cloridrato de prometazina

cloridrato de prometazina
Anergan 50, Phenergan

Classificação farmacológica: derivado de fenotiazina
Classificação terapêutica: antiemético; antivertigénio; anti-histamínico (antagonista do receptor H1); medicamento sedativo pré-operatório, pós-operatório ou obstétrico e adjuvante de analgésicos
Categoria de risco de gravidez C

Farmacodinâmica
Acções antieméticas e antivertigénio: As acções antimuscarínicas centrais dos anti-histamínicos são provavelmente responsáveis pelo seu antivertigénio e efeitos antieméticos; acredita-se que a prometazina também inibe a zona de desencadeamento quimiorreceptora medular.
Acção anti-histamínica: Competes com histamina para o receptor de H1, suprimindo assim a rinite alérgica e a urticária; o medicamento não impede a libertação de histamina.
Acção sedativa: Mecanismo desconhecido; provavelmente causa sedação ao reduzir os estímulos ao sistema reticular do tronco cerebral.

Pharmacokinetics
Absorption: Bem absorvido do tracto gastrointestinal. Os efeitos geralmente duram 4 a 6 horas, mas podem durar 12 horas.
Distribuição: Distribuída amplamente por todo o corpo; atravessa a barreira placentária.
Metabolismo: Metabolismo no fígado.
Excreção: Metabolitos excretados na urina e nas fezes.

Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis à droga; em pacientes com obstrução intestinal, hiperplasia prostática, obstrução do colo vesical, distúrbios convulsivos, coma, depressão do SNC ou ulcerações pépticas estenosas; em recém-nascidos, neonatos prematuros e pacientes que amamentam; e em crianças agudamente doentes ou desidratadas.
Utilizar com cuidado em pacientes com asma ou doença cardíaca, pulmonar ou hepática.

Interacções
Droga. Epinefrina: Causa bloqueio adrenérgico parcial e hipotensão adicional. Monitorar a pressão arterial.
Levodopa: Pode bloquear a acção antiparkinsoniana da levodopa. Monitorizar o paciente.
InibidoresMAO: Interfere com a desintoxicação de anti-histamínicos e fenotiazinas; prolonga e intensifica os efeitos sedativos e anticolinérgicos. Evite o uso conjunto.
Outros anti-histamínicos ou depressores do SNC (como ansiolíticos, barbitúricos, auxiliares do sono, tranquilizantes): Provoca depressão aditiva do SNC. Use em conjunto com cuidado.
Drug-herb. Kava: Aumenta o risco ou gravidade das reacções distónicas. Desencorajar o uso em conjunto.
Yohimbe: Aumenta o risco de toxicidade. Desencorajar o uso em conjunto.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Provoca depressão aditiva do SNC. Desencorajar o uso de álcool.
Exposição ao sol: Provoca reacções de fotossensibilidade. Aconselhar o paciente a tomar precauções.

Reações adversas
CNS: sedação, confusão, sonolência, tontura, desorientação, sintomas extrapiramidais, sonolência.
CV: hipotensão, hipertensão arterial.
EENT: visão desfocada.
GI: náuseas, vómitos, boca seca.
GU: retenção de urina.
Hematológico: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia.
Metabolic: hiperglicemia.
Pele: fotossensibilidade, erupção cutânea.

Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar o nível de glucose no sangue.
Pode diminuir a contagem de leucócitos, plaquetas e granulócitos.

Sobredosagem e tratamento
A toxicidade pode causar depressão do SNC (sedação, diminuição do estado de alerta mental, apneia e colapso do CV) ou estimulação do SNC (insónia, alucinações, tremores ou convulsões). Sinais e sintomas semelhantes aos de atropina, como boca seca, pele ruborizada, pupilas fixas e dilatadas e sintomas gastrointestinais, são comuns, especialmente em crianças.
Estômago amputado por lavagem gástrica; não induzir o vómito. Tratar hipotensão com vasopressores, e controlar convulsões com diazepam ou fenitoína; corrigir acidose e desequilíbrio eletrolítico. A acidificação urinária promove a excreção do fármaco. Não administrar estimulantes.

Considerações especiais
Efeitos sedativos pronunciados podem limitar o uso em alguns pacientes ambulatoriais.
A concentração de 50-mg/ml é apenas para uso I.M.; injecte profundamente em grande massa muscular. Não administrar droga S.C.; isto pode causar irritação química e necrose. A droga pode ser administrada I.V., em concentrações não superiores a 25 mg/ml e a uma taxa não superior a 25 mg/minuto. Quando usar gotejamento intravenoso, envolva em folha de alumínio para proteger o fármaco da luz.
Promethazina e meperidina (Demerol) podem ser misturadas na mesma seringa.
Parar o medicamento 4 dias antes dos testes de diagnóstico cutâneo para evitar prevenir, reduzir, ou mascarar a resposta do teste. A prometazina pode causar resultados falso-positivos ou falso-negativos no teste de gravidez. Também pode interferir com os grupos sanguíneos no sistema ABO.
Doentes amamentando
Anti-histamínicos como a prometazina não devem ser usados durante a amamentação. Muitos destes medicamentos aparecem no leite materno, expondo os bebés a riscos de excitação invulgar, especialmente bebés prematuros e outros recém-nascidos, que podem ter convulsões.
Pacientes pediátricos
Usar com cautela em crianças com disfunção respiratória. A segurança e eficácia em crianças menores de 2 anos ainda não foi estabelecida. Não administrar medicamentos a crianças com menos de 3 meses de idade.
Pacientes geriátricos
Pacientes idosos são geralmente mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos e são especialmente propensos a experimentar um maior grau de tontura, sedação, hiperexcitabilidade, boca seca e retenção de urina do que os pacientes mais jovens. Os sintomas geralmente respondem a uma diminuição na dosagem.

Educação do paciente
Avisar o paciente sobre uma possível fotossensibilidade e formas de a evitar.
Ao tratar o enjoo, diga ao paciente para tomar a primeira dose 30 a 60 minutos antes da viagem; nos dias seguintes, ele deve tomar a dose ao surgir e com a refeição da noite.

Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUNS E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado