Prometatsiinihydrokloridi
Anergan 50, Phenergan

Farmakologinen luokitus: fenotiatsiinijohdannainen
Terapeuttinen luokitus:
Raskauden riskiluokka C

Farmakodynamiikka
Antiemeettinen ja antivertiginen vaikutus: Antihistamiinien sentraaliset antimuskariiniset vaikutukset ovat todennäköisesti vastuussa niiden antivertigo- ja antiemeettisistä vaikutuksista; prometatsiinin uskotaan myös estävän medullaarista kemoreseptorien laukaisuvyöhykettä.
Antihistamiinivaikutus: Kilpailee histamiinin kanssa H1-reseptorista, mikä hillitsee allergista nuhaa ja urtikariaa; lääke ei estä histamiinin vapautumista.
Sedatiivinen vaikutus: Mekanismi tuntematon; aiheuttaa todennäköisesti sedaatiota vähentämällä aivorungon retikulaariseen järjestelmään kohdistuvia ärsykkeitä.

Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Vaikutukset kestävät yleensä 4-6 tuntia, mutta voivat kestää 12 tuntia.
Jakaantuminen: Jakautuu laajasti koko elimistöön; läpäisee istukan esteen.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa.
Erittyminen: Metaboliitit erittyvät virtsaan ja ulosteisiin.

Reitti Käynnistyminen Piikki Kesto
P.O. 15-60 min Tuntematon < 12 h
I.V. 3-5 min Tuntematon < 12 h
I.M., P.R. 20 min Tuntematon < 12 h

Vasta-aiheet ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkille potilaille; potilailla, joilla on suolitukos, eturauhasen liikakasvu, virtsarakon kaulan tukkeutuminen, kouristushäiriöt, kooma, keskushermoston lamaantuminen tai ahtauttavat mahahaavat; vastasyntyneillä, ennenaikaisesti syntyneillä vastasyntyneillä ja imettävillä potilailla; sekä akuutisti sairailla tai nestehukkaisilla lapsilla.
Käytä varoen potilailla, joilla on astma tai sydän-, keuhko- tai maksasairaus.

Yhteisvaikutukset
Lääkevalmisteet. Adrenaliini: Aiheuttaa osittaisen adrenergisen salpauksen ja lisää hypotensiota. Seuraa verenpainetta.
Levodopa: Saattaa estää levodopan antiparkinsonista vaikutusta. Seuraa potilasta.
MAO:n estäjät: Häiritsevät antihistamiinien ja fenotiatsiinien detoksifikaatiota; pidentävät ja voimistavat sedatiivisia ja antikolinergisiä vaikutuksia. Vältä käyttöä yhdessä.
Muut antihistamiinit tai keskushermostoa lamaavat lääkkeet (kuten anksiolyytit, barbituraatit, unilääkkeet, rauhoittavat lääkkeet): Aiheuttaa additiivista keskushermoston masennusta. Käytä yhdessä varoen.
Lääke-yrtti. Kava: Lisää dystonisten reaktioiden riskiä tai vakavuutta. Ei kannata käyttää yhdessä.
Yohimbe: Lisää toksisuuden riskiä. Estä käyttämästä yhdessä.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Aiheuttaa additiivista keskushermoston masennusta. Kannattaa välttää alkoholin käyttöä.
Aurinkoaltistus: Aiheuttaa valoherkkyysreaktioita. Neuvo potilasta noudattamaan varotoimia.

Haittavaikutukset
CNS: Sedaatio, sekavuus, uneliaisuus, huimaus, desorientaatio, ekstrapyramidaalioireet, uneliaisuus.
CV: hypotensio, hypertensio.
EENT: näön hämärtyminen.
GI: pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen.
GU: virtsan pidätyskyky.
Hematologiset: leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia.
Metaboliset: hyperglykemia.
Iho: valoherkkyys, ihottuma.

Vaikutukset laboratoriotutkimustuloksiin
Saattaa suurentaa veren glukoosipitoisuutta.
Saattaa pienentää WBC-, verihiutale- ja granulosyyttiarvoja.

Yliannostus ja hoito
Myrkyllisyys voi aiheuttaa keskushermoston lamaantumista (sedaatiota, alentunutta henkistä vireystilaa, uniapneaa ja sydän- ja verenkiertoelimistön romahtamista) tai keskushermoston stimulaatiota (unettomuutta, hallusinaatioita, vapinaa tai kouristuksia). Atropiinin kaltaiset oireet, kuten suun kuivuminen, ihon punoitus, kiinteät ja laajentuneet pupillit sekä GI-oireet, ovat yleisiä erityisesti lapsilla.
Tyhjennä vatsa mahahuuhtelulla; älä aiheuta oksentelua. Hoitakaa hypotensiota vasopressoreilla ja kontrolloikaa kouristuksia diatsepaamilla tai fenytoiinilla; korjatkaa asidoosi ja elektrolyyttitasapaino. Virtsan happamoituminen edistää lääkkeen erittymistä. Älä anna stimulantteja.

Erityistä huomioitavaa
Voimakkaat sedatiiviset vaikutukset saattavat rajoittaa käyttöä joillakin avohoitopotilailla.
50 mg/ml pitoisuus on tarkoitettu vain i.m.-käyttöön; pistetään syvälle suureen lihasmassaan. Älä anna lääkettä S.C.; tämä voi aiheuttaa kemiallista ärsytystä ja nekroosia. Lääke voidaan antaa i.v., pitoisuuksina enintään 25 mg/ml ja nopeudella enintään 25 mg/minuutti. Kun käytetään I.V. tiputusta, kääri lääke alumiinifolioon suojaamaan lääkettä valolta.
Prometatsiini ja meperidiini (Demerol) voidaan sekoittaa samaan ruiskuun.
Lopeta lääkkeen käyttö 4 päivää ennen diagnostisia ihotestejä, jotta vältetään testivasteen estäminen, vähentäminen tai peittäminen. Prometatsiini voi aiheuttaa joko vääriä positiivisia tai vääriä negatiivisia raskaustestituloksia. Se voi myös häiritä ABO-järjestelmän veriryhmäytymistä.
Imettävät potilaat
Prometatsiinin kaltaisia antihistamiineja ei tule käyttää imetyksen aikana. Monet näistä lääkkeistä esiintyvät äidinmaidossa, mikä altistaa imeväiset epätavallisen kiihtyvyyden riskeille, erityisesti ennenaikaiset imeväiset ja muut vastasyntyneet, jotka voivat saada kouristuksia.
Pediatriset potilaat
Käytä varoen lapsilla, joilla on hengitysvajaus. Turvallisuutta ja tehoa alle 2-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu. Älä anna lääkettä alle 3 kuukauden ikäisille imeväisille.
Geriatriset potilaat
Iäkkäät potilaat ovat yleensä herkempiä antihistamiinien haittavaikutuksille ja kokevat erityisen todennäköisesti enemmän huimausta, sedaatiota, yliherkkyyttä, suun kuivumista ja virtsan pidätyskykyä kuin nuoremmat potilaat. Oireet reagoivat yleensä annoksen pienentämiseen.

Potilasvalistus
Varoita potilasta mahdollisesta valoherkkyydestä ja tavoista välttää sitä.
Kun hoidetaan matkapahoinvointia, kerro potilaalle, että hänen on otettava ensimmäinen annos 30-60 minuuttia ennen matkaa; seuraavina päivinä hänen on otettava annos herättyään ja iltapalan yhteydessä.

Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö

.