, como HIV/AIDS e herpes simplex. Esses dispositivos também aumentam o risco de doenças inflamatórias pélvicas e infecções. O levonorgestrel tomado oralmente às vezes causa alterações no sangramento menstrual (ou seja, períodos mais pesados ou mais leves). Outros efeitos secundários comuns incluem náuseas, dores de cabeça, fadiga e dores abdominais.
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