Amiodarona é um derivado iodado benzofurano com actividade antiarrítmica reconhecida no homem. Até agora, o seu comportamento farmacocinético não tem sido caracterizado de forma satisfatória. Métodos cromatográficos líquidos de alta pressão específicos e sensíveis só recentemente se tornaram disponíveis e isto explica em parte a escassez de dados farmacocinéticos sobre o fármaco. As evidências disponíveis sugerem que a absorção de amiodarona após a administração oral é errática e imprevisível; a biodisponibilidade oral varia de 22 a 86%. A droga é eliminada em grande parte pelo metabolismo; menos de 1% da dose é excretada inalterada na urina. A excreção biliar pode ter um papel na eliminação geral do fármaco. Desethyl-amiodarone é o único metabolito identificado positivamente no plasma de pacientes que recebem tratamento com amiodarona; não há dados disponíveis sobre sua possível atividade farmacológica. Por ser uma droga altamente lipofílica, a amiodarona é extensivamente distribuída nos tecidos. O tecido adiposo e o músculo esquelético acumulam grandes quantidades do fármaco durante o tratamento a longo prazo. A razão miocárdio/plasma da amiodarona é alta tanto no homem quanto em animais; concentrações máximas no miocárdio são alcançadas dentro de meia hora após a administração de um bolo intravenoso a cães. A transferência placentária de amiodarona tem sido demonstrada em humanos, enquanto seu perfil sanguíneo não é modificado pelo tratamento dialítico. A ligação protéica in vitro da amiodarona foi relatada como sendo de 96,3 +/- 0,6%. A meia-vida plasmática da amiodarona após a administração de dose única foi relatada como estando na faixa de 3,2 a 79,7 horas. No entanto, após a retirada do tratamento com amiodarona a longo prazo, a meia-vida é de até 100 dias. A depuração corporal total varia de 0,10 a 0,77 L/min após administração intravenosa de dose única, e o volume aparente de distribuição varia entre 0,9 e 148 L/kg. A cinética de disposição de amiodarona em pacientes com arritmias cardíacas não é diferente da dos voluntários saudáveis. No entanto, os possíveis efeitos da insuficiência hepática e cardíaca na cinética do medicamento não foram estudados. A amiodarona potencia o efeito anticoagulante da warfarina, provavelmente pela inibição do seu metabolismo. Aumentos de concentrações estáveis de digoxina, juntamente com o aparecimento de sinais de toxicidade digitalis, têm sido relatados quando a amiodarona foi administrada a pacientes que receberam tratamento de longo prazo com digoxina. Também foi demonstrado que a amiodarona interage com outros agentes antiarrítmicos, como a quinidina e a procainamida. O tempo de início de ação da amiodarona após uma única dose intravenosa varia entre 1 e 30 minutos e sua duração de efeito entre 1 e 3 horas (ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)