Chlorhydrate de prométhazine

Chlorhydrate de prométhazine
Anergan 50, Phenergan

Classification pharmacologique : dérivé de la phénothiazine
Classification thérapeutique : antiémétique ; antivertigo ; antihistaminique (antagoniste des récepteurs H1) ; médicament sédatif préopératoire, postopératoire ou obstétrique et adjuvant aux analgésiques
Catégorie de risque de grossesse C

Pharmacodynamique
Actions antiémétique et antivertigo : Les actions antimuscariniques centrales des antihistaminiques sont probablement responsables de leurs effets antivertiges et antiémétiques ; la prométhazine inhiberait également la zone de déclenchement des chimiorécepteurs médullaires.
Action antihistaminique : Entre en compétition avec l’histamine pour le récepteur H1, supprimant ainsi la rhinite allergique et l’urticaire ; le médicament n’empêche pas la libération d’histamine.
Action sédative : Mécanisme inconnu ; provoque probablement une sédation en réduisant les stimuli du système réticulaire du tronc cérébral.

Pharmacokinetics
Absorption: Bien absorbé à partir du tractus gastro-intestinal. Les effets durent généralement 4 à 6 heures mais peuvent durer 12 heures.
Distribution : Distribué largement dans l’organisme ; traverse la barrière placentaire.
Métabolisme : Métabolisé dans le foie.
Excrétion : Métabolites excrétés dans l’urine et les fèces.

Contre-indications et précautions
Contra-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament ; chez ceux qui présentent une occlusion intestinale, une hyperplasie prostatique, une obstruction du col vésical, des troubles convulsifs, un coma, une dépression du SNC ou des ulcérations gastroduodénales sténosantes ; chez les nouveau-nés, les prématurés et les patients qui allaitent ; et chez les enfants gravement malades ou déshydratés.
Utiliser avec précaution chez les patients souffrant d’asthme ou de maladies cardiaques, pulmonaires ou hépatiques.

Interactions
Médicament-médicament . Epinéphrine : Provoque un blocage adrénergique partiel et une nouvelle hypotension. Surveiller la pression artérielle.
Lévodopa : Peut bloquer l’action antiparkinsonienne de la lévodopa. Surveiller le patient.
Inhibiteurs de la MAO : Interfèrent avec la détoxification des antihistaminiques et des phénothiazines ; prolongent et intensifient les effets sédatifs et anticholinergiques. Éviter l’utilisation conjointe.
Autres antihistaminiques ou dépresseurs du SNC (tels que les anxiolytiques, les barbituriques, les somnifères, les tranquillisants) : Entraîne une dépression additive du SNC. Utiliser ensemble avec précaution.
Médicament-herbe. Kava : Augmente le risque ou la sévérité des réactions dystoniques. Décourager l’utilisation conjointe.
Yohimbe : Augmente le risque de toxicité. Décourager l’utilisation simultanée.
Médicaments-style de vie. Consommation d’alcool : Entraîne une dépression additive du SNC. Décourager la consommation d’alcool.
Exposition au soleil : Provoque des réactions de photosensibilité. Conseiller au patient de prendre des précautions.

Réactions indésirables
CNS : sédation, confusion, somnolence, vertiges, désorientation, symptômes extrapyramidaux, somnolence.
CV : hypotension, hypertension.
EPT : vision trouble.
GI : nausées, vomissements, sécheresse de la bouche.
GU : rétention d’urine.
Hématologique : leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie.
Métabolique : hyperglycémie.
Peau : photosensibilité, éruption cutanée.

Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter la glycémie.
Peut diminuer le nombre de globules blancs, de plaquettes et de granulocytes.

Surdosage et traitement
La toxicité peut entraîner une dépression du SNC (sédation, réduction de la vigilance mentale, apnée et collapsus CV) ou une stimulation du SNC (insomnie, hallucinations, tremblements ou convulsions). Les signes et symptômes semblables à ceux de l’atropine, tels que la bouche sèche, la peau rougie, les pupilles fixes et dilatées, et les symptômes gastro-intestinaux, sont fréquents, en particulier chez les enfants.
Vider l’estomac par lavage gastrique ; ne pas provoquer de vomissements. Traiter l’hypotension avec des vasopresseurs, et contrôler les crises avec du diazépam ou de la phénytoïne ; corriger l’acidose et le déséquilibre électrolytique. L’acidification urinaire favorise l’excrétion du médicament. Ne donnez pas de stimulants.

Considérations particulières
Les effets sédatifs prononcés peuvent limiter l’utilisation chez certains patients ambulatoires.
La concentration de 50 mg/ml est destinée à un usage I.M. uniquement ; injectez profondément dans la masse musculaire importante. Ne pas administrer le médicament par voie s.c. ; cela peut provoquer une irritation chimique et une nécrose. Le médicament peut être administré par voie intraveineuse, à des concentrations ne dépassant pas 25 mg/ml et à un débit ne dépassant pas 25 mg/minute. Lors de l’utilisation du goutte-à-goutte I.V., envelopper dans une feuille d’aluminium pour protéger le médicament de la lumière.
La prométhazine et la mépéridine (Demerol) peuvent être mélangées dans la même seringue.
Arrêter le médicament 4 jours avant les tests cutanés diagnostiques pour éviter de prévenir, réduire ou masquer la réponse au test. La prométhazine peut provoquer des résultats faussement positifs ou faussement négatifs dans les tests de grossesse. Elle peut également interférer avec le groupage sanguin dans le système ABO.
Patientes allaitantes
Les antihistaminiques tels que la prométhazine ne doivent pas être utilisés pendant l’allaitement. Beaucoup de ces médicaments apparaissent dans le lait maternel, exposant les nourrissons à des risques d’excitabilité inhabituelle, en particulier les prématurés et autres nouveau-nés, qui peuvent subir des crises d’épilepsie.
Patients pédiatriques
Utiliser avec précaution chez les enfants présentant un dysfonctionnement respiratoire. La sécurité et l’efficacité chez les enfants de moins de 2 ans n’ont pas été établies. Ne pas administrer le médicament aux nourrissons de moins de 3 mois.
Patients âgés
Les patients âgés sont généralement plus sensibles aux effets indésirables des antihistaminiques et sont particulièrement susceptibles de ressentir un plus grand degré de vertiges, de sédation, d’hyperexcitabilité, de sécheresse de la bouche et de rétention d’urine que les patients plus jeunes. Les symptômes répondent généralement à une diminution de la dose.

Éducation du patient
Avertissez le patient sur une éventuelle photosensibilité et les moyens de l’éviter.
Lors du traitement du mal des transports, dire au patient de prendre la première dose 30 à 60 minutes avant le voyage ; les jours suivants, il doit prendre la dose au lever et au repas du soir.

Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger, ou courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non indiquée

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