O período pré-operatório significa para a maioria dos pacientes uma situação angustiante, caracterizada pela ansiedade e medo. Isto não é apenas desconfortável para o paciente, mas a ativação simultânea do sistema nervoso simpático é potencialmente perigosa para um paciente predisposto. Portanto, o principal objetivo para os pacientes no pré-operatório é reduzir a ansiedade e induzir a sedação. Além disso, se indicado, a pré-medicação deve minimizar o risco de uma síndrome aspirativa, prevenir náuseas e vômitos pós-operatórios (NVPO), prover analgesia, reduzir secreções e controlar infecções.

Além de medo e ansiedade, o estresse pode até causar uma síndrome de adaptação ou depressão. Reações fisiológicas de todos os sistemas orgânicos à epinefrina e norepinefrina resultam da estimulação do sistema nervoso simpático. Para quantificar estes efeitos são utilizados parâmetros fisiológicos e bioquímicos. Os medos podem ser reconhecidos conscientemente ou podem ser mascarados; para a ansiedade há uma diferenciação entre traço-ansiedade e estado-ansiedade, que são de diferente importância. Pode-se afirmar que a ansiedade perioperatória influencia o resultado do paciente.

Para a medicação pré-operatória tanto o paciente individual, devido ao seu estado físico e psicológico e à sua história, e os objetivos desejados têm que ser considerados. As formas de administração mais utilizadas são oral, retal ou intranasal. Podemos escolher nossa pré-medicação farmacêutica para ansiedade e sedação de diferentes classes de substâncias como benzodiazepina, barbitúricos, α-2-agonistas, estando conscientes dos efeitos específicos e efeitos colaterais e também da possibilidade de antagonismo. Por outro lado, o anestesista também tem que conhecer o significado da pré-medicação psicológica.

Outras experiências desagradáveis para pacientes no pós-operatório são as náuseas e vômitos, que devem ser tratados profilaticamente em pacientes com história conhecida de NVPO. Os anticolinérgicos não são mais usados rotineiramente na pré-medicação, e do ponto de vista legal isto não é mais recomendado.