sulfate d’atropine

Classification pharmacologique : anticholinergique, alcaloïde de la belladone
Classification thérapeutique : antiarythmique, vagolytique
Catégorie de risque de grossesse C

Indications et posologies
Bradycardie symptomatique, bradyarythmie (rythme jonctionnel ou d’échappement). Adultes : Habituellement 0,5 à 1 mg par voie intraveineuse en poussée ; répéter q 3 à 5 minutes, jusqu’à un maximum de 0,03 mg/kg chez les patients présentant une bradycardie légère ou 2,5 mg (0,4 mg/kg) chez les patients présentant une bradycardie sévère ou une asystole ventriculaire. Des doses plus faibles (moins de 0,5 mg) peuvent provoquer une bradycardie.
Enfants : 0,02 mg/kg I.V. jusqu’à un maximum de 1 mg ; ou 0,3 mg/m2 ; peut être répété q 5 minutes.
Adultes et enfants : Note : La dose peut être administrée à 2 1/2 fois la dose I.V. et diluée dans 10 ml de solution saline normale (adultes) ou 1 à 2 ml de solution saline demi-normale ou normale (enfant) et administrée par le tube endotrachéal pendant la réanimation cardio-pulmonaire si l’accès I.V. n’est pas disponible.
En préopératoire pour diminuer les sécrétions et bloquer les réflexes vagaux cardiaques. Adultes et enfants qui pèsent plus de 20 kg (44 lb) : 0,4 mg I.M. ou S.C. 30 à 60 minutes avant l’anesthésie.
Enfants qui pèsent moins de 20 kg : 0,1 mg I.M. pour 3 kg (6,6 lb), 0,2 mg I.M. pour 4 à 9 kg (8,8 à 20 lb), 0,3 mg I.M. pour 10 à 20 kg (22 à 44 lb) 30 à 60 minutes avant l’anesthésie.
Pour bloquer les effets muscariniques indésirables des agents anticholinestérasiques lorsque ces agents sont utilisés pour inverser le blocage neuromusculaire produit par les agents curarisants. Adultes : 0,6 à 1,2 mg pour chaque 0,5 à 2,5 mg de néostigmine ou 10 à 20 mg de pyridostigmine administrés ; administrer par voie intraveineuse quelques minutes avant l’agent anticholinestérasique.
Antidote pour les intoxications par les insecticides anticholinestérasiques. Adultes : 1 à 2 mg I.M. ou I.V. répétés q 5 à 60 minutes jusqu’à disparition des symptômes muscariniques. Dans les cas graves, 2 à 6 mg peuvent être administrés initialement, en répétant les doses toutes les 5 à 60 minutes.
Enfants : 0,05 mg/kg I.V. ou I.M. répété toutes les 10 à 30 minutes jusqu’à disparition des signes et symptômes muscariniques.
Radiographie hypotonique du tube digestif. Adultes : 1 mg I.M.
Traitement ou prévention à court terme du bronchospasme. Adultes : 0,025 mg/kg administré par nébuliseur t.i.d. ou q.i.d. jusqu’à la dose maximale de 2,5 mg.
Enfants : 0,05 mg/kg t.i.d. ou q.i.d.
Iritis aiguë, uvéite. Adultes : 1 à 2 gouttes (solution à 0,5 % ou 1 %) dans l’oeil t.i.d. (chez les enfants, utiliser la solution à 0,5 %) ou une petite quantité de pommade dans le sac conjonctival t.i.d.
Réfraction cycloplégique. Adultes : 1 goutte (solution à 1%) 1 heure avant la réfraction.
Enfants : 1 à 2 gouttes (solution à 0,5%) dans chaque oeil b.i.d. pendant 1 à 3 jours avant l’examen oculaire et 1 heure avant l’examen.

Pharmacodynamie
Action antiarythmique : Agent anticholinergique (parasympatholytique) aux multiples usages, l’atropine reste le pilier du traitement pharmacologique des bradyarythmies. Elle bloque les effets de l’acétylcholine sur les nœuds SA et AV, augmentant ainsi la vitesse de conduction des nœuds SA et AV. Il augmente également la vitesse de décharge du nœud sinusal et diminue la période réfractaire effective du nœud AV. Ces modifications entraînent une augmentation de la fréquence cardiaque (auriculaire et ventriculaire).
L’atropine a des effets variables – et cliniquement négligeables – sur le système His-Purkinje. De petites doses (inférieures à 0,5 mg) et occasionnellement des doses plus importantes peuvent entraîner un ralentissement paradoxal de la fréquence cardiaque, qui peut être suivi d’une fréquence plus rapide.
Action anticholinergique : En tant qu’agent bloquant cholinergique, l’atropine diminue l’action du système nerveux parasympathique sur certaines glandes (bronchiques, salivaires et sudoripares), entraînant une diminution des sécrétions. Elle diminue également les effets cholinergiques sur l’iris, le corps ciliaire et les muscles lisses intestinaux et bronchiques.
Antidote en cas d’intoxication par la cholinestérase : L’atropine bloque les effets cholinomimétiques de ces pesticides.

Pharmacokinetics
Absorption: L’administration par voie intraveineuse est la voie la plus courante pour le traitement de la bradyarythmie. En cas d’administration endotrachéale, l’atropine est bien absorbée par l’arbre bronchique ; le médicament a été utilisé à des doses de 1 mg dans la bradyarythmie aiguë lorsqu’une ligne I.V. n’a pas été établie.
Distribution : Bien distribué dans tout l’organisme, y compris dans le SNC. Seulement 18% du médicament se lie aux protéines plasmatiques (cliniquement non significatif).
Métabolisme : Métabolisé dans le foie en plusieurs métabolites. Environ 30 à 50 % d’une dose est excrétée par les reins sous forme de médicament inchangé.
Excrétion : Excrétion principalement par les reins ; cependant, de petites quantités peuvent être excrétées dans les fèces et l’air expiré. La demi-vie d’élimination est biphasique, avec une phase initiale de 2 heures suivie d’une demi-vie terminale d’environ 12 heures et demie.

Contre-indications et précautions
Contraindication chez les patients hypersensibles au médicament ou au métabisulfite de sodium et chez ceux présentant un glaucome aigu à angle fermé, une uropathie obstructive, une maladie obstructive du tube digestif, un iléus paralytique, un mégacôlon toxique, une atonie intestinale, un état CV instable lors d’une hémorragie aiguë, un asthme ou une myasthénie.
La forme ophtalmique est contre-indiquée chez les patients atteints de glaucome ou d’hypersensibilité au médicament ou aux alcaloïdes de la belladone et chez ceux qui présentent des adhérences entre l’iris et le cristallin. L’atropine ne doit pas être utilisée pendant les 3 premiers mois après la naissance en raison de l’association possible entre la cycloplégie produite et le développement de l’amblyopie.
Utiliser avec précaution chez les patients atteints du syndrome de Down. La forme ophtalmique doit être utilisée avec précaution chez les patients âgés et les patients présentant une augmentation de la pression intraoculaire.

Interactions
Drogue-médicament . Amantadine : Peut augmenter les effets indésirables anticholinergiques. Surveiller attentivement le patient.
Anticholinergiques, médicaments ayant des effets anticholinergiques : Entraînent des effets additifs. Surveiller attentivement le patient.
Médicament-herbe. Palmier de bétel : Peut provoquer une baisse de la température, augmenter les effets et renforcer les effets sur le SNC. Décourager l’utilisation conjointe.
Produits de l’arbre Jaborandi : Diminuent les effets de l’atropine. Surveiller le patient de près.
Jimsonweed : Affecte négativement la fonction CV. Décourager l’utilisation conjointe.
L’euphorbe à feuilles étroites : La choline contenue dans la plante peut diminuer les effets de l’atropine. Dire au patient d’utiliser ensemble avec précaution.
Vigne d’arroche : L’acide tannique peut diminuer la dégradation métabolique de l’atropine. Surveiller le patient.

Réactions indésirables
CNS : céphalées, agitation, ataxie, désorientation, hallucinations, délire, insomnie, vertiges, excitation, agitation, confusion, en particulier chez les patients gériatriques (avec la forme systémique ou orale) ; confusion, somnolence, céphalées (avec la forme ophtalmique).
CV : palpitations et bradycardie après l’administration de faibles doses d’atropine, tachycardie après des doses plus élevées (avec la forme systémique ou orale), tachycardie (avec la forme ophtalmique).
EPT : photophobie, augmentation de la pression intraoculaire, vision trouble, mydriase, cycloplégie (avec la forme systémique ou orale), congestion oculaire lors d’une utilisation à long terme, conjonctivite, dermatite de contact de l’œil, œdème oculaire, sécheresse oculaire, picotements et brûlures transitoires, irritation oculaire, hyperémie (avec la forme ophtalmique).
GI : bouche sèche, soif, constipation, nausées, vomissements (avec la forme systémique ou orale) ; bouche sèche, distension abdominale chez les nourrissons (avec la forme ophtalmique).
GU : rétention d’urine, impuissance (avec la forme systémique ou orale).
Hématologique : leucocytose (avec la forme systémique ou orale).
Peau : sécheresse (avec la forme ophtalmique).
Autres : réactions allergiques sévères, y compris anaphylaxie et urticaire (avec la forme systémique ou orale).

Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Aucun rapport.

Surdosage et traitement
Les signes de surdosage reflètent une activité anticholinergique excessive, en particulier une stimulation CV et SNC.
Le traitement comprend l’administration de physostigmine pour inverser l’activité anticholinergique excessive et la fourniture de mesures de soutien générales, si nécessaire.

Considérations particulières
Avec l’administration I.V., le médicament peut provoquer une bradycardie initiale paradoxale, qui disparaît généralement en 2 minutes.
Des doses élevées peuvent provoquer une hyperpyrexie, une rétention urinaire et des effets sur le SNC, notamment des hallucinations et une confusion (délire anticholinergique). D’autres médicaments anticholinergiques peuvent augmenter le blocage vagal.
Le sulfate d’atropine injectable est physiquement incompatible avec le bitartrate de norépinéphrine, le bitartrate de métaraminol et le bicarbonate de sodium injectable. Un trouble ou un précipité se forme dans les 15 minutes suivant le mélange avec les solutions de méthohexital.
Si le patient présente un trouble cardiaque, surveiller la tachycardie.
Surveiller l’apport et l’évacuation des liquides du patient ; le médicament provoque une rétention et une hésitation urinaire. Si possible, le patient doit uriner avant de prendre le médicament.
Conserver le médicament entre 59° et 86° F (15° et 30° C) et le protéger de la chaleur, de la lumière et de l’air.
Patients gériatriques
Surveiller attentivement la rétention d’urine chez les hommes âgés atteints d’HBP.

Éducation du patient
Dites au patient de signaler rapidement les effets indésirables graves.
Apprenez au patient comment instiller le médicament oculaire.
Avertissez le patient d’éviter les activités dangereuses jusqu’à ce que la vision floue disparaisse.
Conseillez au patient de soulager sa photophobie en portant des lunettes noires.

Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non indiquée

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