Terveysmaailmassa on jo jonkin aikaa ollut käynnissä uudelleenajattelu. Luonnosta peräisin olevat funktionaaliset aineet ja perinteisen lääketieteen tietämys voidaan nykyään uusien biokemian löydösten avulla vahvistaa monissa tapauksissa tehokkaiksi. Luonnollisten vaikuttavien aineiden suuri potentiaali tulee näkyviin intensiivisen tutkimuksen avulla. Miten nämä mineraalit, vitamiinit tai kasviperäiset aineet saadaan tehokkaasti imeytymään ja kulutettua elimistöön?
Vastaus: liposomien avulla!
Mitä ovat liposomit?
Käsite liposomi tulee kreikan kielen sanoista ”lipos”, joka tarkoittaa rasvaa, ja ”soma”, joka tarkoittaa kehoa. Sana soma kuvaa myös hyvin liposomien ominaisuuksia edustaa pientä kehoa (vesikkeliä).
Liposomit ovat fosfolipideistä (meidän tapauksessamme auringonkukista saaduista) koostuvia, toisiinsa säikeistettyjä lipidivesikkeleitä, jotka muodostavat kaksinkertaisen kalvon. Tämä kaksoiskalvo löytyy myös lähes kaikista biomembraaneista (esimerkiksi kehomme solukalvoista). Liposomit pystyvät sekä vesipitoisessa sisuksessaan että rasvaliukoisessa kaksoiskalvossaan kuljettamaan niin erilaisia aineita riippumatta niiden varauksesta, koosta tai rakenteesta ja ovat samalla suojassa elimistön omilta ruoansulatusentsyymeiltä ja jossain määrin jopa mahahapolta.
Fosfolipidit, jotka ovat liposomien pääasiallisia rakennusaineita, ovat enimmäkseen kasvisperäisiä, esimerkiksi auringonkukan kukista. Teoriassa liposomit voivat fuusioitua myös solukalvojen kanssa, sillä fosfolipidien kaksoiskalvon rakenne on identtinen päärakennusaineidemme kanssa. Tämä seikka tekee fosfolipidikalvojen imeytymisestä ja niiden ottamisesta elimistöön ensisijaisen tärkeää. Tämän petoksen ansiosta liposomit pääsevät helposti määränpäähänsä ruoansulatuskanavan kautta. Kutsumme niitä ”troijalaiseksi hevoseksemme” lääkkeiden toimittamisessa.
Johtopäätöksenä liposomeilla on kolme peruskykyä:
Aktiivisten ainesosien suojaaminen: Vatsan karkea ympäristö voi vahingoittaa joitakin vaikuttavia aineita. Kapselointi liposomeihin suojaa vaikuttavia aineita ruoansulatusjärjestelmässä.
Masking: Fosfolipidit peittävät vaikuttavia aineita niin, että suuremmat määrät voivat imeytyä ja välttyä ohutsuolen selektiiviseltä toiminnalta. Joidenkin suurten annosten vitamiinien ja kivennäisaineiden osmoottisia (hydrofiilisiä) sivuvaikutuksia voidaan näin vähentää.
Asiotuminen: Liposomit imeytyvät ensisijaisesti suolen seinämästä, koska ne koostuvat fosfolipideistä aivan kuten solukalvomme. Normaalin rasvan imeytymisen kautta vaikuttavat aineet pääsevät sitten suoraan enterosyytteihin (suolistosoluihin) ja sieltä imusuoniston kautta vereen. Maksan kautta kulkeva reitti voidaan näin välttää, mikä takaa sen, että suora purkautuminen tai inaktivoituminen estyy.
Mitä tarkoittaa liposomaalinen?
Liposomaalisten valmisteiden vallankumouksellisuus perustuu luonnonilmiöön. Fosfolipidit vangitsevat nesteet lipidikupliin tietyissä olosuhteissa. Sillä, sisältävätkö nämä nesteet vitamiineja, kivennäisaineita tai hivenaineita, ei ole merkitystä liposomin kannalta. Vesiliuoksissa olevat välttämättömät aineet jäävät siten automaattisesti liposomien sisään muodostusvaiheessa. Liposomeilla rikastettu elintarvike on siis ”liposomaalinen”, jos elintarvikkeen sisältämä ensisijainen vaikuttava aine on suljettu liposomeihin. Näin tapahtuu synteesi, joka mahdollistaa vitamiinien, kivennäisaineiden tai mikroravintoaineiden helpomman kulkeutumisen. Tämä johtuu siitä, että minkä tahansa vaikuttavan aineen ottamisen tavoitteena on varmistaa sen kulkeutuminen verenkiertoon limakalvo- ja suoliston epiteelisolujen kautta.
Amfifiilisen rakenteensa (vesiliukoinen ja rasvaliukoinen) ansiosta liposomit saavuttavat helposti tämän tavoitteen ja kuljettavat vaikuttavaa ainetta. Tämä johtaa lähes täydelliseen lääkeaineen annosteluun. Tämän optimoidun imeytymisen ansiosta biosaatavuutta voidaan lisätä merkittävästi, mikä maksimoi vaikuttavan aineen vaikutuksen. Tämä on järkevää esimerkiksi silloin, kun käytetään suuria annoksia tai vaikeasti imeytyviä vaikuttavia aineita, kuten kurkumiinia, magnesiumia tai C-vitamiinia. Itse asiassa yli 75 prosentissa kaikista vaikuttavista aineista biologinen hyötyosuus heikkenee, kun niitä käytetään suun kautta, joskus niin rajusti, että vain muutama prosentti voi kulkeutua verenkiertoon. Jos siis vitamiinissa, kivennäisaineessa, kasviperäisessä aineessa tai endogeenisessa aineessa on merkintä ”liposomaalinen”, se tarkoittaa yksinkertaisesti sitä, että on käytetty liposomaalista kapselointitekniikkaa (tai liposomaalista formulaatiota). Vaikuttava aine on siten suojattu fosfolipidien kaksoiskalvolla ja se kuljetetaan suoraan verenkiertoon, tehokkaimpaan vaikutuskohtaan.
Miksi ottaa liposomaalisia tuotteita?
Tavanomaisten ravintolisien (NEM) ongelma löytyy niiden luonteesta. Jokaisen lääkeannostelun kohteena ovat kudostemme solut, jotka tavoitetaan verenkierron kautta. Teoriassa suonensisäisesti annettavat ravintolisät tarjoavat nopeimman kuljetuksen vaikutuskohteeseen, mutta niitä yleensä vältetään niiden monimutkaisen annostelun vuoksi. Käytännössä hylkiminen on usein hoitoa saavien henkilöiden pelkoa suurempi, mutta myös kanyylien kautta kulkeva suurempi infektioriski voi olla vaarana. Suun kautta annettavat NEM-lääkkeet ovat kaikkialla läsnä, ne ovat ensimmäinen ja toistaiseksi usein ainoa vaihtoehto, kun on kyse elintärkeiden aineiden saannista.
Pääongelmana on kuitenkin edelleen tehottomuus, joka on vahingoittanut ravintolisien mainetta pitkään. In vitro -tutkimuksiin perustuvat teoreettiset vaikutukset ovat usein ristiriidassa käytännön tehottomuuden kanssa in vivo. Jotkin herkät tehoaineet menettävät suuren osan vaikutuksistaan kulkiessaan ruoansulatuskanavan läpi tai ne eivät yksinkertaisesti imeydy ohutsuolesta. Jos molekyyliagglomeraatiot ovat liian suuria, niiden vesiliukoisuus on liian pieni imeytymiseen tai ne ovat liian hydrofobisia liukenemaan, ne läpäisevät suolen seinämän vain marginaalisesti eivätkä täytä tehtäväänsä. Suurin osa erittyy käyttämättömänä suoliston tai munuaisten kautta.
Tutkijat havaitsivat, että liposomaalisia formulaatioita voidaan käyttää suojaamaan ja kuljettamaan terapeuttisia aineita, kuten lääkkeitä, mutta myös ravinteita ja elintärkeitä aineita. Lääketeollisuudessa on jo vuosikymmeniä käytetty avainsanalla ”drug targeting”, ja liposomeja käytetään vaikuttavien aineiden kohdennetumpaan ja täydellisempään imeytymiseen. Lääketieteen ja ravitsemustieteen tutkimukset vahvistavat, että liposomit lisäävät biosaatavuutta jopa 46,79-kertaiseksi. Tämä on nopeus, jolla vaikuttava aine pääsee verenkiertoon. Taloudellisesta näkökulmasta tätä hyötyosuutta voidaan verrata hinta-laatusuhteeseen. Mitä suurempi tehoaineen biologinen hyötyosuus on, sitä enemmän sillä on vaikutusta elimistöön. Ylivoimaista hinta-laatusuhdetta tärkeämpää voi kuitenkin olla se, että monet aineet voivat kulkeutua verenkiertoon vain merkittävässä määrin. Klassisella pillerillä tiettyjä määriä ei ole täällä koskaan voitu saavuttaa.
Esimerkkejä liposomaalisista formulaatioista
Yhteenvetona voidaan todeta, että liposomaaliset lisäravinteet ovat erittäin hyvin biologisesti hyödynnettävissä olevia, tehokkaita, funktionaalisia elintarvikkeita, jotka voidaan ottaa kätevästi suun kautta ja jotka soveltuvat hyvin päivittäiseen käyttöön. Vihdoinkin voidaan hyödyntää luonnollisten vaikuttavien aineiden koko potentiaali!
Liposomaalinen C-vitamiini
Miten valmistamme liposomaalisia tuotteita?
ActiNovon avulla tarjoamme nyt innovatiivisen kuljetusjärjestelmän ”Liposomi” ravintolisien käyttöön.
Virittäkää esimerkkinä C-vitamiini:
Liposomeihin vangittuna ja suojattuna vitamiini pääsee suoraan verenkiertoon ja verenkiertoon ja aloittaa toimintansa antioksidanttina.
Liposomaalinen C-vitamiini
C-vitamiini on vesiliukoinen elintärkeä aine, joka on tukevassa roolissa kollageenisynteesissä, energia-aineenvaihdunnassa ja immuunijärjestelmässä. Antioksidanttina se torjuu solustressiä. Tämän elintärkeän vitamiinin päivittäinen tarve on siis täytettävä. Usein pohditaan myös aineen hyötyjä tai vaaroja yliannostuksen yhteydessä eli annosteltaessa valmistajan, lainsäätäjän tai arvovaltaisten laitosten määrittelemää annosta suurempaa annosta. C-vitamiinia pidetään suurelta osin vaarattomana jopa hyvin suurina pitoisuuksina .
Yleisesti 2000 mg C-vitamiinia päivässä yli 19-vuotiaille aikuisille pidetään turvallisena pitkällä aikavälillä . Tällä tarkoitetaan elintarvikkeista ja ravintolisistä saatavaa C-vitamiinimäärää yhdessä. Jos terveet ihmiset kuitenkin ottavat vieläkin suurempia määriä pidemmän ajan kuluessa, haittavaikutuksia voi esiintyä.
Liposomit voivat myös auttaa tässä, sillä tässä ei ole ratkaisevaa C-vitamiinin imeytymismekanismi (aktiivinen), vaan ympäröivien fosfolipidien imeytyminen (passiivinen), joissa C-vitamiini on.
Haluamme tässä vaiheessa huomauttaa, että emme nimenomaisesti kannata minkään elintärkeän aineen yliannostusta.
Hyeongmin Kim, Yeongseok Kim, Jaehwi Lee, Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery,
Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 8, Issue 2, 2013, Pages 96-103, ISSN 1818-0876, https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.
https://doi.org/10.1016/j.ajps.2013.07.012.
Vastaa